pochodne fluoropirymidynowe

Pochodne fluoropirymidynowe to grupa leków przeciwnowotworowych, będących analogami pirymidyny, które zawierają atom fluoru w swojej strukturze. Najważniejszymi przedstawicielami tej grupy są 5-fluorouracyl (5-FU), kapecytabina, tegafur oraz floksurydyna.

Mechanizm działania pochodnych fluoropirymidynowych polega głównie na hamowaniu syntazy tymidylanowej (TS), kluczowego enzymu w syntezie DNA. Po wniknięciu do komórki, związki te są metabolizowane do aktywnego metabolitu – 5-fluorodeoksyurydynomonofosforanu (FdUMP), który tworzy stabilny kompleks z TS i kwasem foliowym, blokując syntezę tymidyny niezbędnej do replikacji DNA. Dodatkowo, metabolity tych leków mogą zostać wbudowane w RNA, zaburzając jego funkcję.

Klinicznie pochodne fluoropirymidynowe znajdują szerokie zastosowanie w onkologii, szczególnie w leczeniu nowotworów przewodu pokarmowego (rak jelita grubego, rak żołądka), raka piersi oraz nowotworów głowy i szyi. Kapecytabina, będąca doustnym prolekiem 5-FU, zapewnia większą wygodę podawania i często wykazuje lepszą tolerancję niż dożylny 5-FU.

Toksyczność pochodnych fluoropirymidynowych obejmuje głównie mielosupresję, zapalenie błon śluzowych, biegunkę oraz zespół ręka-stopa (erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa). Istotnym aspektem bezpieczeństwa jest ryzyko ciężkiej, zagrażającej życiu toksyczności u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy dihydropirymidynowej (DPD) – enzymu odpowiedzialnego za metabolizm tych leków. Zaleca się rozważenie badań przesiewowych w kierunku niedoboru DPD przed wdrożeniem leczenia.

Powiązane wpisy

  1. 14.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl