Właściwości farmakodynamiczne
Mozarin 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne escytalopramu

Escytalopram, substancja czynna preparatu Mozarin, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwdepresyjnych, będąc selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (kod ATC: N 06 AB 10). Produkt leczniczy jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w trzech dawkach: 10 mg, 15 mg oraz 20 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).¹

Mechanizm działania

Escytalopram wyróżnia się selektywnym hamowaniem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT), charakteryzując się wysokim powinowactwem do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym. Dodatkowo substancja wiąże się z allosterycznym miejscem na tym samym transporterze, jednak z tysiąckrotnie mniejszym powinowactwem.²

Istotną cechą farmakodynamiczną escytalopramu jest jego bardzo ograniczone powinowactwo lub całkowity brak powinowactwa do szeregu innych receptorów, w tym:

• Receptorów serotoninergicznych 5-HT1A i 5-HT2
• Receptorów dopaminowych D1 i D2
• Receptorów adrenergicznych α1, α2 i β
• Receptorów histaminowych H1
• Muskarynowych receptorów cholinergicznych
• Receptorów benzodiazepinowych
• Receptorów opioidowych

Inhibicja wychwytu zwrotnego 5-HT stanowi jedyny prawdopodobny mechanizm działania wyjaśniający właściwości farmakologiczne i efekty kliniczne escytalopramu.³

Wpływ na odstęp QT

W badaniach elektrokardiograficznych prowadzonych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo, przeprowadzonych u zdrowych osób wykazano, że escytalopram wpływa na odcinek QT. Zmiana QTc (z korektą Fridericii) w stosunku do wartości wyjściowych wynosiła:

Te dane wskazują na zależny od dawki wpływ escytalopramu na odcinek QT, co ma istotne znaczenie kliniczne i powinno być uwzględnione w procesie kwalifikacji pacjentów do terapii.⁴

Skuteczność kliniczna w różnych wskazaniach

Duże epizody depresji

Efektywność terapeutyczna escytalopramu w dużych epizodach depresji została potwierdzona w trzech z czterech krótkoterminowych (8-tygodniowych) badań klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby i z grupą kontrolną otrzymującą placebo. Wyniki te potwierdzają skuteczność preparatu w krótkotrwałym leczeniu epizodów depresyjnych.⁵

W długoterminowym badaniu dotyczącym profilaktyki nawrotów depresji, uczestniczyło 274 pacjentów, którzy pozytywnie zareagowali na leczenie escytalopramem w dawce 10 mg lub 20 mg na dobę w początkowej 8-tygodniowej fazie otwartej. Następnie zostali oni losowo przydzieleni do:

• Kontynuacji leczenia escytalopramem w tej samej dawce, lub
• Otrzymywania placebo

Obserwacja trwała do 36 tygodni. U pacjentów kontynuujących terapię escytalopramem stwierdzono znamiennie dłuższy czas do nawrotu choroby w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo, co potwierdza skuteczność escytalopramu w zapobieganiu nawrotom depresji.⁶

Fobia społeczna

Skuteczność escytalopramu w leczeniu fobii społecznej została potwierdzona zarówno w krótkoterminowej, jak i długoterminowej perspektywie:

1. Trzy krótkoterminowe badania kliniczne (12-tygodniowe) wykazały efektywność escytalopramu w leczeniu objawów fobii społecznej
2. W 6-miesięcznym badaniu dotyczącym zapobiegania nawrotom udowodniono skuteczność kontynuacji terapii u pacjentów, którzy wcześniej odpowiedzieli na leczenie
3. W 24-tygodniowym badaniu nad ustaleniem optymalnej dawki wykazano skuteczność escytalopramu we wszystkich badanych dawkach: 5 mg, 10 mg i 20 mg na dobę

Wyniki te wskazują, że escytalopram stanowi skuteczną opcję terapeutyczną dla pacjentów cierpiących na fobię społeczną, zarówno w aspekcie leczenia ostrej fazy zaburzenia, jak i zapobiegania nawrotom.⁷

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

Efektywność escytalopramu w leczeniu zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD) została potwierdzona w randomizowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą. Obserwowano następujące rezultaty:

• Po 12 tygodniach leczenia, pacjenci otrzymujący escytalopram w dawce 20 mg na dobę uzyskali statystycznie istotną poprawę w całkowitej punktacji w skali Y-BOCS (skala nasilenia objawów obsesyjno-kompulsyjnych Yale-Brown) w porównaniu z grupą otrzymującą placebo
• Po 24 tygodniach, zarówno pacjenci leczeni dawką 10 mg na dobę, jak i 20 mg na dobę, wykazywali przewagę nad grupą otrzymującą placebo

W badaniu dotyczącym zapobiegania nawrotom OCD, pacjenci, którzy odpowiedzieli na leczenie w 16-tygodniowej fazie otwartej, zostali następnie poddani 24-tygodniowej, randomizowanej, kontrolowanej placebo fazie z podwójnie ślepą próbą. W tej fazie wykazano skuteczność escytalopramu w dawkach 10 mg i 20 mg na dobę w zapobieganiu nawrotom zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.⁸