metabolit oseltamiwiru
Metabolit oseltamiwiru (Ro 64-0802 lub GS4071) jest aktywną formą leku przeciwwirusowego – oseltamiwiru, znanego pod nazwą handlową Tamiflu. Oseltamiwir jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega metabolizmowi w wątrobie przy udziale enzymów esteraz, gdzie przekształca się w swój aktywny metabolit.
Aktywny metabolit oseltamiwiru działa jako selektywny inhibitor neuraminidazy – enzymu charakterystycznego dla wirusów grypy typu A i B. Blokując działanie neuraminidazy, metabolit zapobiega uwalnianiu nowo powstałych wirionów z zakażonych komórek, hamując rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie.
Farmakokinetyka metabolitu oseltamiwiru charakteryzuje się wysoką biodostępnością (około 80%), szybkim osiągnięciem stężenia maksymalnego w osoczu (3-4 godziny po podaniu) oraz okresem półtrwania wynoszącym 6-10 godzin. Eliminacja metabolitu zachodzi głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Oseltamiwir, aktywny składnik Tamivilu, charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza oraz metabolizmem niezależnym od enzymów cytochromu P450 i glukuronidazy, co minimalizuje ryzyko istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie z probenecydem, inhibitorem anionowej drogi wydzielania w cewkach nerkowych, powoduje około dwukrotny wzrost ekspozycji na aktywny metabolit oseltamiwiru, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek nie wymaga to zmiany dawkowania. Amoksycylina, mimo wspólnej drogi wydalania, nie wykazuje interakcji kinetycznych z oseltamiwirem. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim marginesie terapeutycznym wydalanych tą samą drogą, takich jak chlorpropamid, metotreksat i fenylobutazon, ze względu na potencjalne zwiększenie ich stężeń i konieczność monitorowania parametrów klinicznych.
amoksycylina, chlorpropamid, cymetydyna, cytochrom P450, fenylobutazon, INR, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metabolit oseltamiwiru, metotreksat, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oseltamiwir, paracetamol, piorunujące zapalenie wątroby, pochodne sulfonylomocznika, probenecyd, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, rymantadyna, upośledzona czynność nerek, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka -
Leksykon leków
Oseltamiwir, aktywny składnik preparatu Oseltix, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym niski stopień wiązania z białkami osocza oraz metabolizm niezależny od enzymów CYP450 i glukuronidazy, co minimalizuje ryzyko istotnych klinicznie interakcji lekowych. Jednoczesne stosowanie probenecydu, inhibitora anionowej drogi wydzielania w cewkach nerkowych, powoduje około dwukrotny wzrost ekspozycji na aktywny metabolit oseltamiwiru, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Amoksycylina, mimo wspólnej drogi wydalania nerkowego, nie wykazuje interakcji kinetycznych z oseltamiwirem, co wskazuje na słabe prawdopodobieństwo klinicznie istotnych interakcji wynikających z konkurencji o wydzielanie cewkowe. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim marginesie terapeutycznym, takich jak chlorpropamid, metotreksat czy fenylobutazon, ze względu na potencjalne zwiększenie ich stężeń i konieczność monitorowania terapii.
amoksycylina, cewki nerkowe, cymetydyna, czynność nerek, enzymy CYP450, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, leki zobojętniające, margines terapeutyczny, metabolit oseltamiwiru, metotreksat, monitorowanie INR, oseltamiwir, ośrodkowy układ nerwowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, rymantadyna, warfaryna, wydzielanie cewkowe -
Leksykon substancji czynnych
Oseltamiwir wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, takie jak niski stopień wiązania z białkami oraz metabolizm niezależny od systemów CYP450 i glukuronidazy, co ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych przez te mechanizmy. Jednoczesne stosowanie probenecydu powoduje około dwukrotny wzrost ekspozycji na aktywny metabolit oseltamiwiru, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie wymaga to modyfikacji dawki. Amoksycylina, mimo eliminacji tą samą drogą, nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z oseltamiwirem. Konkurencja o wydzielanie cewkowe w nerkach może potencjalnie zwiększać stężenia leków o wąskim marginesie terapeutycznym, takich jak chlorpropamid, metotreksat (wysoki poziom istotności), czy fenylobutazon, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono także z paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, rymantadyną oraz warfaryną (zalecane monitorowanie INR u pacjentów z grypą).
amoksycylina, chlorpropamid, cymetydyna, CYP450, działanie niepożądane, fenylobutazon, immunosupresja, indeks terapeutyczny, INR, interakcja lekowa, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metabolit oseltamiwiru, metotreksat, niewydolność nerek, NLPZ, oseltamiwir, paracetamol, probenecyd, profilaktyka grypy, przesączanie kłębuszkowe, receptor H2, refluks żołądkowo-przełykowy, rymantadyna, sulfonylomocznik, warfaryna, wydzielanie cewkowe, wydzielanie kanalikowe
