Właściwości farmakodynamiczne
Normosan 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A/1,4 g

Właściwości farmakodynamiczne leku Normosan

Produkt leczniczy Normosan należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeczyszczających działających kontaktowo, oznaczonej kodem ATC: A06AB. Podstawowymi substancjami czynnymi odpowiedzialnymi za działanie farmakologiczne są pochodne 1,8-dihydroksyantracenowe zawarte w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.) oraz listku senesu (Cassia senna L. lub Cassia angustifolia Vahl).¹

Struktura chemiczna i metabolizm związków czynnych

Kora kruszyny zawiera specyficzne związki aktywne – glukofranguliny (O-diglikozydy) oraz franguliny (O-monoglikozydy). Związki te charakteryzują się obecnością wiązań β-O-glikozydowych, które nie ulegają hydrolizie pod wpływem ludzkich enzymów trawiennych w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Dzięki tej właściwości, związki te nie są wchłaniane w znaczących ilościach w początkowych odcinkach jelita.²

Podobnie działają sennozydy – glikozydy z β-O-wiązaniami pochodzące z listków senesu, które również nie ulegają absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego.³

Istotnym elementem mechanizmu działania jest biotransformacja wyżej wymienionych związków pod wpływem bakterii jelita grubego. Mikroflora okrężnicy przekształca glukofranguliny i franguliny w aktywny metabolit – emodyno-9-antron, natomiast sennozydy przekształcane są w antron reiny. To właśnie te metabolity są odpowiedzialne za efekt przeczyszczający.⁴

Mechanizmy działania przeczyszczającego

Działanie przeczyszczające produktu Normosan opiera się na dwóch głównych mechanizmach farmakodynamicznych:⁵

1. Wpływ na motorykę przewodu pokarmowego – substancje czynne pobudzają perystaltykę jelita grubego, co prowadzi do przyspieszonego pasażu treści pokarmowej przez przewód pokarmowy.⁶
2. Wpływ na procesy wydzielnicze – działanie to realizowane jest poprzez dwa współistniejące mechanizmy:
   • Efekt antyabsorpcyjny – polega na hamowaniu wchłaniania wody i elektrolitów (szczególnie jonów Na⁺ i Cl⁻) przez komórki nabłonka okrężnicy.⁷
   • Efekt wydzielniczy – polega na zwiększeniu przepuszczalności ścisłych połączeń międzykomórkowych oraz stymulacji wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita grubego.⁸

Oba powyższe mechanizmy prowadzą do zwiększenia objętości płynu i stężenia elektrolitów w świetle jelita grubego, co ułatwia pasaż stolca i wywołuje efekt przeczyszczający.⁹

Kinetyka działania leku

Charakterystyczną cechą produktu Normosan jest opóźniony początek działania. Efekt przeczyszczający pojawia się po upływie 8-12 godzin od podania leku. Ta zwłoka czasowa wynika z dwóch czynników:¹⁰

• Czas potrzebny na transport substancji czynnych do jelita grubego
• Czas niezbędny do biotransformacji glikozydów przez mikroflorę jelitową do aktywnych metabolitów (antronów)

Skład i współdziałanie składników

Normosan zawiera 22,02-29,79 mg antrapochodnych w przeliczeniu na glukofrangulinę A na 1,4 g produktu. Oprócz kory kruszyny i listków senesu, produkt zawiera również inne składniki roślinne:

Obecność w preparacie składników uzupełniających (kminku, bzu czarnego, mięty pieprzowej) nie ma bezpośredniego wpływu na główny mechanizm działania przeczyszczającego, jednak może łagodzić ewentualne dolegliwości towarzyszące, takie jak wzdęcia czy dyskomfort brzuszny, co zwiększa tolerancję leku.¹¹