muskarynowy receptor cholinergiczny
Muskarynowe receptory cholinergiczne to rodzina receptorów sprzężonych z białkiem G, które są aktywowane przez acetylocholinę – neuroprzekaźnik układu przywspółczulnego. Wyróżnia się pięć podtypów tych receptorów (M1-M5), z których każdy pełni specyficzne funkcje w organizmie.
Receptory M1, M3 i M5 są sprzężone z białkiem Gq/11 i ich aktywacja prowadzi do zwiększenia stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego, natomiast receptory M2 i M4 są sprzężone z białkiem Gi/o, hamującym aktywność cyklazy adenylanowej. Dystrybucja poszczególnych podtypów receptorów jest zróżnicowana – M1 występują głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, M2 w sercu, M3 w mięśniach gładkich i gruczołach, a M4 i M5 przede wszystkim w OUN.
W praktyce klinicznej znaczenie muskarynowych receptorów cholinergicznych jest istotne ze względu na liczne leki działające na te receptory. Antagoniści receptorów muskarynowych (leki antycholinergiczne) stosowane są m.in. w leczeniu astmy, POChP, choroby Parkinsona, zaburzeń rytmu serca czy zespołu jelita drażliwego. Z kolei agoniści tych receptorów mogą być wykorzystywani w terapii jaskry czy zaburzeń poznawczych.
Dysfunkcje receptorów muskarynowych wiązane są z patogenezą wielu chorób, w tym zaburzeń neurodegeneracyjnych, psychiatrycznych oraz chorób układu sercowo-naczyniowego. Badania nad selektywnymi modulatorami poszczególnych podtypów receptorów stanowią ważny kierunek poszukiwań nowych strategii terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketalar 10 10 mg/ml
Ketamina (Ketalar 10, 10 mg/ml) jest anestetykiem o unikalnym profilu farmakodynamicznym, wywołującym znieczulenie dysocjacyjne, które obejmuje katalepsję, amnezję oraz silną analgezję. Lek ten działa szybko po podaniu dożylnym lub domięśniowym i charakteryzuje się minimalnym wpływem na odruchy gardłowo-krtaniowe, co sprzyja zachowaniu drożności dróg oddechowych. W przeciwieństwie do innych anestetyków, ketamina może utrzymywać lub nawet zwiększać napięcie mięśni szkieletowych. Ponadto wykazuje działanie sympatykomimetyczne, prowadząc do tachykardii, wzrostu ciśnienia tętniczego, podwyższenia ciśnienia śródczaszkowego i wewnątrzgałkowego oraz zwiększonego zapotrzebowania na tlen w mięśniu sercowym i mózgu. Działanie rozszerzające oskrzela czyni ją szczególnie przydatną u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, takimi jak astma oskrzelowa.
aktywność sympatykomimetyczna, analgezja, astma oskrzelowa, chlorowodorek ketaminy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie bronchodylatacyjne, efekt przeciwbólowy, katalepsja, ketamina, mózgowy przepływ krwi, muskarynowy receptor cholinergiczny, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, napięcie mięśniowe, niepamięć, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oczopląs, receptor NMDA, receptor noradrenergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, tachykardia, znieczulenie dysocjacyjne, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mozarin 15 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Mozarin, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych). Dostępny jest w dawkach 10 mg, 15 mg oraz 20 mg (w postaci szczawianu). W badaniach elektrokardiograficznych wykazano zależny od dawki wpływ escytalopramu na wydłużenie odcinka QTc (korekta Fridericii): 4,3 ms (2,2-6,4 ms) dla dawki terapeutycznej 10 mg/dzień oraz 10,7 ms (8,6-12,8 ms) dla dawki supraterapeutycznej 30 mg/dzień, co ma istotne znaczenie kliniczne przy kwalifikacji pacjentów do terapii.
badanie elektrokardiograficzne, dawka supraterapeutyczna, duży epizod depresji, escytalopram, fobia społeczna, inhibicja wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, miejsce allosteryczne, muskarynowy receptor cholinergiczny, odcinek QT, odstęp QT, powinowactwo do miejsca wiązania, profilaktyka nawrotów depresji, przedział ufności, QTc, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, tabletka powlekana, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Servenon 20 mg
Escytalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z grupy N06AB10, wykazuje wysoką selektywność i specyficzne powinowactwo do transportera serotoniny, minimalnie oddziałując na inne receptory neuroprzekaźnikowe (5-HT1A, 5-HT2, DA, α-adrenergiczne, H1, muskarynowe, benzodiazepinowe, opioidowe). W badaniach elektrokardiograficznych u zdrowych ochotników stwierdzono dawkozależne wydłużenie odstępu QTc: 4,3 ms (90% CI: 2,2–6,4) przy dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (90% CI: 8,6–12,8) przy dawce supraterapeutycznej 30 mg/dobę, co ma istotne implikacje kliniczne u pacjentów z ryzykiem zaburzeń przewodzenia sercowego.
badanie elektrokardiograficzne, ciężki epizod depresyjny, epizod ciężkiej depresji, escytalopram, fobia społeczna, miejsce allosteryczne, muskarynowy receptor cholinergiczny, odpowiedź kliniczna, odstęp QTc, profilaktyka nawrotów depresji, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, remisja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, terapia podtrzymująca, transporter serotoninowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie przewodnictwa