inhibicja CYP

Inhibicja CYP (cytochromu P450) to proces, w którym substancje chemiczne, w tym leki, hamują aktywność enzymów cytochromu P450. Te enzymy odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu leków i substancji endogennych w organizmie, głównie w wątrobie.

Mechanizm inhibicji CYP może być odwracalny lub nieodwracalny. Inhibicja odwracalna następuje, gdy substancja wiąże się z enzymem tymczasowo, a jej działanie ustępuje po eliminacji inhibitora. Natomiast inhibicja nieodwracalna (mechanizm-zależna) prowadzi do trwałego unieczynnienia enzymu, wymagającego syntezy nowych cząsteczek enzymu.

Klinicznie inhibicja CYP ma istotne znaczenie w interakcjach międzylekowych. Gdy jeden lek hamuje enzym metabolizujący inny lek, może dojść do zwiększenia stężenia tego drugiego w osoczu, prowadząc do nasilenia działania terapeutycznego lub zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Przykładem silnych inhibitorów CYP są niektóre antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli czy inhibitory proteazy HIV.

W praktyce klinicznej znajomość potencjału inhibicyjnego leków wobec poszczególnych izoform CYP (np. CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9) jest niezbędna do przewidywania i zapobiegania niekorzystnym interakcjom lekowym. Inhibicja CYP może być również wykorzystywana celowo, aby zwiększyć biodostępność niektórych leków lub przedłużyć ich działanie terapeutyczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Asmenol PPH 10 mg

Montelukast, substancja czynna Asmenol PPH, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych z lekami stosowanymi w terapii astmy oskrzelowej, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, CYP 2C8 i CYP 2C9. Indukcja tych enzymów przez fenobarbital powoduje zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Podobne ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu innych induktorów enzymatycznych, takich jak fenytoina i ryfampicyna. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnego wpływu na metabolizm leków metabolizowanych przez ten izoenzym.
astma oskrzelowa, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, induktor enzymów wątrobowych, inhibicja CYP, interakcja lekowa, itrakonazol, metabolizm montelukastu, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozszerzenie oskrzeli, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, układ oddechowy, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Monkasta 10 mg

Montelukast wykazuje typowy dla leków przeciwastmatycznych profil interakcji farmakokinetycznych, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9. W dawkach terapeutycznych nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyl estradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Indukcja enzymów CYP przez fenobarbital powoduje obniżenie AUC montelukastu o około 40%, co ma wysokie znaczenie kliniczne. Podobne, choć umiarkowane ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8 in vitro, jednak badania kliniczne nie potwierdziły istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten enzym, np. rozyglitazonem czy paklitakselem.
astma oskrzelowa, AUC, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym CYP, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, indukcja enzymu, inhibicja CYP, inhibitor CYP, itrakonazol, lek przeciwastmatyczny, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna

inhibicja CYP

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Asmenol PPH 10 mg

Interakcje leku – Monkasta 10 mg