metabolity kapecytabiny
Metabolity kapecytabiny to produkty przemian biochemicznych tego proleku przeciwnowotworowego, który jest przekształcany w organizmie do aktywnych form. Kapecytabina jest doustnym fluoropirymidynowym lekiem stosowanym w terapii nowotworów piersi, jelita grubego i żołądka.
Głównym aktywnym metabolitem kapecytabiny jest 5-fluorouracyl (5-FU), który powstaje w wyniku trzystopniowej enzymatycznej bioaktywacji. Proces ten rozpoczyna się w wątrobie, gdzie dochodzi do hydrolizy kapecytabiny przez karboksyloesterazę do 5′-deoksy-5-fluorocytydyny (5′-DFCR). Następnie pod wpływem deaminazy cytydynowej w wątrobie i tkankach nowotworowych powstaje 5′-deoksy-5-fluorourydyna (5′-DFUR). Ostatni etap to przekształcenie 5′-DFUR do 5-FU przez fosforylazę tymidynową, której stężenie jest wyższe w komórkach nowotworowych niż w prawidłowych tkankach.
Aktywny metabolit 5-FU hamuje syntezę DNA poprzez blokowanie działania syntazy tymidylanowej, co prowadzi do zaburzenia podziałów komórkowych i śmierci komórek nowotworowych. Monitorowanie metabolitów kapecytabiny może być użyteczne w ocenie skuteczności terapii oraz identyfikacji pacjentów z zaburzeniami metabolizmu tego leku, co pozwala na indywidualizację dawkowania i zmniejszenie ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Kapecytabina, jako fluoropirymidynowa pochodna, wymaga ścisłego przestrzegania zasad antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, których partnerki są w wieku rozrodczym. Kobiety powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas całego leczenia oraz przez 6 miesięcy po ostatniej dawce, natomiast mężczyźni przez 3 miesiące po zakończeniu terapii, ze względu na ryzyko uszkodzeń genetycznych komórek rozrodczych. Lek jest przeciwwskazany w ciąży z powodu potencjalnego ryzyka poważnych wad rozwojowych płodu, potwierdzonego badaniami toksyczności reprodukcyjnej na modelach zwierzęcych, które wykazały teratogenność i śmiertelne uszkodzenia zarodka.
antykoncepcja, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, kapecytabina, laktacja, metabolity kapecytabiny, mleko kobiece, model zwierzęcy, pochodna fluoropirymidynowa, toksyczność genetyczna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie płodu, uszkodzenie zarodka, wady rozwojowe, wiek rozrodczy, wpływ na płodność -
Leksykon leków
Kapecytabina, substancja czynna produktu Capecitabinum Glenmark (tabletki powlekane 150 mg i 500 mg), wykazuje potencjalnie teratogenne działanie, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym, kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Lekarz powinien poinformować kobiety o konieczności stosowania skutecznych metod antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez 6 miesięcy po ostatniej dawce kapecytabiny. U mężczyzn, których partnerki są w wieku rozrodczym, zaleca się stosowanie antykoncepcji przez cały czas leczenia oraz przez 3 miesiące po zakończeniu terapii. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, wskazane jest natychmiastowe przerwanie terapii ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, potwierdzonych badaniami na modelach zwierzęcych.
antykoncepcja, działanie teratogenne, kapecytabina, karmienie piersią, metabolity kapecytabiny, obumieranie zarodków, pochodne fluoropirymidynowe, przeciwwskazania w ciąży, tabletka powlekana, toksyczność genetyczna, toksyczność reprodukcyjna, wady rozwojowe płodu, wpływ na płodność
