Właściwości farmakodynamiczne leku Normosan fix

Produkt leczniczy Normosan fix zawiera w jednej saszetce 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A. Preparat należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeczyszczających kontaktowych i jest oznaczony kodem ATC: A06AB. Główny efekt terapeutyczny leku wynika z zawartości pochodnych 1,8-dihydroksyantracenowych obecnych w listku senesu i korze kruszyny, które odpowiadają za działanie przeczyszczające.¹

Składniki aktywne i ich metabolizm

W skład produktu wchodzą następujące składniki roślinne:

• Kora kruszyny (Rhamnus frangula L., Frangula alnus Miller) – 0,230-0,330 g
• Listek senesu (Cassia senna L. lub Cassia angustifolia Vahl) – 0,110-0,200 g
• Owoc kminku (Carum carvi L.) – 0,490 g
• Owoc bzu czarnego (Sambucus nigra L.) – 0,142-0,332 g
• Liść mięty pieprzowej (Mentha x piperita L.) – 0,238 g

²

Kora kruszyny zawiera glukofranguliny i franguliny, które są odpowiednio O-diglikozydami oraz O-monoglikozydami. Te związki, ze względu na swoją strukturę chemiczną (wszystkie β-O-glikozydy), nie podlegają hydrolizie przez enzymy trawienne człowieka w górnej części przewodu pokarmowego, co skutkuje ich bardzo ograniczonym wchłanianiem. Dopiero w jelicie grubym, pod wpływem bakterii jelitowych, ulegają przekształceniu do aktywnego metabolitu – emodyno-9-antronu.³

Podobnie działają sennozydy zawarte w listku senesu. Jako β-O-glikozydy nie są one absorbowane w górnych odcinkach przewodu pokarmowego, lecz podlegają przemianie pod wpływem flory bakteryjnej jelita grubego do aktywnego metabolitu – antronu reiny.⁴

Mechanizmy działania przeczyszczającego

Działanie przeczyszczające produktu Normosan fix opiera się na dwóch głównych mechanizmach farmakodynamicznych:⁵

1. Stymulacja perystaltyki jelita grubego – aktywne metabolity antrapochodnych zwiększają motorykę okrężnicy, przyspieszając pasaż jelitowy, co skraca czas kontaktu treści pokarmowej ze ścianą jelita.⁶
2. Modulacja procesów wydzielniczych w jelicie grubym, która obejmuje dwa współistniejące mechanizmy:
   • Efekt antyabsorpcyjny – hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów (głównie jonów Na⁺ i Cl⁻) przez komórki nabłonka okrężnicy
   • Efekt sekrecyjny – zwiększenie przepuszczalności ścisłych połączeń międzykomórkowych oraz bezpośrednia stymulacja wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita grubego

Oba powyższe mechanizmy prowadzą do zwiększenia ilości płynu i elektrolitów w świetle jelita grubego, co skutkuje rozrzedzeniem mas kałowych i ułatwieniem pasażu.⁷

Czas działania

Charakterystyczną cechą farmakodynamiczną leku Normosan fix jest jego opóźniony efekt terapeutyczny. Wypróżnienie następuje zwykle po upływie 8-12 godzin od zażycia preparatu. Ten odroczony czas działania wynika z dwóch czynników:

• Czasu potrzebnego na transport składników aktywnych do okrężnicy
• Czasu niezbędnego do biotransformacji glikozydów do aktywnych metabolitów przez bakterie jelitowe

Ze względu na ten mechanizm działania, lek najczęściej przyjmuje się wieczorem, aby efekt przeczyszczający wystąpił następnego dnia rano.⁸

Całkowita zawartość antrapochodnych w jednej saszetce produktu Normosan fix wynosi 22,02-29,79 mg w przeliczeniu na glukofrangulinę A.⁹ Ta standaryzacja zapewnia powtarzalność działania farmakologicznego leku mimo naturalnego pochodzenia surowców.