inhibicja wychwytu zwrotnego serotoniny
Inhibicja wychwytu zwrotnego serotoniny to mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Polega na blokowaniu transportera serotoniny (SERT) w błonie presynaptycznej, co uniemożliwia wychwyt zwrotny serotoniny z przestrzeni synaptycznej do neuronu presynaptycznego.
W warunkach fizjologicznych serotonina uwolniona do szczeliny synaptycznej jest częściowo wychwytywana z powrotem do neuronu presynaptycznego za pomocą specyficznego białka transportującego. Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny blokują ten proces, prowadząc do zwiększenia stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej i przedłużenia jej działania na receptory postsynaptyczne.
Mechanizm ten jest podstawą działania leków stosowanych w terapii zaburzeń depresyjnych, lękowych, obsesyjno-kompulsywnych oraz innych zaburzeń psychicznych. Do przedstawicieli tej grupy leków należą m.in. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, escitalopram i fluwoksamina, które różnią się między sobą selektywnością, profilem farmakokinetycznym oraz spektrum działań niepożądanych.
Efekt terapeutyczny inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny rozwija się stopniowo, zazwyczaj w ciągu 2-4 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Jest to związane z uruchomieniem wtórnych mechanizmów adaptacyjnych, takich jak down-regulacja receptorów serotoninergicznych i zmiany ekspresji genów w komórkach nerwowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azoneurax 75 mg
Trazodon chlorowodorek, substancja czynna preparatu Azoneurax, jest pochodną triazolopirydyny z grupy psychoanaleptyków o działaniu przeciwdepresyjnym (kod ATC: N06AX05). Wskazany jest w leczeniu zaburzeń depresyjnych, w tym depresji z lękiem i zaburzeniami snu, z szybkim początkiem działania terapeutycznego już po około tygodniu terapii. Mechanizm działania trazodonu obejmuje antagonizm receptorów serotoninowych 5-HT2, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, agonizm receptorów 5-HT1 oraz działanie alfa-adrenolityczne poprzez blokadę receptorów alfa-1-adrenergicznych. Brak powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi.
agonista receptora 5-HT1, architektura snu, autoreceptor serotoninowy, choroba sercowo-naczyniowa, depresja z lękiem, działanie alfa-adrenolityczne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, efekt przeciwlękowy, faza REM, inhibicja wychwytu zwrotnego serotoniny, jaskra, latencja REM, latencja snu, lek przeciwdepresyjny, lek psychoanaleptyczny, lek psychotropowy, przekaźnictwo adrenergiczne, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5-HT2, struktura snu, trazodon chlorowodorek, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie snu, zaburzenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mozarin 15 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Mozarin, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych). Dostępny jest w dawkach 10 mg, 15 mg oraz 20 mg (w postaci szczawianu). W badaniach elektrokardiograficznych wykazano zależny od dawki wpływ escytalopramu na wydłużenie odcinka QTc (korekta Fridericii): 4,3 ms (2,2-6,4 ms) dla dawki terapeutycznej 10 mg/dzień oraz 10,7 ms (8,6-12,8 ms) dla dawki supraterapeutycznej 30 mg/dzień, co ma istotne znaczenie kliniczne przy kwalifikacji pacjentów do terapii.
badanie elektrokardiograficzne, dawka supraterapeutyczna, duży epizod depresji, escytalopram, fobia społeczna, inhibicja wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, miejsce allosteryczne, muskarynowy receptor cholinergiczny, odcinek QT, odstęp QT, powinowactwo do miejsca wiązania, profilaktyka nawrotów depresji, przedział ufności, QTc, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, tabletka powlekana, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne