frangulina
Frangulina, znana również jako glukofrangulin, to glikozyd antrachinonowy naturalnie występujący w korze kruszyny pospolitej (Frangula alnus). Jest głównym związkiem aktywnym tej rośliny, odpowiedzialnym za jej działanie przeczyszczające.
Mechanizm działania franguliny polega na stymulacji perystaltyki jelit poprzez pobudzanie receptorów w błonie śluzowej jelita grubego. Związek ten hamuje wchłanianie wody i elektrolitów w jelicie, zwiększając objętość i nawodnienie mas kałowych, co ułatwia ich wydalanie. Efekt przeczyszczający występuje zwykle po 6-10 godzinach od podania.
W praktyce klinicznej preparaty zawierające frangulinę stosowane są głównie w zaparciach, przed badaniami diagnostycznymi oraz w przygotowaniu do zabiegów operacyjnych. Należy jednak zachować ostrożność przy długotrwałym stosowaniu ze względu na ryzyko rozwoju atonii jelit, zaburzeń elektrolitowych oraz uzależnienia. Przeciwwskazaniami do stosowania są niedrożność jelit, choroby zapalne jelit, ciąża i okres laktacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Glukofrangulina A, pochodna hydroksyantracenowa obecna w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), wykazuje potencjał mutagenny i genotoksyczny w testach in vitro, jednak te właściwości nie zostały potwierdzone w badaniach in vivo, co ma kluczowe znaczenie dla oceny bezpieczeństwa klinicznego. Długoterminowe badania rakotwórczości wskazują na ryzyko uszkodzeń nerek oraz jelita grubego, a badania toksyczności reprodukcyjnej z emodyną wykazały wpływ na cykl rujowy u myszy, głównie wtórny do toksyczności matczynej związanej z biegunką. Nefrotoksyczność, w tym przerost nabłonka nerek i kanalikowe nacieki bazofilowe, obserwowano przy dawkach ≥300 mg/kg/dzień w modelach zwierzęcych, z częściową odwracalnością zmian po okresie zdrowienia.
aloe-emodyna, bez czarny, emodyna, Frangula alnus, frangulina, genotoksyczność, glukofrangulina A, kora kruszyny, mięta pieprzowa, model mikrosomalny Salmonelli, mutagenność, naciek bazofilowy, naprawa DNA, nefropatia, nefrotoksyczność, NOEL, pierwotne hepatocyty, pochodna hydroksyantracenowa, przerost nabłonka, rakotwórczość, Rhamnus frangula, splot nerwowy okrężnicy, strąki senesu, test mutagenności, toksyczność długoterminowa, toksyczność podostra, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, wpust żołądka, związek hydroksyantracenowy - Leksykon substancji czynnych
Aloes – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Aloes (Aloe capensis), będący składnikiem preparatu Alax, zawiera 18% związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę, co odpowiada 35 mg na tabletkę, a łączna zawartość antranoidów (wraz z wyciągiem z kory kruszyny) wynosi 10-15 mg na tabletkę. Ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności wykazane w badaniach eksperymentalnych na antrazwiązkach (emodyna, frangulina, chryzofanol, fiscjon), stosowanie preparatów zawierających aloes nie jest zalecane w okresie ciąży. Brak jednoznacznych danych klinicznych dotyczących wpływu na przebieg ciąży i płód wymaga zachowania szczególnej ostrożności oraz rozważenia alternatywnych, bezpieczniejszych metod leczenia dolegliwości, w których stosuje się aloes.
W okresie karmienia piersią preparaty zawierające aloes są przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa oraz możliwość przenikania aktywnych metabolitów, takich jak reina, do mleka matki. Pomimo braku potwierdzonego efektu przeczyszczającego u niemowląt, potencjalne ryzyko wymaga stosowania alternatywnych metod leczenia. W przypadku stosowania aloesu przed rozpoznaniem ciąży, konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu dotyczącego dawkowania i czasu stosowania oraz monitorowanie przebiegu ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Lekarz powinien poinformować pacjentki o przeciwwskazaniach i ryzyku związanym z preparatami zawierającymi związki antranoidowe w tych okresach.
- Leksykon substancji czynnych
Aloes – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu Alax, zawierającego sproszkowany sok z liści aloesu oraz wyciąg z kory kruszyny, opierają się głównie na toksykologii poszczególnych składników, gdyż sam produkt nie był poddany odrębnym badaniom toksykologicznym. W badaniach na myszach nie wykazano toksyczności przy doustnym podawaniu wyciągu z aloesu w dawce do 50 mg/kg/dobę przez 12 tygodni oraz aloiny do 60 mg/kg/dobę przez 20 tygodni. Dane dotyczące toksyczności kory kruszyny są niewystarczające. Badania in vitro wykazały potencjalne działanie genotoksyczne związków antranoidowych (emodyna, chryzofanol, fiscjon) obecnych w korze kruszyny, z emodyną wykazującą wysoką aktywność mutagenną w testach V79-HGPRT oraz indukcję nieplanowej syntezy DNA (UDS) w hepatocytach. Aloe-emodyna wykazała mutagenność w teście Amesa (szczepy Salmonella typhimurium TA1537, TA1538, TA98, TA1978) oraz indukcję transformacji komórkowej, choć test HPRT nie potwierdził powtarzalnej mutagenności. Badania in vivo nie potwierdziły mutagenności aloe-emodyny w testach mikrojąderek, aberracji chromosomowej i mouse-spot.
aloe-emodyna, alona przylądkowa, antrazwiązki, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, emodyna, frangulina, kora kruszyny, nieplanowa synteza DNA, pierwotne hepatocyty, rak okrężnicy, Rhamnus frangula, Salmonella typhimurium, szpik kostny, test aberracji chromosomowej, test Amesa, test HPRT, test mikrojąderek, test mutacji V79-HGPRT, test naprawy DNA, toksyczność płodowa, transformacja komórkowa, wyciąg z aloesu, zaparcia, związki antrachinowe - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera związki antranoidowe, takie jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, które wykazują potencjalne działanie genotoksyczne i mutagenne w badaniach in vitro (np. test mutacji V79-HGPRT, test UDS na hepatocytach szczura). Jednak większość badań in vivo nie potwierdza tych właściwości. Emodyna wykazuje wpływ na długość cyklu rujowego u myszy, a jej toksyczność reprodukcyjna jest związana głównie z toksycznością u matek spowodowaną działaniem przeczyszczającym. Dwuletnie badania karcynogenności na szczurach i myszach dały niejednoznaczne wyniki, z potencjalnym ryzykiem karcynogenezy w nerkach oraz okrężnicy/jelicie ślepym. W badaniach klinicznych wyniki dotyczące związku między stosowaniem preparatów z kory kruszyny a rakiem okrężnicy są sprzeczne, a czynniki takie jak przewlekłe zaparcia i dieta mogą wpływać na ocenę ryzyka.
aberracja chromosomowa, aloe-emodyna, badanie karcynogenności, chryzofanol, cykl rujowy, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, działanie przeczyszczające, działanie teratogenne, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, hepatocyt pierwotny, hiperplazja nabłonka, kora kruszyny, naciek bazofilowy, nefropatia, nieplanowa synteza DNA, rak okrężnicy, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność dawki pojedynczej, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zaparcie, związek antranoidowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alax 10,0-15,0 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę/tabletkę
Lek Alax zawiera jako substancje czynne wysuszony, sproszkowany sok z liści aloesu (Aloe capensis) z zawartością związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 18% (35 mg) oraz wyciąg suchy z kory kruszyny (Frangulae corticis extractum siccum, DER 5-8:1, ekstrahent: metanol) z zawartością związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 15% (42 mg). Jedna tabletka dostarcza 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę. Pomimo braku jednoznacznych dowodów klinicznych na niepożądane efekty stosowania preparatu w ciąży, wyniki badań eksperymentalnych wskazują na potencjalną genotoksyczność antrazwiązków takich jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku Alax u kobiet ciężarnych. W trakcie laktacji stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących wydzielania metabolitów do mleka matki oraz potencjalnego ryzyka dla niemowląt, mimo że dotychczas nie zaobserwowano efektu przeczyszczającego u karmionych piersią dzieci.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Normosan caps 15 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A
Produkt leczniczy Normosan caps zawiera wyciąg suchy z kory kruszyny (Rhamnus frangula L. / Frangula alnus Miller), jednak brak jest kompleksowych badań przedklinicznych dotyczących całego preparatu. Badania in vitro wykazały genotoksyczność składników takich jak emodyna i frangulina, a także alkoholowego wyciągu z kory kruszyny, z zależnym od dawki wzrostem mutacji i indukcji naprawy DNA. Pomimo mutagenności pochodnych hydroksyloantracenu w testach in vitro, efekty te nie zostały potwierdzone in vivo. Długoterminowe badania wskazują na potencjalne negatywne skutki dla nerek, okrężnicy oraz jelita ślepego, co sugeruje ryzyko zmian patologicznych w tych narządach.
biegunka, cykl rujowy, działanie przeczyszczające, emodyna, Frangula alnus, frangulina, genotoksyczność, glikozydy antracenowe, naprawa DNA, nefropatia, pierwotne hepatocyty, pochodne hydroksyloantracenu, potencjał rakotwórczy, Rhamnus frangula, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z kory kruszyny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna pospolita – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kruszyna pospolita (Rhamnus frangula L.) zawiera związki antranoidowe, w tym glukofrangulinę A, obecne w preparatach leczniczych takich jak Tabletki przeciw niestrawności Labofarm (60 mg kory kruszyny/tabletkę, co odpowiada 3,8 mg glukofrangulin). Stosowanie kruszyny jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży ze względu na potencjalną genotoksyczność antranoidów, zwłaszcza emodyny i franguliny, które mogą uszkadzać materiał genetyczny i negatywnie wpływać na rozwój płodu. Również w okresie laktacji preparaty te są niewskazane, gdyż aktywne metabolity, takie jak reina, przenikają do mleka kobiecego, stanowiąc potencjalne zagrożenie dla zdrowia dziecka. W przypadku konieczności terapii kruszyną u kobiet karmiących, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią i zastosowanie alternatywnych metod żywienia.