metabolit olmesartanu
Olmesartan medoksomil jest prolekiem z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), powszechnie stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Po podaniu doustnym olmesartan medoksomil ulega szybkiemu przekształceniu w jelicie do aktywnego metabolitu – olmesartanu, który jest właściwą substancją terapeutyczną.
Olmesartan jako aktywny metabolit selektywnie blokuje receptory AT1 dla angiotensyny II, zapobiegając wiązaniu się angiotensyny II z tymi receptorami. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia oporu obwodowego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi. Olmesartan wykazuje długi okres półtrwania (około 13 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Metabolizm olmesartanu odbywa się głównie poprzez wydalanie w postaci niezmienionej – około 40% dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. W przeciwieństwie do niektórych innych leków z grupy ARB, olmesartan nie podlega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu przez enzymy cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolicznym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, po podaniu doustnym ulega całkowitej przemianie do aktywnego metabolitu olmesartanu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność wynosi 25,6%, a stężenie olmesartanu wzrasta liniowo do dawki 80 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz małą objętością dystrybucji (16-29 l), co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwagi przy dawkowaniu. U osób starszych (≥65 lat) AUC wzrasta o 35-44%, co może być związane z obniżoną funkcją nerek.
AUC, biodostępność, błona śluzowa jelita, esteraza, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit olmesartanu, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, sekwestrant kwasu żółciowego, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu w jelicie i krwi żyły wrotnej, co potwierdza brak obecności niezmienionego proleku w osoczu. Biodostępność doustna wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i ma relatywnie niewielką objętość dystrybucji (16-29 l). Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową (~40%), jak i wątrobowo-żółciową (~60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin po wielokrotnym podaniu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotny wzrost AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności (np. wzrost AUC o 179% przy ciężkiej niewydolności nerek). U osób starszych (≥75 lat) AUC wzrasta o około 44%, co może być związane z obniżoną funkcją nerek. W populacji pediatrycznej klirens olmesartanu jest porównywalny z dorosłymi po uwzględnieniu masy ciała, jednak brak jest danych u dzieci z niewydolnością nerek.
AUC, biodostępność olmesartanu, Cmax, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit olmesartanu, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, powinowactwo do białek osocza, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żyła wrotna
