hydroksymetronidazol
Hydroksymetronidazol jest głównym metabolitem metronidazolu, leku przeciwbakteryjnego i przeciwpierwotniakowego szeroko stosowanego w medycynie. Powstaje w wyniku metabolizmu metronidazolu w wątrobie poprzez hydroksylację pierścienia imidazolowego.
Pod względem aktywności biologicznej, hydroksymetronidazol wykazuje działanie przeciwbakteryjne, choć jest ono słabsze niż działanie związku macierzystego. Posiada około 30-65% aktywności przeciwbakteryjnej metronidazolu przeciwko beztlenowcom. Metabolit ten ma dłuższy okres półtrwania w organizmie (około 12 godzin) w porównaniu do metronidazolu (6-8 godzin).
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie stężenia hydroksymetronidazolu w płynach ustrojowych może być pomocne w monitorowaniu terapii metronidazolem, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Pozwala to na optymalizację dawkowania leku i minimalizację ryzyka działań niepożądanych, zwłaszcza neurotoksyczności, która może wystąpić przy kumulacji metabolitów metronidazolu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Metronidazol ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie powstają główne metabolity: hydroksymetronidazol, acetylometronidazol oraz pochodne glukuronowe. Sprzęganie z kwasem glukuronowym dotyczy zarówno substancji macierzystej, jak i hydroksymetabolitu. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą nerkową, z moczem wydalane jest około 80% dawki, natomiast około 15% wydalane jest z kałem. Hydroksymetronidazol stanowi 25-40% wydalanej dawki w moczu. Okres półtrwania jest krótki, a po 48 godzinach od podania metronidazol zwykle nie jest wykrywalny we krwi. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) oraz dobrą rozpuszczalnością w lipidach, co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych, zapewniając odpowiednie stężenia terapeutyczne.
aplikacja w jamie ustnej, bariera biologiczna, droga nerkowa, hydroksymetabolit, hydroksymetronidazol, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, metronidazol, pochodna glukuronowa, procedura endodontyczna, proces eliminacji, rozpuszczalność w lipidach, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie terapeutyczne, stosowanie miejscowe, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Metronidazol w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji (5 mg/ml) charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, która wpływa na jego skuteczność terapeutyczną. Po dożylnym podaniu dawki początkowej 15 mg/kg mc. i dawkach podtrzymujących 7,5 mg/kg mc. co 6 godzin, osiąga się stężenia w stanie stacjonarnym: maksymalne 26 μg/ml oraz minimalne 18 μg/ml. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek (kości, erytrocyty) oraz płynów ustrojowych (żółć, ślina, płyn opłucnowy, otrzewnowy), a także przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 43% stężenia w surowicy w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Objętość dystrybucji wynosi 1,1±0,4 l/kg mc., a wiązanie z białkami osocza jest niskie (10%). Metronidazol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera łożyskowa, biotransformacja, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpierwotniakowe, glukuronidacja, hydroksylacja, hydroksymetronidazol, klirens, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, ropień mózgu, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami, wlew kroplowy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych -
Leksykon leków
Metronidazol charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym minimum 80%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-3 godzin po podaniu dawek 250 mg (4,6-6,5 μg/ml), 500 mg (11,5-13 μg/ml) oraz 2 g (30-45 μg/ml). Obecność pokarmu obniża szybkość wchłaniania i stężenie maksymalne leku. Wiązanie metronidazolu z białkami osocza jest niskie (~20%). Lek wykazuje szeroką dystrybucję w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w żółci, tkance kostnej, płynie mózgowo-rdzeniowym, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, osiągając tam stężenia porównywalne do osocza. Biologiczny okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją narządów wynosi 6-8 godzin, z możliwością wydłużenia u osób z niewydolnością wątroby.
aktywność przeciwbakteryjna, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, dializa otrzewnowa, eliminacja leku, farmakokinetyka metronidazolu, hemodializa, hydroksylacja, hydroksymetronidazol, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pacjent dializowany, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dopochwowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, utlenianie, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
