C21-demetylopropionylo-cyklezonid
C21-demetylopropionylo-cyklezonid to aktywny metabolit cyklezonidu, który powstaje w wyniku enzymatycznego przekształcenia w drogach oddechowych. Cyklezonid jest proaktywnym glikokortykosteroidem stosowanym w terapii astmy i alergicznego nieżytu nosa, który sam w sobie wykazuje minimalną aktywność farmakologiczną.
Przemiana cyklezonidu do C21-demetylopropionylo-cyklezonidu zachodzi głównie w płucach, gdzie enzymy esterazy odcinają grupę propionylową z pozycji C21 cząsteczki. Ten proces bioaktywacji znacząco zwiększa powinowactwo metabolitu do receptorów glikokortykosteroidowych, dzięki czemu wykazuje on silne działanie przeciwzapalne.
C21-demetylopropionylo-cyklezonid charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkanek płucnych, co przekłada się na długotrwałe działanie terapeutyczne przy jednoczesnym ograniczeniu działań ogólnoustrojowych. Metabolit ten wiąże się z lipidami tkankowymi, tworząc wewnątrzkomórkowy rezerwuar substancji aktywnej, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cyxodil 320 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, będący glikokortykosteroidem wziewnym o niskim powinowactwie do receptora glikokortykosteroidowego, ulega w płucach enzymatycznej konwersji do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu, który wykazuje silne działanie przeciwzapalne. W badaniach klinicznych potwierdzono, że cyklezonid w dawkach do 1280 μg/dobę nie wpływa istotnie na stężenie kortyzolu w osoczu, co świadczy o bezpieczeństwie terapii w kontekście funkcji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Leczenie cyklezonidem skutecznie zmniejsza liczbę eozynofilów i poziom mediatorów zapalnych w drogach oddechowych, co przekłada się na redukcję nadreaktywności oskrzeli oraz osłabienie wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, beta-2 mimetyk wziewny, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, ciężka astma, cyklezonid, czynność płuc, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid, konwersja enzymatyczna, kortyzol w osoczu, kosyntropina, łagodna astma, maksymalny przepływ wydechowy, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, plwocina indukowana, propionian flutykazonu, test stymulacji, umiarkowana astma, współczynnik ryzyka względnego, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cyxodil 160 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, będący prolekiem glikokortykosteroidowym stosowanym wziewnie w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, ulega enzymatycznej konwersji w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu, który wykazuje silne działanie przeciwzapalne. W badaniach klinicznych wykazano, że cyklezonid w dawkach 320, 640 i 1280 μg/dobę nie wpływa istotnie na stężenie kortyzolu w osoczu, co świadczy o niskim ryzyku supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Leczenie tym lekiem prowadzi do zmniejszenia liczby eozynofilów i mediatorów zapalnych w plwocinie, a także do istotnej poprawy parametrów spirometrycznych (FEV1, maksymalny przepływ wydechowy) oraz kontroli objawów astmy, co przekłada się na zmniejszenie zapotrzebowania na beta-2 mimetyki wziewne.
astma oskrzelowa, beta-2-mimetyk, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, ciężka astma, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid, kosyntropina, maksymalny przepływ wydechowy, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parametr spirometryczny, płuco, plwocina indukowana, próba prowokacyjna, propionian flutykazonu, stężenie kortyzolu, test stymulacji, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, będący glikokortykosteroidem wziewnym z grupy leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych (kod ATC R03BA08), wykazuje działanie przeciwzapalne po enzymatycznej konwersji w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu. Badania kliniczne potwierdziły jego skuteczność w redukcji nadreaktywności oskrzeli oraz wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, a także zmniejszenie napływu eozynofilów i mediatorów zapalnych w plwocinie. Maksymalny efekt terapeutyczny uzyskano przy dawce 640 μg/dobę. Ponadto, cyklezonid nie wpływa istotnie na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, co potwierdzono brakiem istotnych zmian w stężeniu kortyzolu w osoczu (AUC(0-24)/24 godz.) po 7 dniach stosowania dawek 320, 640 i 1280 μg/dobę oraz w testach stymulacji kosyntropiną po 12 tygodniach terapii.
astma oskrzelowa, AUC, beta-2-mimetyk, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklezonid, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, funkcja nadnerczy, glikokortykosteroid wziewny, kosyntropina, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, plwocina indukowana, podwójnie ślepa próba, propionian flutykazonu, stężenie kortyzolu w osoczu, szczytowy przepływ wydechowy, współczynnik ryzyka względnego, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cyxodil 80 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, będący glikokortykosteroidem wziewnym, wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez enzymatyczną konwersję w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w zmniejszaniu nadreaktywności oskrzeli oraz redukcji liczby eozynofilów i mediatorów zapalnych w plwocinie u pacjentów z astmą oskrzelową. Maksymalne działanie przeciwzapalne obserwowano przy dawce 640 μg/dobę. Terapia cyklezonidem prowadzi do istotnej poprawy czynności płuc, mierzonej wskaźnikiem FEV1 oraz maksymalnym przepływem wydechowym, a także do lepszej kontroli objawów astmy i zmniejszenia zapotrzebowania na wziewne beta-2 mimetyki. W badaniu 12-tygodniowym u 680 pacjentów z ciężką astmą, dawka 640 μg/dobę była bardziej skuteczna w zapobieganiu zaostrzeniom (6,7% vs 12,7% przy 160 μg/dobę, p=0,0134), przy porównywalnej poprawie FEV1 i niewielkim wzroście działań niepożądanych (5,0% vs 3,8%).
astma oskrzelowa, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, ciężka astma, cyklezonid, czynność płuc, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid, komórka zapalna, kortyzol w osoczu, maksymalny przepływ wydechowy, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, plwocina indukowana, propionian flutykazonu, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, współczynnik ryzyka względnego, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, substancja czynna Alvesco 160, jest wziewnym glikokortykosteroidem stosowanym w leczeniu astmy oskrzelowej, podawanym w dawce 160 µg na inhalację. Po podaniu wziewnym ulega enzymatycznej konwersji w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu, który wykazuje silne działanie przeciwzapalne. Badania kliniczne potwierdziły, że cyklezonid redukuje nadreaktywność oskrzeli, zmniejsza napływ eozynofilów i mediatorów zapalnych w plwocinie oraz osłabia wczesną i późną fazę reakcji alergicznej. W badaniach z udziałem pacjentów z astmą dawki 320, 640 i 1280 µg/dobę nie powodowały istotnego obniżenia stężenia kortyzolu w osoczu, co wskazuje na minimalny wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, beta-2 mimetyk wziewny, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklezonid, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid wziewny, komórka zapalna, kortyzol w osoczu, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, plwocina indukowana, propionan flutykazonu, receptor glikokortykosteroidowy, szczytowy przepływ wydechowy, zaostrzenie objawów - Leksykon substancji czynnych
Cyklezonid – Właściwości farmakodynamiczne
Cyklezonid, będący wziewnym glikokortykosteroidem z grupy leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych (kod ATC: R03BA08), wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej dzięki enzymatycznej konwersji w płucach do aktywnego metabolitu C21-demetylopropionylo-cyklezonidu. Substancja ta znacząco redukuje nadreaktywność oskrzeli, blokuje wczesną i późną fazę reakcji alergicznej oraz zmniejsza napływ eozynofilów i mediatorów zapalnych w drogach oddechowych. W badaniach klinicznych wykazano poprawę parametrów spirometrycznych, takich jak FEV1 i PEF, oraz zmniejszenie częstości stosowania wziewnych beta-2 mimetyków. Maksymalny efekt terapeutyczny uzyskano przy dawce 640 μg/dobę, która w ciężkiej astmie istotnie redukowała częstość zaostrzeń (6,7% vs 12,7% przy 160 μg/dobę; współczynnik ryzyka 0,526, p=0,0134). Działania niepożądane były rzadkie i zależne od dawki (3,8% przy 160 μg/dobę, 5% przy 640 μg/dobę).
astma oskrzelowa, beta-2-mimetyk, C21-demetylopropionylo-cyklezonid, choroby obturacyjne dróg oddechowych, ciężka astma, cyklezonid, działanie przeciwzapalne, eozynofil, FEV1, glikokortykosteroid wziewny, komórki zapalne, mediator zapalny, monofosforan adenozyny, nadreaktywność oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parametry spirometryczne, PEF, plwocina indukowana, propionian flutykazonu, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, szczytowy przepływ wydechowy