kotransporter sodowo-glukozowy typu 2
Kotransporter sodowo-glukozowy typu 2 (SGLT2) to białko transportowe zlokalizowane głównie w rąbku szczoteczkowym komórek kanalika proksymalnego nefronu. Jest odpowiedzialny za reabsorpcję około 90% glukozy filtrowanej przez kłębuszki nerkowe, co zapobiega jej utracie z moczem.
SGLT2 działa na zasadzie transportu wtórnego, wykorzystując gradient stężenia jonów sodu do transportu cząsteczek glukozy z moczu pierwotnego z powrotem do krwiobiegu. Proces ten odbywa się wbrew gradientowi stężenia glukozy, co wymaga energii dostarczanej pośrednio przez ATP.
Inhibitory SGLT2 stanowią stosunkowo nową klasę leków przeciwcukrzycowych (flozyny), które blokując ten kotransporter, zwiększają wydalanie glukozy z moczem, obniżając tym samym stężenie glukozy we krwi. Poza działaniem hipoglikemizującym, wykazują również korzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i funkcję nerek, co potwierdzono w dużych badaniach klinicznych.
Mutacje w genie SLC5A2 kodującym SGLT2 mogą prowadzić do rodzinnej glukozurii nerkowej – łagodnego stanu charakteryzującego się wydalaniem glukozy z moczem mimo prawidłowego stężenia glukozy we krwi. To właśnie obserwacja tego zaburzenia przyczyniła się do opracowania inhibitorów SGLT2 jako leków przeciwcukrzycowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Empelic 10 mg
Empelic (empagliflozyna) jest inhibitorem SGLT-2 dostępnym w dawkach 10 mg i 25 mg, stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz przewlekłą niewydolnością serca. W terapii cukrzycy typu 2 empagliflozyna może być stosowana jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną. Leczenie powinno być prowadzone równolegle z modyfikacją stylu życia, obejmującą dietę i aktywność fizyczną. Monitorowanie glikemii oraz dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych jest kluczowe w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej.
aktywność fizyczna, bóle brzucha, cukrzyca typu 2, diuretyk, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, empagliflozyna, hipoglikemia, hipowolemia, inhibitor SGLT-2, insulina, kontrola glikemii, kotransporter sodowo-glukozowy typu 2, lek przeciwcukrzycowy, metformina, mięsień sercowy, monoterapia, nietolerancja, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła niewydolność serca, śródbłonek naczyniowy, tabletka powlekana, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowo-płciowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Empelic 25 mg
Empagliflozyna, substancja czynna leku Empelic dostępnego w dawkach 10 mg i 25 mg w formie tabletek powlekanych, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na empagliflozynę lub substancje pomocnicze preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy od łagodnych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne, co podkreśla konieczność szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Tabletki 10 mg są okrągłe, żółte, z wytłoczoną liczbą „10”, natomiast tabletki 25 mg mają postać podłużnych, jasnożółtych tabletek z oznaczeniem „25”. Weryfikacja nadwrażliwości powinna uwzględniać zarówno substancję czynną, jak i składniki pomocnicze, które również mogą wywoływać reakcje alergiczne.
- Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Przedawkowanie
Dapagliflozyna, inhibitor SGLT2 stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane. Badania kliniczne obejmujące pojedyncze dawki do 500 mg (50-krotność dawki terapeutycznej) oraz dawki wielokrotne do 100 mg/dobę przez 2 tygodnie nie wykazały istotnych klinicznie objawów toksyczności. Charakterystycznym objawem przedawkowania jest glikozuria utrzymująca się co najmniej 5 dni po dawce 500 mg, jednak nie zaobserwowano przypadków odwodnienia, hipotensji, zaburzeń elektrolitowych ani istotnych zmian w odstępie QT. Częstość hipoglikemii była nieznacznie wyższa niż w grupie placebo, bez zależności od dawki, a parametry laboratoryjne, w tym biomarkery funkcji nerek i stężenia elektrolitów, pozostawały stabilne.