enancjomer metylofenidatu
Enancjomer metylofenidatu to jeden z dwóch lustrzanych izomerów metylofenidatu, leku stosowanego głównie w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Metylofenidat występuje w formie dwóch enancjomerów: d-metylofenidatu (prawoskrętnego, zwanego także deksmetylofenidatem) oraz l-metylofenidatu (lewoskrętnego).
Deksmetylofenidat (d-metylofenidat) jest farmakologicznie aktywnym enancjomerem, wykazującym znacznie silniejsze działanie na układ nerwowy niż l-metylofenidat. Mechanizm działania deksmetylofenidatu polega na blokowaniu transportera dopaminy i noradrenaliny, co prowadzi do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w przestrzeni synaptycznej, szczególnie w obszarach mózgu odpowiedzialnych za uwagę i kontrolę funkcji wykonawczych.
W praktyce klinicznej dostępne są zarówno preparaty zawierające mieszaninę racemiczną (obu enancjomerów w równych proporcjach), jak i leki zawierające wyłącznie deksmetylofenidat (np. Focalin). Stosowanie czystego d-enancjomeru pozwala na zmniejszenie dawki i potencjalnie ograniczenie niektórych działań niepożądanych związanych z l-enancjomerem, przy zachowaniu pełnej skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 10 mg 10 mg
Medikinet CR, będący mieszaniną enancjomerów d- i l-treo metylofenidatu, wykazuje działanie pobudzające ośrodkowy układ nerwowy, głównie poprzez blokadę zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększenie uwalniania monoamin. W badaniach klinicznych EMMA (n=363, 24 tygodnie) i QUMEA (n=162, 20 tygodni) oceniano skuteczność i bezpieczeństwo leku u dorosłych z ADHD, stosując indywidualne dawkowanie od 10 mg do 60 mg/dobę (EMMA) oraz 0,5 do 1 mg/kg mc. (QUMEA). Średnie dawki wynosiły odpowiednio 0,55 mg/kg mc. i 0,9 mg/kg mc., a większa dawka korelowała z lepszym efektem terapeutycznym (zmniejszenie wyniku WRI o -18,88 vs -13,99 w EMMA i -13,2 vs -6,2 w QUMEA, p=0,002 i p=0,0001). Analizy wskazały na różnice płciowe w odpowiedzi na leczenie, z kobietami reagującymi korzystnie na niższe dawki (<0,3 mg/kg mc.), podczas gdy u mężczyzn skuteczność była widoczna przy dawkach >0,7 mg/kg mc.
ADHD, badanie kontrolowane placebo, badanie z podwójnie ślepą próbą, dopamina, działanie ośrodkowe, enancjomer metylofenidatu, faza otwarta badania, interwencja psychologiczna, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metoda LOCF, metylofenidat, mieszanina racemiczna, monoamina, neuron presynaptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, przestrzeń pozaneuronalna, psychoterapia poznawczo-behawioralna, skala CAARS, skala WRAADDS, sympatykomimetyk, układ siatkowaty, wychwyt norepinefryny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet 10 mg 10 mg
Medikinet to lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, w formie białych, okrągłych tabletek z rowkiem dzielącym. Każda tabletka 10 mg zawiera 10 mg chlorowodorku metylofenidatu (odpowiadającego 8,65 mg metylofenidatu) oraz 40,85 mg laktozy jako substancji pomocniczej. Lek klasyfikowany jest jako psychoanaleptyk psychostymulujący (kod ATC: N06BA04), stosowany głównie w terapii ADHD. Jego działanie polega na łagodnym pobudzeniu ośrodkowego układu nerwowego, z wyraźniejszym wpływem na funkcje psychiczne niż na aktywność ruchową.
ADHD, aktywujący układ siatkowaty, dopamina, działanie ośrodkowe, enancjomer d, enancjomer l, enancjomer metylofenidatu, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metylofenidat, metylofenidatu chlorowodorek, mieszanina racemiczna, norepinefryna, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie korowe, sympatykomimetyk, uwalnianie monoamin