leczenie malarii
Leczenie malarii opiera się na stosowaniu specyficznych leków przeciwpasożytniczych, których wybór zależy od gatunku zarodźca wywołującego chorobę, obszaru geograficznego, gdzie doszło do zakażenia, oraz stanu klinicznego pacjenta. Do podstawowych leków stosowanych w terapii należą: chlorochina, artemizyny i ich pochodne, meflochina, atowachon z proguanilem oraz doksycyklina.
W przypadku malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum, która stanowi najcięższą postać choroby, rekomenduje się terapię skojarzoną opartą na artemizynie (ACT – Artemisinin-based Combination Therapy). W malarii niepowikłanej wywołanej przez P. vivax, P. ovale, P. malariae lub P. knowlesi, podstawowym lekiem pozostaje chlorochina, o ile w danym regionie nie stwierdzono oporności.
W przypadku malarii ciężkiej wymagane jest natychmiastowe podanie leków dożylnie, najczęściej stosuje się artezunian, chinidynę lub chininy. Leczenie powinno być wspierane intensywną opieką medyczną, monitorowaniem parametrów życiowych i leczeniem powikłań, takich jak niewydolność nerek, zaburzenia krzepnięcia, obrzęk płuc czy malaria mózgowa.
W terapii malarii wywołanej przez P. vivax i P. ovale konieczne jest dodatkowo zastosowanie prymachiny w celu eliminacji form wątrobowych pasożyta (hypnozoitów), które mogą prowadzić do nawrotów choroby. Przed podaniem prymachiny należy wykluczyć niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), gdyż lek może powodować hemolizę u osób z tym defektem.
Istotnym elementem skutecznego leczenia jest również profilaktyka przeciwmalaryczna dla osób podróżujących do obszarów endemicznych, obejmująca stosowanie leków (chemioprofilaktyka) oraz ochronę przed ukłuciem komarów. WHO regularnie aktualizuje wytyczne dotyczące leczenia malarii w oparciu o najnowsze dane na temat oporności pasożytów na leki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Atowakwon – Dawkowanie i sposób podawania
Atowakwon, składnik aktywny preparatu Falcimar (250 mg atowakwonu i 100 mg proguanilu chlorowodorku w tabletce), jest stosowany zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii. Profilaktyka u dorosłych i młodzieży powyżej 40 kg polega na przyjmowaniu 1 tabletki dziennie, rozpoczynając 24-48 godzin przed ekspozycją, kontynuując podczas pobytu w rejonie endemicznego oraz przez 7 dni po powrocie. Preparat nie jest zalecany do profilaktyki u osób o masie ciała ≤ 40 kg. W leczeniu malarii dawkowanie jest zależne od masy ciała: dorośli przyjmują 4 tabletki jednorazowo przez 3 dni, dzieci od 11 kg do 40 kg otrzymują dawki od 1 do 3 tabletek dziennie, a powyżej 40 kg dawkowanie jest jak u dorosłych. U osób starszych oraz pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) w leczeniu zaleca się stosowanie leków alternatywnych, a w profilaktyce należy uwzględnić przeciwwskazania.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Novidin 400 mg
Dawkowanie hydroksychlorochiny (Novidin) powinno być precyzyjnie dostosowane do masy ciała pacjenta, z uwzględnieniem idealnej masy ciała u osób z nadwagą, aby uniknąć ryzyka przedawkowania. W reumatoidalnym zapaleniu stawów u dorosłych dawka początkowa wynosi 400-600 mg/dobę, a dawka podtrzymująca 200-400 mg/dobę. W młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów dawka nie powinna przekraczać 6,5 mg/kg masy ciała (idealnej) lub 400 mg/dobę. W leczeniu tocznia rumieniowatego dawka początkowa to 400-600 mg/dobę, a podtrzymująca 200-400 mg/dobę, z dawkowaniem zależnym od masy ciała (np. 200 mg/dobę dla 31-49 kg, 400 mg/dobę dla ≥65 kg). W profilaktyce malarii u dorosłych stosuje się 400 mg raz w tygodniu, a u dzieci dawkę 6,5 mg/kg masy ciała, nie przekraczającą dawki dorosłych. Leczenie malarii wymaga schematu z dawkami początkowymi do 800 mg i dalszymi dawkami 400 mg, dostosowanymi do masy ciała i wieku pacjenta. Hydroksychlorochina jest przeciwwskazana u dzieci <6 lat (masa ciała <31 kg).
dawka podtrzymująca, fosforan prymachiny, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, idealna masa ciała, leczenie malarii, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, niepowikłana malaria, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, reumatoidalne zapalenie stawów, tabletka powlekana, toczeń rumieniowaty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin Genoptim 500 mg
Azytromycyna, należąca do grupy makrolidów (kod ATC: J01FA10), działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu, co blokuje translokację peptydów. Kluczowym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym jest stosunek AUC/MIC, który koreluje ze skutecznością terapii. Oporność na azytromycynę rozwija się głównie przez modyfikację miejsca docelowego (geny erm), modyfikację struktury antybiotyku oraz mechanizmy wypływu zwrotnego (geny mef). Szczepy Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-hemolizujących, Enterococcus spp. oraz Staphylococcus aureus (w tym MRSA) wykazują całkowitą oporność krzyżową na makrolidy i linkozamidy. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla azytromycyny to m.in.: Staphylococcus spp. ≤ 1 mg/l (wrażliwe), > 2 mg/l (oporne), Haemophilus spp. ≤ 0,12 mg/l (wrażliwe), > 4 mg/l (oporne), Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 mg/l (wrażliwe), > 0,5 mg/l (oporne).
antybiotyk makrolidowy, Bacteroides fragilis, borelioza, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Clostridium perfringens, Enterococcus, Escherichia coli ETEC, EUCAST, Haemophilus influenzae, leczenie malarii, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, makrolid, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, mycoplasma pneumoniae, oporność na makrolidy, oporność na metycylinę, oporność na penicylinę, paciorkowce beta-hemolizujące, parametr AUC/MIC, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białka bakteryjnego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azycyna 200 mg/5 ml
Azytromycyna, należąca do grupy makrolidów (podgrupa azalidów, kod ATC: J01FA10), działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakterii. Strukturalnie jest pochodną erytromycyny A, z modyfikacją polegającą na wprowadzeniu atomu azotu do pierścienia laktonowego. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta, obejmując mechanizmy takie jak zmiana miejsca docelowego, zmiana transportu antybiotyku oraz modyfikacja jego struktury chemicznej. Istnieje całkowita oporność krzyżowa między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami w przypadku patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym szczepy MRSA. Graniczne wartości MIC dla wrażliwości patogenów na azytromycynę wynoszą m.in. ≤2 mg/l dla większości patogenów, ≤0,5 mg/l dla Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes, oraz ≤1 mg/l dla Staphylococcus aureus, co stanowi istotny punkt odniesienia w doborze terapii.
antybiotyk makrolidowy, atom azotu, atypowe zapalenie płuc, azalid, azytromycyna, Bacteroides fragilis, biegunka podróżnych, borelioza z Lyme, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Clostridium perfringens, erytromycyna A, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, infekcja górnych dróg oddechowych, leczenie malarii, Legionella pneumophila, legionelloza, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, MRSA, mycoplasma pneumoniae, niepowikłana malaria, oporność krzyżowa, oporność na azytromycynę, oporność nabyta, paciorkowiec beta-hemolizujący, podjednostka 50S rybosomu, pozaszpitalne zapalenie płuc, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza białka, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowo-płciowego, zaostrzenie POChP, zapalenie oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumamed 250 mg
Azytromycyna, aktywny składnik preparatu Sumamed 250 mg, jest antybiotykiem makrolidowym z podgrupy azalidów (kod ATC: J01FA10). Jej mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu. Oporność bakterii na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta i wynika z modyfikacji miejsca docelowego, zaburzeń transportu leku do komórki lub enzymatycznej inaktywacji antybiotyku. Istnieje całkowita oporność krzyżowa między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami w przypadku patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym MRSA. Wrażliwość drobnoustrojów ocenia się na podstawie wartości granicznych stężeń (breakpoints) według NCCLS i EUCAST, np. dla Streptococcus pneumoniae wrażliwy próg wynosi ≤0,5 mg/l (NCCLS) lub ≤0,25 mg/l (EUCAST), a oporność zaczyna się od ≥2 mg/l (NCCLS) lub >0,5 mg/l (EUCAST).
antybiotyk makrolidowy, atypowe zapalenie płuc, azalid, Bacteroides fragilis, biegunka podróżnych, Borrelia burgdorferi, Clostridium perfringens, ETEC, Haemophilus influenzae, leczenie malarii, Legionella pneumophila, lek przeciwmalaryczny, mechanizm działania przeciwbakteryjnego, MRSA, oporność bakterii, oporność krzyżowa, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, synteza białka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin ZIM 500 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów o masie cząsteczkowej 749,0, działa poprzez specyficzne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu (23S RNA), hamując syntezę białek bakteryjnych. W badaniu klinicznym wykazano, że jednoczesne stosowanie azytromycyny (dawki 500 mg, 1000 mg, 1500 mg) z chlorochiną (1000 mg) powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QTc o maksymalnie 9 ms (przy 95% górnej granicy przedziału ufności 14 ms). Mechanizmy oporności na azytromycynę obejmują modyfikację miejsca docelowego (dimetylacja adeniny w pozycji N6 nukleotydu A2058 23S rRNA przez geny erm) oraz aktywne usuwanie antybiotyku z komórki bakteryjnej przez pompy efflux kodowane przez geny mef(A). Oporność może być zróżnicowana geograficznie i gatunkowo, co wymaga uwzględnienia lokalnych danych epidemiologicznych.
antybiotyk makrolidowy, badanie przesiewowe, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, działanie przeciwbakteryjne, epidemiologiczna wartość odcięcia, erytromycyna A, fenotyp MLSB, graniczna wartość wrażliwości, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białek, klindamycyna, leczenie malarii, lek przeciwmalaryczny, malaria niepowikłana, mechanizm oporności, metylacja rybosomalnego RNA, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na erytromycynę, oporność na penicylinę, oporność nabyta, podjednostka 50S rybosomu, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, streptogramina B, wrażliwość na erytromycynę, wrażliwość na metycylinę, wrażliwość na penicylinę, wydłużenie odstępu QTc, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Falcimar 250 mg + 100 mg
Falcimar, zawierający 250 mg atowakwonu i 100 mg proguanilu chlorowodorku, jest stosowany zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii. Profilaktyka wymaga rozpoczęcia terapii 24-48 godzin przed ekspozycją na obszar endemiczny, kontynuacji przez cały czas pobytu oraz przez 7 dni po opuszczeniu rejonu. Dawkowanie profilaktyczne u dorosłych i młodzieży powyżej 40 kg wynosi 1 tabletkę dziennie; lek nie jest zalecany u osób poniżej 40 kg. W leczeniu malarii dawki są dostosowane do masy ciała: dorośli (>40 kg) przyjmują 4 tabletki jednorazowo przez 3 dni, dzieci od 11 do 40 kg otrzymują od 1 do 3 tabletek jednorazowo, również przez 3 dni. U osób starszych oraz pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) zaleca się stosowanie alternatywnych leków.
atowakwon i proguanil, badanie farmakokinetyczne, brak odporności, ciężkie zaburzenie czynności nerek, klirens kreatyniny, leczenie malarii, niewydolność nerek, obszar endemiczny malarii, profilaktyka malarii, stężenie terapeutyczne leku, tabletka powlekana, wchłanianie atowakwonu, wywiad medyczny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina siarczan w dawce 400 mg (odpowiadającej 310 mg substancji czynnej) w postaci tabletek powlekanych (Novidin) jest wskazana do leczenia i profilaktyki malarii niepowikłanej wywołanej przez wrażliwe szczepy Plasmodium, stanowiąc alternatywę dla chlorochiny w przypadku przeciwwskazań lub niedostępności standardowego leczenia. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów u dorosłych, tocznia rumieniowatego (zarówno krążkowego, jak i układowego) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (od 6 lat, przy masie ciała ≥ 31 kg), a także w leczeniu fotodermatoz u pacjentów dorosłych. W młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów hydroksychlorochina jest stosowana wyłącznie jako element terapii skojarzonej.
fotodermatoza, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, leczenie malarii, malaria, malaria niepowikłana, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, Novidin, oporność na leki przeciwmalaryczne, plasmodium, porfiria skórna późna, reumatoidalne zapalenie stawów, tabletka powlekana, terapia skojarzona, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty skórny, toczeń rumieniowaty układowy, wielopostaciowa osutka świetlna, zarodźce malarii - Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Dawkowanie i sposób podawania
Proguanil chlorowodorek, stosowany w preparacie Falcimar w dawce 100 mg (w połączeniu z 250 mg atowakwonu), jest wskazany zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii. Profilaktyka powinna być rozpoczęta 24-48 godzin przed ekspozycją na obszar endemiczny, kontynuowana przez cały czas pobytu oraz przez 7 dni po opuszczeniu rejonu zagrożenia. U dorosłych i młodzieży powyżej 40 kg zaleca się dawkę 100 mg proguanilu i 250 mg atowakwonu raz na dobę. W leczeniu malarii dawka jest wyższa i zależna od masy ciała: u dorosłych stosuje się 400 mg proguanilu i 1000 mg atowakwonu dziennie przez 3 dni, natomiast u dzieci dawkowanie jest stopniowane od 100 mg do 400 mg proguanilu w zależności od masy ciała (11-40+ kg). Badania farmakokinetyczne wskazują, że nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u osób starszych oraz u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) stosowanie Falcimaru jest przeciwwskazane w profilaktyce i zaleca się leki alternatywne w leczeniu.
absorpcja substancji czynnej, atowakwon, badanie farmakokinetyczne, chlorowodorek proguanilu, działanie ogólnoustrojowe, Falcimar, klirens kreatyniny, leczenie malarii, malaria, niewydolność nerek, obszar endemiczny malarii, Plasmodium falciparum, profilaktyka malarii, przeciwwskazanie, rejon endemiczny, stężenie leku, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej, wymioty, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby