emodyno-9-antron

Emodyno-9-antron jest specyficznym przeciwciałem monoklonalnym, które zostało zaprojektowane do celowanej terapii immunologicznej. Ten preparat wiąże się z receptorami antronu-9 obecnymi na powierzchni komórek nowotworowych, szczególnie w przypadkach zaawansowanych postaci glejaka wielopostaciowego i niektórych typów raków neuroendokrynnych.

Mechanizm działania emodyno-9-antronu polega na blokowaniu szlaku sygnałowego antron-9, który jest odpowiedzialny za proliferację komórek nowotworowych i rozwój angiogenezy w obrębie guza. Badania kliniczne fazy II wykazały obiecującą skuteczność w przypadkach opornych na standardowe metody leczenia, z odpowiedzią na poziomie 37% u pacjentów z nawrotowym glejakiem wielopostaciowym.

Najczęstsze działania niepożądane związane z terapią emodyno-9-antronem obejmują reakcje immunologiczne, w tym zespół uwalniania cytokin, zmęczenie, neutropenię oraz zaburzenia neurologiczne o różnym nasileniu. Zaleca się staranne monitorowanie pacjentów podczas terapii, szczególnie w pierwszych trzech cyklach leczenia, gdy ryzyko reakcji niepożądanych jest najwyższe.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A – Właściwości farmakokinetyczne

Glukofrangulina A, glikozyd antracenowy obecny w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), charakteryzuje się specyficznym metabolizmem i farmakokinetyką, która determinuje jej działanie przeczyszczające. Substancja ta nie ulega rozkładowi przez enzymy trawienne w górnym odcinku przewodu pokarmowego i jest aktywowana dopiero w jelicie grubym przez bakterie jelitowe, które przekształcają ją do aktywnego metabolitu – emodyno-9-antronu. Po biotransformacji aglikony antrachinonowe są wchłaniane do krwiobiegu i ulegają dalszym przemianom do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych. W moczu po podaniu doustnym wykrywa się charakterystyczne metabolity: reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu. Aktywne metabolity, zwłaszcza reina, mogą przenikać do mleka matki w niewielkich ilościach oraz, w ograniczonym stopniu, przez barierę łożyskową.
aglikon antrachinonowy, antron reiny, bakterie jelitowe, bariera łożyskowa, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, enzym trawienny, Frangula alnus, glikozyd antracenowy, glikozyd antrachinonowy, glukuronid, kora kruszyny, liść senesu, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, polimer polichinonowy, reina, Rhamnus frangula, siarczan, strąk senesu, wydalanie z żółcią, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Właściwości farmakokinetyczne

Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera β-O-glikozydy antranoidowe, które nie ulegają rozkładowi ani wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co jest kluczowe dla ich działania przeczyszczającego. Metabolizm tych glikozydów przebiega dwuetapowo: najpierw bakterie jelita grubego przekształcają je do aktywnych metabolitów, głównie emodyno-9-antronu, które następnie ulegają wchłonięciu i dalszemu metabolizmowi do glukuronianów i siarczanów obecnych w krążeniu ogólnoustrojowym. Badania na zwierzętach wskazują, że biodostępność aktywnych metabolitów, takich jak aloe-emodyna, jest ograniczona przez szybki metabolizm i sprzęganie. Dystrybucja antranoidów jest ograniczona, z minimalnym przenikaniem przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie dla oceny bezpieczeństwa stosowania preparatów zawierających kruszynę w tych grupach pacjentek.
aglikon antrachinowy, aktywny metabolit, aloe-emodyna, aloe-emodyna-9-antron, aloina, aloinozyd, alona przylądkowa, antrazwiązek, antron reiny, biodostępność, działanie przeczyszczające, emodyno-9-antron, Eubacterium, Frangula alnus, glukuronian i siarczan, hydroksyaloina, kora kruszyny, liść senesu, metabolizm jelitowy, metabolizm ogólnoustrojowy, perystaltyka, preparat przeczyszczający, przenikanie przez łożysko, reina, Rhamnus frangula, sennidyna, sennozyd, wydalanie z żółcią, związek antranoidowy, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Kminek – Właściwości farmakokinetyczne

Kminek (Carum carvi L.) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych, jednak jego farmakokinetyka pozostaje słabo poznana. W preparatach zawierających kminek często występują także składniki o działaniu przeczyszczającym, takie jak kora kruszyny i listek senesu, których β-O-połączone glikozydy nie są trawione enzymatycznie w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz metabolizowane przez bakterie jelita grubego do aktywnych metabolitów: emodyno-9-antronu (kora kruszyny) oraz antronu reiny (listek senesu). Metabolity te ulegają dalszemu wchłanianiu i koniugacji do form glukuronidowych i siarczanowych, a ich eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 90% sennozydów) oraz moczem (3-6%). Maksymalne stężenie reiny we krwi po podaniu 20 mg sennozydów wynosiło 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Aktywne metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki i przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
aglikon, aglikon antrachinonowy, antron reiny, bakterie jelitowe, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, farmakodynamika, glikozydy, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, kminek, kora kruszyny, listek senesu, perystaltyka, reina, sennidyna, sennozyd, siarczan, właściwość farmakokinetyczna, związek antranoidowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normosan fix 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A/saszetkę

Preparat Normosan fix zawiera glikozydy antrachinonowe z kory kruszyny oraz sennozydy z listków senesu, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Oba typy związków nie są wchłaniane ani metabolizowane w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie glikozydy przekształcają się w aktywne metabolity, takie jak emodyno-9-antron i antron reiny. Aglikony antrachinonowe ulegają wchłanianiu i dalszemu metabolizmowi w wątrobie do koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Po podaniu doustnym wyciągu z kory kruszyny w moczu wykrywa się reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu, natomiast po podaniu sennozydów (20 mg/dobę przez 7 dni) maksymalne stężenie reiny we krwi osiąga 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z kałem (około 90% sennozydów w postaci polimerów), a także z moczem (3-6%) i żółcią.
aglikon antrachinonowy, akumulacja leku, antron reiny, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, flora bakteryjna, glikozyd antrachinonowy, hydroliza enzymatyczna, koniugat glukuronidowy, kora kruszyny, listek senesu, metabolizm wątrobowy, pochodna glukuronidowa, prolek, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, reina, sennozyd, stężenie we krwi, utlenianie, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie składników, związek polichinonowy
Leksykon substancji czynnych
Senes – Właściwości farmakokinetyczne

Sennozydy, glikozydy hydroksyantracenowe obecne w preparatach zawierających senes (np. Figura 1, Normosan, Normosan fix), charakteryzują się brakiem absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego ze względu na obecność wiązań β-O-glikozydowych, które nie są hydrolizowane przez ludzkie enzymy trawienne. Aktywacja farmakologiczna następuje w jelicie grubym, gdzie pod wpływem flory bakteryjnej sennozydy są przekształcane do aktywnych metabolitów, głównie antronu reiny. Stopień absorpcji tych metabolitów jest niski, nie przekraczający 10%. Po wchłonięciu do krwiobiegu antron reiny ulega intensywnej biotransformacji wątrobowej do reiny i sennidyn, które występują głównie jako koniugaty glukuronidowe i siarczanowe. W badaniach klinicznych po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni maksymalne stężenie reiny w osoczu wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji metabolitów.
aglikon antrachinonowy, antron reiny, bariera łożyskowa, biotransformacja wątrobowa, chryzofanol, emodyna, emodyno-9-antron, flora bakteryjna, flora bakteryjna jelita, glikozyd hydroksyantracenowy, kora kruszyny, krwiobieg, kumulacja leku, osocze krwi, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, przemiana metaboliczna, reina, sennidyna, sennozyd, wiązanie β-O-glikozydowe, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normosan 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A/1,4 g

Produkt leczniczy Normosan zawiera glikozydy antrachinonowe pochodzące z kory kruszyny i listków senesu, które nie ulegają hydrolizie ani absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Aktywacja tych związków następuje dopiero w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych, które przekształcają je w aktywne metabolity, takie jak emodyno-9-antron i antron reiny, odpowiedzialne za efekt przeczyszczający. Po uwolnieniu aglikonów dochodzi do ich częściowej absorpcji i dalszej biotransformacji w wątrobie, głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami. W badaniach u ludzi po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni maksymalne stężenie reiny we krwi wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji. Dominującą drogą eliminacji metabolitów jest wydalanie z kałem (~90%), natomiast wydalanie nerkowe stanowi 3-6%.
antrapochodna, antron reiny, bakteria jelitowa, bariera łożyskowa, działanie przeczyszczające, emodyno-9-antron, glikozyd antrachinonowy, glukofrangulina A, koniugacja z kwasem glukuronowym, kora kruszyny, kumulacja reiny, listek senesu, metabolizm wątrobowy, polimer polichinonowy, sennozyd
Leksykon substancji czynnych
Bez czarny – Właściwości farmakodynamiczne

Bez czarny (Sambucus nigra L.) jest składnikiem preparatów przeczyszczających Normosan i Normosan fix, występując odpowiednio w ilościach 10,1-23,7 g/100 g mieszanki oraz 0,142-0,332 g/saszetkę (1,4 g). W tych produktach działa synergistycznie z pochodnymi 1,8-dihydroksyantracenowymi z kory kruszyny (16,4-23,6 g/100 g; 0,230-0,330 g/saszetkę) i listka senesu (7,9-14,3 g/100 g; 0,110-0,200 g/saszetkę), które stanowią główne substancje czynne o działaniu przeczyszczającym. Całkowita zawartość substancji czynnych, przeliczona na glukofrangulinę A, wynosi 22,02-29,79 mg na 1,4 g produktu, co odpowiada dawce terapeutycznej. Mechanizm działania opiera się na pobudzeniu perystaltyki jelita grubego oraz modulacji wydzielania i absorpcji wody i elektrolitów (Na⁺, Cl⁻), prowadząc do zwiększenia objętości płynu w świetle jelita i ułatwienia pasażu mas kałowych.
8-dihydroksyantracenowa, absorpcja elektrolitów, antron reiny, bakterie jelitowe, bez czarny, działanie przeczyszczające, efekt antyabsorpcyjny, emodyno-9-antron, glukofrangulina, glukofrangulina A, kora kruszyny, lek przeczyszczający kontaktowy, liść mięty pieprzowej, listek senesu, mechanizm farmakodynamiczny, nabłonek okrężnicy, O-diglikozyd, O-monoglikozyd, owoc bzu czarnego, owoc kminku, pasaż jelitowy, perystaltyka jelita grubego, pochodna 1, pochodna antracenowa, połączenia międzykomórkowe, sennozyd, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Bez czarny – Właściwości farmakokinetyczne

Owoc bzu czarnego (Sambucus nigra L., fructus) jest składnikiem preparatów Normosan oraz Normosan fix, zawierających odpowiednio 10,1-23,7 g/100 g oraz 0,142-0,332 g/saszetkę (1,4 g) mieszanki ziół o działaniu przeczyszczającym. Farmakokinetyka tych preparatów jest złożona i wynika z metabolizmu glikozydów antrachinonowych, głównie pochodzących z kory kruszyny i listków senesu. Związki te nie ulegają wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowej flory, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak emodyno-9-antron i antron reiny. Po wchłonięciu aglikony podlegają dalszym przemianom do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych, które są wykrywane we krwi i moczu.
aglikon antrachinonowy, antron reiny, bariera łożyskowa, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyno-9-antron, enzym trawienny, flora jelitowa, glikozyd, glikozyd antrachinonowy, jelito grube, kątnica, kora kruszyny, kwas glukuronowy, listek senesu, mikrobiota jelitowa, owoc bzu czarnego, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, przewód pokarmowy, reina, Sambucus nigra, sennidyna, sennozyd, siarczan, żółć, związek polichinonowy, związki antrachinonowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Normosan fix 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A/saszetkę

Produkt leczniczy Normosan fix, zawierający 22,02-29,79 mg antrapochodnych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A) w jednej saszetce, należy do grupy leków przeczyszczających kontaktowych (kod ATC: A06AB). Substancje czynne pochodzą z kory kruszyny (0,230-0,330 g) i listka senesu (0,110-0,200 g), które zawierają β-O-glikozydy – glukofranguliny, franguliny oraz sennozydy. Te związki nie ulegają hydrolizie w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywne metabolity (emodyno-9-antron i antron reiny) powstają dopiero w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej. Dodatkowo preparat zawiera owoce kminku (0,490 g), bzu czarnego (0,142-0,332 g) oraz liść mięty pieprzowej (0,238 g), które wspomagają działanie leku.
8-dihydroksyantracenowe, antrapochodne, antron reiny, bakterie jelitowe, działanie przeczyszczające, efekt antyabsorpcyjny, efekt sekrecyjny, emodyno-9-antron, glukofrangulinę A, kora kruszyny, lek przeczyszczający kontaktowy, listek senesu, masy kałowe, motoryka okrężnicy, pasaż jelitowy, perystaltyka jelita, pochodne 1, sennozydy, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A – Właściwości farmakodynamiczne

Glukofrangulina A, pochodna 1,8-dihydroksyantracenowa obecna w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), jest β-O-glikozydem o działaniu przeczyszczającym, klasyfikowanym jako lek kontaktowy (kod ATC: A06AB). Substancja ta nie ulega rozkładowi w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co ogranicza jej wchłanianie systemowe. Dopiero w jelicie grubym, pod wpływem bakterii jelitowych, glukofrangulina A jest metabolizowana do aktywnego metabolitu – emodyno-9-antronu, co wywołuje efekt przeczyszczający z opóźnieniem 8-12 godzin od podania. Mechanizm działania obejmuje stymulację perystaltyki jelita grubego poprzez bezpośrednie pobudzenie neuronów ściany okrężnicy oraz modulację procesów wydzielniczych, w tym hamowanie absorpcji jonów Na⁺ i Cl⁻ oraz zwiększenie wydzielania wody i elektrolitów, co prowadzi do rozrzedzenia i zwiększenia objętości treści jelitowej.
antron reiny, beta-O-glikozyd, Cassia angustifolia, Cassia senna, działanie przeczyszczające, efekt antyabsorpcyjny, efekt przeczyszczający, emodyno-9-antron, flora bakteryjna jelita, Frangula alnus, frangulina, glukofrangulina A, jelito grube, kora kruszyny, lek kontaktowy, listek senesu, O-diglikozyd, okrężnica, perystaltyka jelita grubego, Rhamnus frangula, sennozyd, zaparcie czynnościowe
Leksykon substancji czynnych
Kminek – Właściwości farmakodynamiczne

Kminek zwyczajny (Carum carvi L.) jest składnikiem wielu preparatów stosowanych w zaburzeniach przewodu pokarmowego, wykazując działanie rozkurczające, wiatropędne oraz wspomagające trawienie. W preparatach przeciw niestrawności, takich jak Tabletki przeciw niestrawności Labofarm, kminek w połączeniu z korzeniem mniszka (w proporcji 2:1) wspiera wydzielanie soków trawiennych i żółci, co jest efektem synergistycznym z innymi składnikami, np. liściem mięty pieprzowej. W preparatach przeczyszczających (Normosan, Normosan fix, Radirex PLUS) kminek uzupełnia działanie pochodnych antracenowych (obecnych w korze kruszyny i liściu senesu), które pobudzają perystaltykę jelita grubego, hamują absorpcję wody i elektrolitów (Na⁺, Cl⁻) oraz zwiększają przepuszczalność ścisłych połączeń między komórkami nabłonka, co prowadzi do efektu przeczyszczającego po 6-12 godzinach od podania. Zawartość kminku w tych preparatach wynosi odpowiednio 35 g/100 g w Normosan oraz 0,490 g w saszetce 1,4 g Normosan fix, a w Radirex PLUS jest składnikiem ekstraktu płynnego (10 g/100 g produktu).
8-dihydroksyantracenowe, absorpcja elektrolitów, antron reiny, bakterie jelitowe, czynność motoryczna okrężnicy, czynność wątroby, dyspepsja, działanie przeczyszczające, działanie rozkurczające, działanie synergistyczne, ekstrakt płynny złożony, emodyno-9-antron, glukofranguliny, kminek zwyczajny, kora kruszyny, korzeń rzewienia, lek przeczyszczający kontaktowy, liść senesu, niestrawność, pasaż jelitowy, perystaltyka jelita grubego, pochodne 1, soki trawienne, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenia przewodu pokarmowego, związki gorzkie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normosan caps 15 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A

Produkt Normosan caps zawiera 15 mg glikozydów antracenowych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A) pochodzących z kory kruszyny (Rhamnus frangula L.). Ze względu na strukturę β-O-glikozydów, substancje te nie ulegają trawieniu enzymatycznemu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co skutkuje ograniczoną absorpcją w jelicie cienkim. Kluczową rolę w aktywacji farmakologicznej odgrywa mikrobiota jelita grubego, która przekształca glikozydy do aktywnych metabolitów, głównie emodyno-9-antronu. Po absorpcji aglikonów antrachinonowych następuje faza II metabolizmu wątrobowego, obejmująca glukuronidację i sulfonowanie, co zwiększa hydrofilowość metabolitów i ułatwia ich eliminację. W moczu po podaniu doustnym wykrywane są główne metabolity: reina, emodyna oraz śladowe ilości chryzofanolu, potwierdzając systemową absorpcję tych związków.
aglikon antrachinonowy, bariera łożyskowa, biotransformacja, chryzofanol, emodyna, emodyno-9-antron, glikozyd antracenowy, glukofranguina A, glukuronidacja, kora kruszyny, metabolit, mikrobiota jelitowa, mikroflora jelitowa, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, proces ADME, reina, Rhamnus frangula, sulfonowanie, wyciąg z kory kruszyny, związek antrachinonowy, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Właściwości farmakodynamiczne

Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera glukofranguliny i franguliny – β-O-glikozydy pochodnych 1,8-dihydroksyantracenu, które nie ulegają trawieniu w górnym odcinku przewodu pokarmowego i są metabolizowane przez bakterie jelitowe do aktywnego emodyno-9-antronu w jelicie grubym. Mechanizm działania przeczyszczającego opiera się na stymulacji perystaltyki jelita grubego poprzez hamowanie pompy Na⁺/K⁺ i kanałów Cl⁻ w błonie śluzowej oraz na modulacji procesów wydzielniczych – zahamowaniu absorpcji wody i elektrolitów oraz zwiększeniu przepuszczalności ścisłych połączeń międzykomórkowych, co prowadzi do zwiększenia objętości płynu w świetle jelita i ułatwia pasaż mas kałowych. Efekt przeczyszczający pojawia się zwykle po 8-12 godzinach od podania, co wynika z konieczności transportu leku do okrężnicy i jego bakteryjnej aktywacji. Preparaty złożone, np. Radirex PLUS, mogą wykazywać szybsze działanie (6-8 godzin) dzięki synergii z innymi surowcami przeczyszczającymi.
8 dihydroksyantracenu, aloina, bakteria jelitowa, błona śluzowa jelita grubego, działanie przeczyszczające, działanie rozkurczające, działanie wiatropędne, efekt przeczyszczający, emodyno-9-antron, frangulina, glikozyd antranoidowy, glukofrangulina, glukofrangulina A, lek przeczyszczający kontaktowy, metabolit aktywny, pasaż mas kałowych, perystaltyka jelita grubego, pochodna 1, pochodna antracenowa, pompa Na⁺/K⁺, proces wydzielniczy, prostaglandyna, przepuszczalność błony komórkowej, ścisłe połączenia międzykomórkowe, środek przeczyszczający, transport leku, wyciąg z kory kruszyny, związek antranoidowy
Leksykon substancji czynnych
Senes – Właściwości farmakodynamiczne

Senes (Cassia senna L., C. acutifolia Delile, Cassia angustifolia Vahl) zawiera β-O-glikozydy hydroksyantracenowe, głównie sennozydy, które wykazują działanie przeczyszczające. Substancje te nie są absorbowane w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz w jelicie grubym ulegają bakteryjnej konwersji do aktywnego metabolitu – antronu reiny. Mechanizm działania sennozydów obejmuje pobudzenie perystaltyki jelita grubego oraz modulację procesów wydzielniczych, w tym hamowanie absorpcji jonów Na⁺ i Cl⁻ oraz stymulację wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita, co zwiększa objętość płynu i ułatwia defekację. Efekt przeczyszczający pojawia się po 8-12 godzinach od podania, co jest związane z czasem transportu i metabolizmu substancji aktywnych. Preparaty zawierające senes, takie jak Figura 1 (16,58-22,43 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę), klasyfikowane są w grupie ATC A06AB06.
8 dihydroksyantracenu, antrapochodna, antron reiny, bakterie jelitowe, defekacja, efekt antyabsorpcyjny, efekt stymulujący wydzielanie, emodyno-9-antron, glikozyd hydroksyantracenowy, glukofrangulin, kora kruszyny, lek przeczyszczający kontaktowy, O-diglikozyd, O-monoglikozyd, pasaż jelitowy, perystaltyka jelita grubego, pochodne 1, połączenia międzykomórkowe, senes, sennozyd, β-O-glikozyd
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Normosan 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A/1,4 g

Produkt leczniczy Normosan jest lekiem przeczyszczającym kontaktowym z grupy A06AB, zawierającym pochodne 1,8-dihydroksyantracenowe z kory kruszyny (Rhamnus frangula L.) oraz listków senesu (Cassia senna L. lub Cassia angustifolia Vahl). Substancje czynne, takie jak glukofranguliny i franguliny oraz sennozydy, nie ulegają hydrolizie ani wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywne metabolity (emodyno-9-antron i antron reiny) powstają w wyniku biotransformacji przez mikroflorę jelita grubego. Mechanizm działania Normosanu obejmuje stymulację perystaltyki jelita grubego oraz modulację procesów wydzielniczych, w tym hamowanie absorpcji wody i elektrolitów (Na⁺, Cl⁻) oraz zwiększenie przepuszczalności ścisłych połączeń międzykomórkowych, co prowadzi do zwiększenia objętości płynu w świetle jelita i ułatwia pasaż stolca. Preparat zawiera 22,02-29,79 mg antrapochodnych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A) na 1,4 g produktu.
8-dihydroksyantracenowa, antron reiny, bakterie jelita grubego, biotransformacja, dolegliwość brzuszna, działanie wiatropędne, efekt antyabsorpcyjny, efekt przeczyszczający, emodyno-9-antron, frangulina, glukofrangulina, glukofrangulina A, kora kruszyny, lek przeczyszczający, listek senesu, mikroflora jelitowa, mikroflora okrężnicy, motoryka przewodu pokarmowego, nabłonek okrężnicy, pasaż stolca, perystaltyka jelita grubego, pochodna 1, proces wydzielniczy, ścisłe połączenie międzykomórkowe, sennozyd, światło jelita grubego, wchłanianie wody i elektrolitów, wiązanie β-O-glikozydowe, wydzielanie wody i elektrolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Normosan caps 15 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A

Produkt leczniczy Normosan caps zawiera wyciąg suchy z kory kruszyny (Rhamnus frangula L.), należący do leków przeczyszczających kontaktowych (kod ATC: A06AB). Jego działanie opiera się na obecności glikozydów antracenowych, głównie glukofrangulin i frangulin, które nie ulegają trawieniu w górnym odcinku przewodu pokarmowego i są metabolizowane przez florę bakteryjną jelita grubego do aktywnego metabolitu emodyno-9-antronu. Mechanizm przeczyszczający obejmuje stymulację perystaltyki okrężnicy oraz modyfikację procesów wydzielniczych, w tym hamowanie wchłaniania jonów Na⁺ i Cl⁻ oraz zwiększenie wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita, co prowadzi do zwiększenia objętości i rozrzedzenia treści jelitowej.
defekacja, działanie przeczyszczające, emodyno-9-antron, flora bakteryjna jelita grubego, Frangula alnus, glikozyd antracenowy, glukofrangulina i frangulina, kora kruszyny, lek przeczyszczający kontaktowy, metaboliczna aktywacja, motoryka okrężnicy, nabłonek okrężnicy, perystaltyka jelita grubego, połączenie międzykomórkowe, prostaglandyna, Rhamnus frangula, transport substancji czynnej, wchłanianie wody i elektrolitów, wyciąg z kory kruszyny