enzym o rozszerzonym spektrum substratowym
Enzymy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) to grupa enzymów bakteryjnych, które nadają oporność na antybiotyki beta-laktamowe, w tym cefalosporyny trzeciej generacji. Wytwarzane są głównie przez bakterie Gram-ujemne, zwłaszcza z rodziny Enterobacteriaceae, takie jak Escherichia coli i Klebsiella pneumoniae.
Mechanizm działania ESBL polega na hydrolizie pierścienia beta-laktamowego antybiotyków, co prowadzi do ich inaktywacji. Enzymy te powstają w wyniku mutacji genów kodujących beta-laktamazy o wąskim spektrum działania. Charakterystyczną cechą ESBL jest zdolność do rozkładania cefalosporyn o rozszerzonym spektrum, przy jednoczesnej wrażliwości na inhibitory beta-laktamaz, takie jak kwas klawulanowy.
Zakażenia wywołane przez szczepy bakterii wytwarzające ESBL stanowią poważny problem kliniczny ze względu na ograniczone możliwości terapeutyczne. Leczenie zazwyczaj wymaga zastosowania karbapenemów, które zachowują aktywność wobec większości szczepów ESBL-dodatnich. Bakterie wytwarzające ESBL często wykazują oporność również na inne grupy antybiotyków, co może prowadzić do wielolekooporności.
Diagnostyka laboratoryjna obecności ESBL opiera się na testach fenotypowych (np. test dwóch krążków, E-test) oraz metodach molekularnych identyfikujących geny kodujące te enzymy. Monitorowanie występowania szczepów ESBL-dodatnich jest istotnym elementem nadzoru epidemiologicznego w placówkach medycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bioracef 250 mg
Cefuroksym, będący cefalosporyną II generacji (kod ATC J01DC02), jest stosowany ogólnie w formie proleku cefuroksymu aksetylu dostępnego w tabletkach (125 mg, 250 mg, 500 mg). Po podaniu doustnym ulega hydrolizie do aktywnej formy, działając bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku z komórki. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla cefuroksymu aksetylu: Enterobacteriaceae ≤8 mg/l (wrażliwe), >8 mg/l (oporne); Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l (wrażliwe), >0,5 mg/l (oporne); Moraxella catarrhalis ≤0,125 mg/l (wrażliwe), >4 mg/l (oporne); Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l (wrażliwe), >1 mg/l (oporne). Wartości te uwzględniają mechanizmy oporności, w tym ESBL i AmpC, co ma kluczowe znaczenie dla interpretacji wyników i doboru terapii.
bakteria Gram-ujemna, bakteria pozbawiona ściany komórkowej, bakteria wewnątrzkomórkowa, beta-laktamaza, białko wiążące penicyliny, biosynteza peptydoglikanu, borelioza, cefalosporyna 3 i 4 generacji, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksymu aksetyl, Enterobacteriaceae, enzym AmpC, enzym esteraza, enzym o rozszerzonym spektrum substratowym, Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów, gronkowiec złocisty, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, MRSA, paciorkowiec beta-hemolizujący grupy A, pałeczka hemofilna, pałeczka ropy błękitnej, pneumokok, prolek, przepuszczalność błony zewnętrznej, synteza ściany komórkowej bakterii, szczep wytwarzający beta-laktamazę, wielolekooporność, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie okołoporodowe, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie płuc