agonista nieergolinowy
Agoniści nieergolinowi to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg (RLS). W przeciwieństwie do starszych agonistów dopaminergicznych pochodnych ergoliny, nie posiadają one struktury ergotaminowej, co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa.
Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy należą pramipeksol, ropinirol, rotigotin i apomorfina. Wykazują one selektywne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3 w mózgu, naśladując działanie naturalnej dopaminy. Dzięki temu poprawiają przekaźnictwo w szlakach dopaminergicznych, które są upośledzone w chorobie Parkinsona.
Agoniści nieergolinowi powodują mniej działań niepożądanych związanych z włóknieniem zastawek serca, płuc czy przestrzeni zaotrzewnowej w porównaniu do pochodnych ergoliny. Mogą jednak wywoływać senność, nudności, zawroty głowy, a w niektórych przypadkach zaburzenia kontroli impulsów (patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy).
W praktyce klinicznej są często stosowane w monoterapii we wczesnych stadiach choroby Parkinsona lub jako uzupełnienie leczenia lewodopą w zaawansowanym stadium choroby. Ich przewagą jest możliwość stosowania w postaci preparatów o przedłużonym uwalnianiu lub systemów transdermalnych, co zapewnia stabilny poziom leku w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ceurolex SR 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3 z grupy nieergolinowych leków dopaminergicznych (ATC: N04BC04), wykazuje skuteczność w terapii choroby Parkinsona poprzez bezpośrednie pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, kompensując niedobór endogennej dopaminy. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów z wczesną postacią choroby Parkinsona, ropinirol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ceurolex SR) wykazał nie gorszą skuteczność niż postać o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51, 0,10], p = 0,0842). Przełączenie między formami leku nie wpłynęło istotnie na profil działań niepożądanych, a mniej niż 3% pacjentów wymagało zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, agonista nieergolinowy, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, odstęp QT, okres włączenia, okres wyłączenia, oś podwzgórze-przysadka, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2/D3, repolaryzacja serca, skala motoryczna UPDRS, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rolpryna SR 2 mg
Rolpryna SR, zawierająca ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest nieergolinowym, selektywnym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3 stosowanym w terapii choroby Parkinsona. Mechanizm działania opiera się na stymulacji receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tego schorzenia, a także na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. Skuteczność kliniczna została potwierdzona w dwóch kluczowych badaniach: 36-tygodniowym badaniu krzyżowym u pacjentów we wczesnej fazie choroby, gdzie tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazały nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu (różnica w części ruchowej UPDRS: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,5, 0,10], p=0,0842), oraz 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, gdzie ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresu „off-time” o 1,7 godziny (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001) i wydłużył czas "on-time" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001).
agonista dopaminy, agonista nieergolinowy, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, odstęp QT, off-time, okres włączenia, okres wyłączenia, on-time, podwzgórze, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, ropinirol, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona, UPDRS, wczesna faza choroby Parkinsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aropilo 0,5 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w postaci tabletek powlekanych (0,5 mg chlorowodorku ropinirolu) w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (ZNN), wykazuje selektywne działanie na receptory dopaminowe w prążkowiu, co prowadzi do zmniejszenia niedoboru dopaminy charakterystycznego dla tego schorzenia. W badaniach farmakodynamicznych u zdrowych ochotników dawki od 0,5 mg do 4 mg nie wykazały istotnego wydłużenia odstępu QT, maksymalny wzrost wyniósł 3,46 ms przy dawce 1 mg, z górną granicą 95% CI poniżej 7,5 ms. Brak jest jednak danych dotyczących wpływu dawek powyżej 4 mg, sięgających do 24 mg/dobę, co nie pozwala całkowicie wykluczyć ryzyka kardiologicznego przy wyższych dawkach.
agonista dopaminy, agonista nieergolinowy, bezsenność, chlorowodorek ropinirolu, choroba Parkinsona, ciągłość snu, lek dopaminergiczny, odstęp QT, okresowe ruchy nóg, polisomnografia, prolaktyna, receptor dopaminowy D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, senność dzienna, skala IRLS, skala Medical Outcome Study Sleep, zaburzenia snu, zespół niespokojnych nóg