bloker receptora β-adrenergicznego

Bloker receptora β-adrenergicznego, potocznie nazywany beta-blokerem, to lek hamujący działanie katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny) na receptory beta-adrenergiczne. Mechanizm działania beta-blokerów polega na kompetycyjnym i odwracalnym wiązaniu się z receptorami β, co prowadzi do blokady aktywności układu współczulnego.

Beta-blokery dzielą się na selektywne (działające głównie na receptory β1, np. metoprolol, bisoprolol) oraz nieselektywne (blokujące zarówno receptory β1, jak i β2, np. propranolol). Niektóre beta-blokery posiadają dodatkowe właściwości, takie jak wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna lub blokada receptorów α-adrenergicznych.

Główne wskazania do stosowania beta-blokerów obejmują nadciśnienie tętnicze, chorobę wieńcową, zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, kardiomiopatię przerostową oraz jaskrę. Są one również stosowane profilaktycznie w migrenie i w leczeniu objawów tyreotoksykozy.

Działania niepożądane beta-blokerów mogą obejmować bradykardię, hipotensję, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli (szczególnie przy stosowaniu nieselektywnych beta-blokerów u pacjentów z astmą), maskowanie objawów hipoglikemii, zaburzenia snu, zmęczenie oraz zimne kończyny. Przeciwwskazania do stosowania obejmują astmę oskrzelową, zaawansowany blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię zatokową oraz ostrą niewydolność serca.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 5 mg

Badania interakcji lekowych z tadalafilem (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały istotne zmiany farmakokinetyczne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% dla dawki 10 mg; 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax dla dawki 20 mg) oraz ritonawir (200 mg dwa razy dziennie podwaja AUC dla dawki 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu nawet o 88%, co może obniżać skuteczność terapii. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana, a odstęp czasowy między podaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 48 godzin. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu α-adrenolityków, zwłaszcza doksazosyny, ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i omdleń.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, białko transportowe, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, bloker receptora β-adrenergicznego, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, dysfagia, enalapril, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny tiazydowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, S-warfaryna, sakwinawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Aristo 20 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności w stosowaniu. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć jego skuteczność terapeutyczną. Ponadto, tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane, a odstęp czasowy między podaniem powinien wynosić co najmniej 48 godzin. Interakcje z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, mogą prowadzić do istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i objawów takich jak omdlenia, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, bloker receptora β-adrenergicznego, czas protrombinowy, doksazosyna, dysfagia, enalapryl, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-α-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny

bloker receptora β-adrenergicznego

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 5 mg

Interakcje leku – Tadalafil Aristo 20 mg