chlorowodorek proguanilu
Chlorowodorek proguanilu to lek przeciwmalaryczny, stosowany zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii wywoływanej przez zarodźce malarii (Plasmodium). Substancja ta działa poprzez hamowanie enzymu reduktazy dihydrofolianowej pasożyta, co prowadzi do zaburzenia syntezy kwasu foliowego niezbędnego do replikacji DNA patogenu.
W praktyce klinicznej chlorowodorek proguanilu jest najczęściej stosowany w połączeniu z atowakwonem (preparat Malarone) lub chlorochiną (preparat Paludrine), co zwiększa skuteczność terapii i zmniejsza ryzyko rozwoju oporności. Lek wykazuje działanie na formy erytrocytarne zarodźca malarii, szczególnie skutecznie działa wobec Plasmodium falciparum, włącznie z niektórymi szczepami opornymi na chlorochinę.
Chlorowodorek proguanilu charakteryzuje się dobrą tolerancją, a działania niepożądane obejmują najczęściej dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, bóle brzucha, biegunka) oraz bóle głowy. Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), gdyż proguanil jest wydalany głównie przez nerki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Przeciwwskazania stosowania
Proguanil, składnik leku Falcimar (w połączeniu z atowakwonem), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne (chlorowodorek proguanilu 100 mg i atowakwon 250 mg) lub na składniki pomocnicze preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy oraz ciężkie reakcje anafilaktyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie dotyczące ciężkich zaburzeń czynności nerek – Falcimar nie powinien być stosowany w profilaktyce malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych wynikających z upośledzonej eliminacji proguanilu.
atowakwon, chlorowodorek proguanilu, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, duszność, farmakokinetyka proguanilu, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwmalaryczny, nadwrażliwość na substancje czynne, obrzęk naczynioruchowy, Plasmodium falciparum, profilaktyka malarii, proguanil, reakcja anafilaktyczna - Leksykon substancji czynnych
Atowakwon – Wskazania do stosowania
Atowakwon, w połączeniu z proguanilem chlorowodorkiem w preparacie Falcimar (250 mg atowakwonu + 100 mg proguanilu), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwmalarycznego, skutecznie eliminując schizonty Plasmodium falciparum zarówno w formach erytrocytarnych, jak i wątrobowych. Preparat jest wskazany do profilaktyki malarii u dorosłych i dzieci powyżej 40 kg masy ciała oraz do leczenia ostrej, niepowikłanej malarii u pacjentów od 11 kg wzwyż. Kombinacja ta jest szczególnie cenna w regionach endemicznych, gdzie występują szczepy P. falciparum oporne na standardowe leki, dzięki synergistycznemu mechanizmowi działania zakłócającemu transport elektronów w mitochondriach pasożyta.
chlorowodorek proguanilu, działanie przeciwmalaryczne, działanie przeciwpierwotniakowe, lek przeciwmalaryczny, lekooporność, mechanizm działania leku, ostra niepowikłana malaria, Plasmodium falciparum, profilaktyka malarii, szczep wielolekooporny, terapia malarii, transport elektronów w mitochondriach - Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Dawkowanie i sposób podawania
Proguanil chlorowodorek, stosowany w preparacie Falcimar w dawce 100 mg (w połączeniu z 250 mg atowakwonu), jest wskazany zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii. Profilaktyka powinna być rozpoczęta 24-48 godzin przed ekspozycją na obszar endemiczny, kontynuowana przez cały czas pobytu oraz przez 7 dni po opuszczeniu rejonu zagrożenia. U dorosłych i młodzieży powyżej 40 kg zaleca się dawkę 100 mg proguanilu i 250 mg atowakwonu raz na dobę. W leczeniu malarii dawka jest wyższa i zależna od masy ciała: u dorosłych stosuje się 400 mg proguanilu i 1000 mg atowakwonu dziennie przez 3 dni, natomiast u dzieci dawkowanie jest stopniowane od 100 mg do 400 mg proguanilu w zależności od masy ciała (11-40+ kg). Badania farmakokinetyczne wskazują, że nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u osób starszych oraz u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) stosowanie Falcimaru jest przeciwwskazane w profilaktyce i zaleca się leki alternatywne w leczeniu.
absorpcja substancji czynnej, atowakwon, badanie farmakokinetyczne, chlorowodorek proguanilu, działanie ogólnoustrojowe, Falcimar, klirens kreatyniny, leczenie malarii, malaria, niewydolność nerek, obszar endemiczny malarii, Plasmodium falciparum, profilaktyka malarii, przeciwwskazanie, rejon endemiczny, stężenie leku, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej, wymioty, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby