wchłanianie atomoksetyny

Atomoksetyna jest lekiem stosowanym w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, który wpływa na poziom tego neuroprzekaźnika w mózgu, szczególnie w obszarach kory przedczołowej, odpowiedzialnych za uwagę i funkcje wykonawcze.

Wchłanianie atomoksetyny po podaniu doustnym jest szybkie i niemal całkowite (około 94-98%). Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, choć spożywanie z wysokotłuszczowym pokarmem może nieznacznie zmniejszyć szybkość wchłaniania, nie wpływając istotnie na całkowitą biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 1-2 godzinach od podania.

Biodostępność atomoksetyny podlega znaczącym różnicom międzyosobniczym, głównie ze względu na metabolizm pierwszego przejścia. Ważnym czynnikiem wpływającym na wchłanianie i biodostępność leku jest polimorfizm genetyczny enzymu CYP2D6. U osób z wolnym metabolizmem CYP2D6 (około 7-10% populacji kaukaskiej) biodostępność może być znacząco wyższa niż u osób z prawidłowym metabolizmem, co wymaga dostosowania dawkowania.

Po wchłonięciu atomoksetyna wiąże się z białkami osocza w około 98%, głównie z albuminami. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (około 0,85 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie wywiera swoje działanie terapeutyczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Konaten 40 mg

Atomoksetyna, dostępna w kapsułkach o dawkach 10 mg, 18 mg, 25 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) po 1-2 godzinach. Biodostępność wynosi od 63% do 94%, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%), głównie albuminą. Metabolizm atomoksetyny odbywa się głównie przez CYP2D6, z istotnym polimorfizmem genetycznym wpływającym na farmakokinetykę: u osób wolno metabolizujących AUC jest około 10-krotnie, a Css,max około 5-krotnie wyższe niż u intensywnie metabolizujących. Czas półtrwania wynosi średnio 3,6 godziny u intensywnie metabolizujących i 21 godzin u wolno metabolizujących. Atomoksetyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci O-glukuronianu 4-hydroksyatomoksetyny. Zaburzenia czynności wątroby znacząco zwiększają ekspozycję na lek (AUC wzrasta 2- do 4-krotnie) i wydłużają okres półtrwania, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z klasą B i C wg Child-Pugh. W niewydolności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania mimo wzrostu AUC o około 65%.
4-hydroksyatomoksetyna, albumina, biodostępność bezwzględna, biotransformacja leku, cytochrom P450 2D6, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, intensywny metabolizm leku, klirens wątrobowy, lek psychostymulujący, N-demetyloatomoksetyna, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, polimorfizm genetyczny, powinowactwo receptorowe, schyłkowa niewydolność nerek, transporter noradrenaliny, wchłanianie atomoksetyny, wolny metabolizm leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Konaten 25 mg

Atomoksetyna, substancja czynna leku Konaten, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Bezwzględna biodostępność wynosi od 63% do 94%, a lek wykazuje wysokie (98%) wiązanie z albuminami osocza. Metabolizm atomoksetyny odbywa się głównie przez enzym CYP2D6, z istotną zmiennością genetyczną w populacji – około 7% osób kaukaskich to wolni metabolizatorzy, u których AUC jest około 10-krotnie, a Css,max około 5-krotnie wyższe niż u intensywnie metabolizujących. Okres półtrwania wynosi średnio 3,6 godziny u intensywnie metabolizujących i 21 godzin u wolno metabolizujących. Głównym metabolitem jest 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, lecz obecny w osoczu w znacznie niższych stężeniach. Farmakokinetyka jest liniowa, a lek może być podawany niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort terapii.
4-hydroksyatomoksetyna, atomoksetyna, biodostępność leku, cytochrom P450 2D6, enzymy cytochromu P450, intensywnie metabolizujący, klasyfikacja Child-Pugh, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloatomoksetyna, O-glukuronian 4-hydroksyatomoksetyny, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w stanie równowagi, transporter noradrenaliny, transporter serotoniny, wchłanianie atomoksetyny, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, zaburzenie czynności wątroby

wchłanianie atomoksetyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Konaten 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Konaten 25 mg