inhibitor enzymów cytochromu P450
Inhibitory enzymów cytochromu P450 to substancje, które hamują aktywność enzymów należących do nadrodziny cytochromu P450 (CYP450). Enzymy te odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu leków i substancji endogennych w organizmie, głównie w wątrobie.
Mechanizm działania inhibitorów CYP450 polega na wiązaniu się z enzymem i blokowaniu jego centrum aktywnego lub zmianie jego konformacji, co prowadzi do zmniejszenia lub zahamowania jego aktywności metabolicznej. Inhibicja może być odwracalna (konkurencyjna, niekompetycyjna) lub nieodwracalna (mechanizm oparty na kovalencyjnym wiązaniu).
W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP450 jest niezwykle istotna ze względu na możliwość występowania interakcji lekowych. Jednoczesne stosowanie leku będącego inhibitorem CYP450 z innym lekiem metabolizowanym przez ten sam izoenzym może prowadzić do zwiększenia stężenia drugiego leku w surowicy, wydłużenia jego działania i nasilenia efektów niepożądanych.
Do najważniejszych inhibitorów CYP450 należą m.in.: ketokonazol, flukonazol (CYP3A4), fluoksetyna, paroksetyna (CYP2D6), cymetydyna (CYP2D6, CYP3A4), sok grejpfrutowy (CYP3A4), erytromycyna, klarytromycyna (CYP3A4) oraz fluoksetyna i fluwoksamina (CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rytmonorm 300 300 mg
Propafenon (Rytmonorm 300) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu, zespołem Brugadów, istotnymi strukturalnymi chorobami serca (w tym zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35% oraz wstrząsem kardiogennym, z wyjątkiem wywołanego niemiarowością). Ze względu na działanie zwalniające przewodzenie, lek jest przeciwwskazany przy objawowej ciężkiej bradykardii, zaburzeniach czynności węzła zatokowego, bloku przedsionkowo-komorowym II° lub wyższym oraz bloku odnóg pęczka Hisa u pacjentów bez stymulatora serca. Ponadto, propafenon nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym oraz zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemią i hiperkaliemią, ze względu na ryzyko proarytmii.
arytmia komorowa, astma oskrzelowa, blok dystalny, blok odnóg pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, działanie inotropowo ujemne, działanie proarytmiczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor enzymów cytochromu P450, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, nieprawidłowy zapis EKG, obrzęk naczynioruchowy, obturacyjna choroba płuc, POChP, propafenonu chlorowodorek, przeciwwskazanie, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, przełom miasteniczny, reakcja anafilaktyczna, rytonawir, rzut serca, skurcz oskrzeli, strukturalna choroba serca, terapia przeciwarytmiczna, układ bodźcoprzewodzący serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Brugadów, zespół chorego węzła zatokowego