karboksyloesteraza
Karboksyloesteraza to enzym należący do grupy hydrolaz, który katalizuje hydrolizę wiązań estrowych w różnych związkach chemicznych. W organizmie człowieka występuje kilka izoform tego enzymu, głównie w wątrobie, jelitach, płucach oraz osoczu krwi.
Karboksyloesterazy odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu leków, ksenobiotyków oraz związków endogennych. Uczestniczą w biotransformacji leków zawierających grupy estrowe, takich jak prokaina, kokaina, heroinа, kapecytabina czy też niektóre inhibitory cholinoesterazy. Poprzez hydrolizę wiązań estrowych przekształcają je w metabolity, które mogą wykazywać zmienioną aktywność biologiczną lub być łatwiej wydalane z organizmu.
W diagnostyce medycznej poziom aktywności karboksyloesteraz może być wykorzystywany jako marker funkcji wątroby. Zmiany w ekspresji lub aktywności tych enzymów mogą wpływać na skuteczność terapii farmakologicznej, powodując różnice w metabolizmie leków między pacjentami. Wiedza na temat funkcjonowania karboksyloesteraz jest istotna w farmakologii klinicznej, zwłaszcza w kontekście interakcji lekowych oraz projektowania proleków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Navelbine 20 mg
Winorelbina, podawana doustnie w kapsułkach Navelbine (20 mg i 30 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 130 ng/mL po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m². Biodostępność doustna wynosi około 40% i jest niezależna od spożycia posiłków. Farmakokinetyka wykazuje liniowość do dawki 100 mg/m², a stężenia po podaniu doustnym są porównywalne do dawek dożylnych 25-30 mg/m². Winorelbina wykazuje dużą objętość dystrybucji (średnio 21,2 l/kg), słabe wiązanie z białkami osocza (13,5%) oraz silne wiązanie z płytkami krwi (78%). Istotne jest znaczne gromadzenie leku w tkance płucnej, gdzie stężenie może być nawet 300-krotnie wyższe niż w surowicy, natomiast lek nie przenika do OUN.
4-O-deacetylowinorelbina, aktywny metabolit, bilirubina, biodostępność leku, cytochrom P450 CYP3A4, dysfagia, eliminacja z żółcią, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, granulocyt obojętnochłonny, karboksyloesteraza, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, połączenie glukuronidowe, proces farmakokinetyczny, stężenie maksymalne we krwi, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, winorelbina, wydalanie nerkowe leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 5 mg + 5 mg
Bisoprolol, składnik Ramizek Plus, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (>90%) i wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga w ciągu 2-3 godzin, wynosząc około 31,86 ng/ml przy dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu jest umiarkowany, głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania do 17±5 godzin.
antagonista receptora, bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprolol, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450 3A4, diketopiperazyna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakodynamika, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramipryl, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 2,5 mg + 1,25 mg
Bisoprolol, składnik Piramil Biso, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, choć u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność biologiczna, całkowity klirens, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens bisoprololu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl i bisoprolol fumaran, ramiprylat, receptory β-adrenergiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Navelbine 10 mg/ml
Winorelbina charakteryzuje się rozległą dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji wynoszącą średnio 21,2 l/kg (zakres 7,5-39,7 l/kg) oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza (13,5%), natomiast silne wiązanie z płytkami krwi (78%) wskazuje na istotne gromadzenie leku w elementach morfotycznych krwi. Szczególnie wysoki jest stosunek stężeń w tkance płucnej do osocza, przekraczający 300, co potwierdza znaczący wychwyt winorelbiny w płucach. Lek nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, co ogranicza ryzyko neurotoksyczności. Metabolizm zachodzi głównie przez izoformę CYP3A4, z głównym metabolitem 4-0-deacetylowinorelbina powstającym dzięki karboksyloesterazom. Okres półtrwania wynosi około 40 godzin, a klirens krwi jest wysoki i wynosi 0,72 l/godz./kg (zakres 0,32-1,26 l/godz./kg), co odpowiada przepływowi wątrobowemu. Wydalanie przez nerki jest niewielkie (<20% dawki), a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią zarówno metabolitów, jak i niezmienionej substancji czynnej.
białko osocza, CYP3A4, dystrybucja tkankowa, granulocyt obojętnochłonny, karboksyloesteraza, klirens krwi, leukocyt, mielotoksyczność, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerkowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytka krwi, profil farmakokinetyczny, terapia onkologiczna, tkanka płucna, winorelbina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Navelbine 30 mg
Winorelbina podawana doustnie w postaci kapsułek miękkich Navelbine charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 130 ng/mL po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m². Całkowita biodostępność wynosi około 40% i nie ulega zmianie pod wpływem jednoczesnego spożywania pokarmów. Farmakokinetyka wykazuje liniowość do dawki 100 mg/m², a stężenia po podaniu doustnym w dawkach 60 i 80 mg/m² odpowiadają stężeniom po dożylnych dawkach 25 i 30 mg/m². Winorelbina wykazuje dużą objętość dystrybucji (średnio 21,2 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (13,5%), natomiast silne wiązanie z płytkami krwi (78%) i wysoki wychwyt w tkance płucnej (do 300-krotnie wyższe stężenia niż w surowicy). Lek nie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a aktywnym metabolitem jest 4-O-deacetylowinorelbina. Okres półtrwania wynosi około 40 godzin, a klirens wątrobowy jest wysoki (0,72 l/h/kg). Wydalanie nerkowe jest minimalne (<5%), dominującą drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią.
4-O-deacetylowinorelbina, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, granulocyt obojętnochłonny, karboksyloesteraza, klirens krwi, komórki krwi, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, winian winorelbiny, winorelbina, wydalanie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, związek macierzysty, związek sprzężony - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan Eugia 20 mg/ml
Irynotekan (chlorowodorek trójwodny) stosowany w onkologii charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką. Po podaniu dawki 350 mg/m² w infuzji 30-minutowej, maksymalne stężenie irynotekanu w osoczu wynosi średnio 7,7 μg/mL, a aktywnego metabolitu SN-38 – 56 ng/mL, z AUC odpowiednio 34 μg·h/mL i 451 ng·h/mL. Objętość dystrybucji (Vss) to 157 L/m², a wiązanie z białkami osocza wynosi około 65% dla irynotekanu i 95% dla SN-38. Metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38 przez karboksyloesterazę oraz utlenianie przez CYP3A, z wydalaniem głównie z kałem (33%) i moczem (22%). Lek wykazuje dwu- lub trójfazowy profil eliminacji z klirensem 15 L/h/m² i okresami półtrwania: 12 minut, 2,5 godziny i 14,2 godziny dla irynotekanu oraz 13,8 godziny dla SN-38. U pacjentów z podwyższoną bilirubiną (1,5–3x ULN) klirens irynotekanu zmniejsza się o 40%, co wymaga redukcji dawki do 200 mg/m², aby uzyskać ekspozycję porównywalną do standardowej dawki 350 mg/m² u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby.
białka osocza, cytochrom P450 3A, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka populacyjna, genotypowanie, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osocza, kwas glukuronowy, leczenie onkologiczne, leukoneutropenia, metabolit SN-38, neutropenia, okres półtrwania, parametr AUC, parametry wątrobowe, polimorfizm genetyczny, profil eliminacji, rak jelita grubego z przerzutami, stężenie bilirubiny, toksyczność hematologiczna, UGT1A1, wlew dożylny, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 10 mg
Bisoprolol, składnik preparatu Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach przy dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki oraz 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek i do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a farmakokinetyka nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, choć u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (ok. 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol fumaran, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm oksydacji, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie w surowicy, wchłanianie jelitowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Irinotecan Accord 20 mg/ml
Irynotekan, półsyntetyczna pochodna kamptotecyny i inhibitor topoizomerazy I (kod ATC: L01XX19), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwnowotworowego, szczególnie w leczeniu przerzutowego raka jelita grubego i odbytnicy. Mechanizm działania polega na hamowaniu topoizomerazy I, co prowadzi do indukcji uszkodzeń jednoniciowego DNA i blokady widełek replikacyjnych w fazie S cyklu komórkowego. Aktywny metabolit SN-38 charakteryzuje się silniejszą cytotoksycznością i nie jest istotnie rozpoznawany przez glikoproteinę P MDR, co umożliwia skuteczność wobec linii komórkowych opornych na inne chemioterapeutyki. W badaniach klinicznych III fazy potwierdzono skuteczność irynotekanu w skojarzeniu z kwasem folinowym i 5-fluorouracylem (5FU/FA) w dwóch schematach dawkowania: dwutygodniowym (irynotekan 180 mg/m² pc.) oraz cotygodniowym (irynotekan 80 mg/m² pc.), z odsetkiem odpowiedzi odpowiednio 37,5% i 51,2% oraz medianą czasu przeżycia do 19,2 miesięcy. Schemat cotygodniowy wiązał się z wyższą częstością ciężkiej biegunki (44,4%) i neutropenii (5,8%).
5-fluorouracyl, acetylocholinesteraza, bewacyzumab, cetuksymab, ciężka biegunka, działanie cytotoksyczne, ekspresja EGFR, faza S cyklu komórkowego, glikoproteina P MDR, gruczolakorak jelita grubego, gruczolakorak okrężnicy, gruczolakorak sutka, gruczolakorak żołądka, inhibitor topoizomerazy I, irynotekan, kapecytabina, karboksyloesteraza, kwas folinowy, metabolit SN-38, monoterapia kapecytabina, mutacja genu KRAS, neutropenia, oksaliplatyna, oporność wielolekowa, rak jelita grubego i odbytnicy z przerzutami, schemat FOLFIRI, schemat XELIRI, wlew dożylny - Leksykon substancji czynnych
Irynotekan – Właściwości farmakokinetyczne
Irynotekan, podawany w dawce 350 mg/m² w 30-minutowym wlewie dożylnym, osiąga średnie maksymalne stężenia w osoczu 7,7 µg/ml, a jego aktywny metabolit SN-38 – 56 ng/ml. Pole pod krzywą (AUC) wynosi odpowiednio 34 µg·h/ml dla irynotekanu i 451 ng·h/ml dla SN-38, przy czym SN-38 wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą. Irynotekan charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss około 157 l/m²) oraz wiązaniem z białkami osocza na poziomie 65%, podczas gdy SN-38 wiąże się silniej (około 95%). Metabolizm irynotekanu przebiega głównie przez hydrolizę do SN-38 i oksydacyjne przemiany z udziałem CYP3A4, a eliminacja odbywa się dwufazowo lub trójfazowo, z okresem półtrwania irynotekanu w fazie końcowej około 14,2 godziny, a SN-38 – 13,8 godziny. U pacjentów z niewydolnością wątroby (bilirubina 1,5–3x powyżej normy) klirens irynotekanu zmniejsza się o około 40%, co wymaga dostosowania dawki.
biegunka, cytochrom P450 3A4, działanie cytotoksyczne, genotypowanie UGT1A1, glukuronidacja, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, metabolit SN-38, neutropenia, niewydolność wątroby, okres półtrwania, rak okrężnicy i odbytnicy, stężenie bilirubiny, substancja przeciwnowotworowa, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, UGT1A1, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy ACEBIS zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem Cmax (ok. 31,86 ng/ml po 2 godzinach przy dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia w osoczu są wyższe (Cmax 64±21 ng/ml) z wydłużonym T1/2 do 17±5 godzin.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprolol, bisoprolol fumaran, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, esteraza wątrobowa, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pole powierzchni pod krzywą stężenia, ramipryl, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stereoselektywny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 5 mg
Bisoprolol fumaran charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) oraz Tmax wynoszącym 2-3 godziny. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) i objętość dystrybucji około 3,5 l/kg masy ciała. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem około 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby obserwuje się wydłużenie T1/2 odpowiednio do 18 i 13 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawki ze względu na wiek, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia w osoczu są wyższe, a okres półtrwania wydłużony (T1/2 do 17±5 godzin). Klirens bisoprololu koreluje z klirensem kreatyniny, co podkreśla znaczenie czynności nerek w eliminacji leku.
bariera krew-mózg, beta-bloker, biodostępność leku, bisoprolol fumaran, diketopiperazyna, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm oksydacji, ramiprylat, receptory beta-adrenergiczne, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symkinet MR 40 mg
Symkinet MR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów d- i l-metylofenidatu w stosunku 1:1. Po podaniu doustnym wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny z dwoma szczytami stężenia w osoczu oddalonymi o około 4 godziny, co zapewnia mniejszą amplitudę wahań stężenia leku w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu. Biodostępność preparatu podawanego raz na dobę jest porównywalna z podaniem dwóch dawek natychmiastowo uwalnianego metylofenidatu. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłku, a zawartość kapsułki można podać z niewielką ilością pokarmu, np. musem jabłkowym, co jest istotne u pacjentów z trudnościami w połykaniu. Metylofenidat dystrybuuje się w osoczu (57%) i erytrocytach (43%), wiążąc się z białkami osocza w 10-33%, a jego objętość dystrybucji wynosi 2,65±1,1 L/kg dla d-enancjomeru i 1,8±0,9 L/kg dla l-enancjomeru. Lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie ośrodkowe.
ADHD, bariera krew-mózg, biodostępność leku, biotransformacja leku, chlorowodorek metylofenidatu, dysfagia, działanie ośrodkowe leku, działanie terapeutyczne leku, eliminacja osoczowa, enancjomer metylofenidatu, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza, klirens enancjomerów, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, kwas rytalinowy, metabolit hydroksylowany, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, uwalnianie dwufazowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 5 mg + 2,5 mg
Farmakokinetyka bisoprololu, jednego ze składników ACEBIS, cechuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z Tmax około 2 godzin i okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji 3,2 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez nerki (50% w postaci niezmienionej) i metabolizm wątrobowy. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania do odpowiednio około 18 i 13,5 godzin, co wymaga uwagi przy dostosowywaniu dawki. W niewydolności serca (klasa III NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są podwyższone, a T1/2 wydłużony do 17±5 godzin. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawki ze względu na wiek pacjenta.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprolol fumaran, cytochrom CYP3A4, czynność nerek, czynność wątroby, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, farmakodynamika, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, kinetyka bisoprololu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm utleniania, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 2,5 mg + 1,25 mg
Bisoprolol, składnik leku ACEBIS, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach przy dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do 18 i 13 godzin, jednak farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, co nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych. W niewydolności serca (klasa III NYHA) obserwuje się wzrost stężenia bisoprololu (64±21 ng/ml) i wydłużenie T1/2 do 17±5 godzin.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaran, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, krzywa stężenia, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie metabolitów, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakokinetyczne
Landiolol chlorowodorek, substancja czynna leku Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego podczas dożylnej infuzji – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Maksymalne stężenia w osoczu po bolusie 100 μg/kg wynoszą średnio 0,294 μg/ml, natomiast podczas 2-godzinnej infuzji w dawkach 10-40 μg/kg/min stężenia wahają się od 0,2 do 0,8 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), zależne od dawki. Landiolol jest metabolizowany głównie przez hydrolizę estrową w osoczu, z udziałem pseudocholinesteraz i karboksyloesteraz, co prowadzi do powstania metabolitów M1 i M2 o minimalnym działaniu beta1-adrenolitycznym (≤1/200 aktywności leku macierzystego). Nie obserwuje się istotnej interakcji z enzymami CYP450, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 75% dawki w ciągu 4 godzin (54,4% jako M1, 11,5% jako M2) i ponad 99% w ciągu 24 godzin.
beta-oksydacja, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, dawka nasycająca, hydroliza grupy estrowej, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 10 mg + 5 mg
Bisoprolol wykazuje prawie całkowite wchłanianie (>90%) z biodostępnością 85-90%, Tmax około 2 godzin i objętość dystrybucji 3,2 l/kg. Metabolizowany jest umiarkowanie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją 50% przez wątrobę i 50% przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do około 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. U pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) stężenia bisoprololu są wyższe, a T1/2 wydłużony do 17±5 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest monitorowanie i ewentualna modyfikacja dawkowania.
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol fumaran, ciężka niewydolność serca, CYP3A4, diketopiperazyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, glukuronidy, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, parametry farmakodynamiczne, polimorfizm genetyczny, receptor β-adrenergiczny, skala NYHA, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% leku w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 i 13 godzin odpowiednio), jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a klirens koreluje z czynnością nerek (CLcr). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia leku są podwyższone, a okres półtrwania wydłużony do około 17 godzin.
biodostępność, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy ramiprylatu, maksymalne stężenie ramiprylatu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny okres półtrwania, receptor beta-adrenergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Runrapiq 300 mg
Landiolol chlorowodorek, aktywny składnik Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego w ciągłej infuzji dożylnej – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a stężeniem w osoczu, z maksymalnymi stężeniami w zakresie 0,2-0,8 μg/ml przy dawkach 10-40 μg/kg/min oraz do 3,33 μg/ml przy dawce 80 μg/kg/min. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, co wskazuje na głównie naczyniowy rozkład leku, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Landiolol jest intensywnie metabolizowany w osoczu przez pseudocholinesterazy i karboksyloesterazy do metabolitów M1 i M2, które mają znikome działanie na receptory β1-adrenergiczne (≤0,5% siły działania leku macierzystego).
beta-oksydacja, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawka nasycająca, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, metabolit M1, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pseudocholinesteraza, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, wstrząs septyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 10 mg + 5 mg
Bisoprolol, składnik produktu ACEBIS, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach po podaniu 10 mg na czczo). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~30%). Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13 godzin przy marskości wątroby i do 18 godzin przy niewydolności nerek. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa, niezależna od wieku, jednak u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (17±5 godzin).
ACE, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol fumaran, CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakokinetyka, inhibicja ACE, inhibitor ACE, karboksyloesteraza, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, O-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania efektywny, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 10 mg + 5 mg
Bisoprolol, będący beta-adrenolitykiem, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (>90%) i wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml osiąga po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz częściowo CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki dobowej. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (odpowiednio do 18 i 13 godzin), jednak zmiany te nie mają istotnego wpływu na farmakodynamikę. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u osób starszych nie wymaga dostosowania dawki.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, białko osocza, biodostępność, czynny metabolit, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, kinetyka bisoprololu, klirens całkowity, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm stereoselektywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, O-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm utleniania, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Campto 20 mg/ml
Irynotekan, substancja czynna leku Campto (20 mg/ml koncentrat do infuzji), wykazuje złożony, wielofazowy profil farmakokinetyczny z klirensem osoczowym około 15 l/h/m² i objętością dystrybucji Vss wynoszącą 157 l/m². Okresy półtrwania irynotekanu w modelu trójfazowym to: 12 minut (faza I), 2,5 godziny (faza II) oraz 14,2 godziny (faza końcowa). Aktywny metabolit SN-38 charakteryzuje się dwufazowym profilem eliminacji z okresem półtrwania fazy końcowej około 13,8 godziny. Przy dawce 350 mg/m² stężenia końcowe w osoczu wynoszą średnio 7,7 µg/ml dla irynotekanu oraz 56 ng/ml dla SN-38, a pole powierzchni pod krzywą (AUC) odpowiednio 34 µg·h/ml i 451 ng·h/ml. Parametry farmakokinetyczne są proporcjonalne do dawki i nie zależą od liczby wcześniejszych kursów chemioterapii ani schematu dawkowania. Irynotekan wiąże się z białkami osocza w około 65%, a SN-38 w około 95%. Eliminacja leku odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (33%) i moczem (22%), z ponad 50% dawki wydalanej w postaci niezmienionej.
aktywność cytotoksyczna, AUC, CAMPTO, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, enzym UGT1A1, esteraza, farmakokinetyka populacyjna, genotypowanie UGT1A1, glukuronid SN-38, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, metabolit SN-38, model trójkompartmentowy, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, rak okrężnicy i odbytnicy, substancja czynna, transferaza UGT1A1, UGT1A1, wiązanie z białkami osocza, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera bisoprolol fumaran i ramipryl, które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (do 18 godzin) i marskością wątroby (do 13 godzin). Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, biodostępność ramiprylatu, ciężka niewydolność serca, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny β1-adrenolityk). Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i Tmax około 2 godzin po podaniu doustnym 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6 o mniejszym znaczeniu, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się w 50% przez nerki (niezmieniony lek) i 50% przez metabolizm wątrobowy, z klirensem całkowitym około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin. W zaburzeniach czynności nerek i wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 h i 13,5 h odpowiednio), co wymaga uwagi przy dawkowaniu. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, choć u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony T1/2 (do 17 h).
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bisoprololu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfunkcja nerek, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, kinetyka leku, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm ramiprylu, metabolizm stereoselektywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Piramil Biso zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, których farmakokinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością i specyficznymi właściwościami metabolizmu i eliminacji. Bisoprolol wykazuje niemal całkowite wchłanianie (>90%) z biodostępnością 85-90%, Tmax wynosi 2-3 godziny, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% dawki przez nerki w postaci niezmienionej i 50% przez wątrobę. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania może wydłużyć się do 18 godzin, a u osób z marskością wątroby do 13 godzin. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania ramiprylat ma charakter trójfazowy: 2-4 godziny (dystrybucja), 9-18 godzin (eliminacja) oraz >50 godzin (faza końcowa). Ramipryl jest metabolizowany przez karboksyloesterazy do ramiprylatu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60% z moczem). W niewydolności nerek klirens ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki.
ACE, antagonista receptora, bariera krew-mózg, beta-bloker, białka surowicy, biodostępność, bisoprolol, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, łożysko, marskość wątroby, metoprolol, nadciśnienie tętnicze, propranolol, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, szpik kostny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 5 mg
Bisoprolol wykazuje niemal całkowite wchłanianie (>90%) z przewodu pokarmowego, z biodostępnością 85-90% i Tmax 2-3 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z klirensem całkowitym około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa w dawkach 5-20 mg i nie wymaga modyfikacji dawkowania u osób starszych. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia w osoczu są wyższe, a okres półtrwania wydłużony do 17±5 godzin. U pacjentów dializowanych obserwuje się wydłużony okres półtrwania i korelację klirensu leku z klirensem kreatyniny.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, bisoprolol fumaran, CYP3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie antagonistyczne, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm stereoselektywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 2,5 mg + 2,5 mg
Piramil Biso to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, których farmakokinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym: bisoprolol 85-90%, ramiprylat (aktywny metabolit ramiprylu) około 45%. Bisoprolol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach (Tmax), wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiąga Tmax po 1 godzinie, a ramiprylat po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu przez karboksyloesterazy, a eliminacja odbywa się w 60% przez mocz i 40% przez kał. U pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja ramiprylatu jest spowolniona, co wymaga dostosowania dawki.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, faza eliminacji, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens bisoprololu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan Accord 20 mg/ml
Irynotekan, podawany dożylnie w dawce 350 mg/m², wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się znaczną zmiennością międzyosobniczą, szczególnie w przypadku aktywnego metabolitu SN-38. Po infuzji 30-minutowej osiąga średnie szczytowe stężenia 7,7 µg/ml dla irynotekanu i 56 ng/ml dla SN-38, z AUC odpowiednio 34 µg·godz./ml i 451 ng·godz./ml. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vss 157 l/m²) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (65% dla irynotekanu, 95% dla SN-38). Metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38, glukuronidację oraz przemiany oksydacyjne przez CYP3A, a eliminacja przebiega w modelu dwufazowym lub trójfazowym z klirensem 15 l/godz./m² i okresami półtrwania: 12 min, 2,5 h i 14,2 h dla irynotekanu oraz 13,8 h dla SN-38. U pacjentów z podwyższoną bilirubiną (1,5-3x ULN) klirens irynotekanu zmniejsza się o 40%, co wymaga redukcji dawki do 200 mg/m², aby uniknąć toksyczności.
białe krwinki, biegunka, bilirubina, chlorowodorek trójwodny, cytochrom P450, dezaktywacja metaboliczna, glukuronid SN-38, glukuronidacja, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, lek przeciwnowotworowy, leukopenia, neutrofil, neutropenia, objętość dystrybucji, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przemiana oksydacyjna, rak jelita grubego z przerzutami, SN-38, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, UGT1A1*28, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta - Leksykon substancji czynnych
Irynotekan – Właściwości farmakodynamiczne
Irynotekan, półsyntetyczny inhibitor topoizomerazy I (ATC: L01CE02), jest metabolizowany do aktywnego metabolitu SN-38, który wykazuje silniejszą cytotoksyczność wobec komórek nowotworowych. Mechanizm działania polega na hamowaniu topoizomerazy I, co prowadzi do powstawania jednoniciowych przerw w DNA i blokady replikacji, szczególnie w fazie S cyklu komórkowego. Irynotekan wykazuje aktywność przeciwko różnym nowotworom, w tym gruczolakorakom przewodu pokarmowego i sutka, także w komórkach opornych na inne cytostatyki, dzięki braku rozpoznawania przez glikoproteinę P. Dodatkowo lek hamuje acetylocholinoesterazę, co może mieć znaczenie dla działań niepożądanych układu cholinergicznego. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność irynotekanu w leczeniu przerzutowego raka jelita grubego i odbytnicy, zwłaszcza w terapii skojarzonej z 5-fluorouracylem i kwasem folinowym (5-FU/FA), gdzie odsetek odpowiedzi wynosił do 51,2%, a mediana czasu do progresji 6,7 miesięcy. Dawkowanie obejmuje schematy dwutygodniowe (180 mg/m²) i tygodniowe (80 mg/m²), z wyższą toksycznością (biegunka 44,4%, neutropenia 5,8%) w schemacie tygodniowym.
5-fluorouracyl, acetylocholinoesteraza, bewacyzumab, cetuksymab, doksorubicyna, działanie toksyczne, faza S cyklu komórkowego, gen KRAS typu dzikiego, glikoproteina p, gruczolakorak okrężnicy, gruczolakorak żołądka, inhibitor topoizomerazy I, kapecytabina, karboksyloesteraza, ksenograft, kwas folinowy, lek przeciwnowotworowy, metabolit aktywny, neutropenia ciężka, oksaliplatyna, oporność wielolekowa, rak jelita grubego z przerzutami, receptor naskórkowego czynnika wzrostu, schemat XELIRI, skala sprawności Karnofsky’ego, toksyczność hematologiczna, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, układ cholinergiczny, winblastyna, winkrystyna, zespół Gilberta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 5 mg
Bisoprolol, składnik leku RABADA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml osiąganym po 2 godzinach (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki dobowej. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do około 18 i 13 godzin, a u osób z przewlekłą niewydolnością serca do 17±5 godzin. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów dializowanych obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, liniowość kinetyki, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm utleniania, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Ramizek Plus zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, a około 50% dawki jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej, a pozostała część po metabolizmie wątrobowym. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek oraz do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a stężenia w osoczu proporcjonalne do dawki w zakresie 5-20 mg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, CYP2D6, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania ramiprylatu, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm utleniania, ramiprylat, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan SUN 1,5 mg/ml
Irynotekan, podawany dożylnie w dawce 350 mg/m², wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z liniową zależnością ekspozycji od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą średnio 7,7 µg/ml dla leku macierzystego oraz 56 ng/ml dla aktywnego metabolitu SN-38, przy polu pod krzywą stężenie-czas (AUC) odpowiednio 34 µg·h/ml i 451 ng·h/ml. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss = 157 l/m²) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (65% dla irynotekanu i 95% dla SN-38). Metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38 oraz oksydację przez CYP3A, a eliminacja przebiega w dwu- lub trójfazowym modelu z klirensem 15 l/h/m² i okresami półtrwania dla irynotekanu wynoszącymi 12 minut, 2,5 godziny i 14,2 godziny, natomiast SN-38 wykazuje półokres eliminacji około 13,8 godziny. Zaburzenia czynności wątroby istotnie obniżają klirens leku, co wymaga dostosowania dawki do 200 mg/m² u pacjentów z podwyższoną bilirubiną.
chlorowodorek trójwodny, cytochrom P450, farmakokinetyka populacyjna, genotypowanie, glukuronid, granulocyty obojętnochłonne, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osocza, metabolit SN-38, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm UGT1A1, przerzutowy rak jelita grubego, słaby metabolizer, toksyczność hematologiczna, UDP-glukuronozylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 2,5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol, składnik leku ACEBIS, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (>90%) i wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2-3 godzin (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~30%). Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia podawanie raz na dobę, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek lub marskością wątroby ulega wydłużeniu do 13-18 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, choć u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
biodostępność, biodostępność bisoprololu, CYP3A4, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efektywny okres półtrwania, eliminacja trójfazowa, farmakokinetyka liniowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, przewlekła niewydolność serca, receptor β-adrenergiczny, stereoselektywny metabolizm, szlak oksydacyjny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 1,25 mg
Ramizek Plus to lek łączący ramipryl i bisoprolol fumaranu, których farmakokinetyka jest odrębnie opisana. Bisoprolol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (>90%) i biodostępnością 85-90%, z Tmax około 2 godzin po podaniu 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% niezmienionego leku przez nerki i 50% metabolitów. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (do 18 h) i marskością wątroby (do 13 h). Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia w osoczu są wyższe, a T1/2 wydłużony do 17±5 godzin.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprololu fumaran, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens po podaniu doustnym, klirens ramiprylatu, konwertaza angiotensyny, metabolizm stereoselektywny, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm utleniania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 1,25 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z Tmax wynoszącym 2-3 godziny oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%). Charakteryzuje się objętością dystrybucji około 3,5 l/kg masy ciała i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z udziałem CYP2D6 o mniejszym znaczeniu klinicznym. Eliminacja odbywa się w 50% przez nerki w formie niezmienionej i w 50% jako metabolity wątrobowe, z okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek, 13 godzin przy marskości wątroby oraz 17 godzin u pacjentów z niewydolnością serca (klasa III wg NYHA). Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki ze względu na zmienność klirensu i okresu półtrwania.
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, diketopiperazyna, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 5 mg + 5 mg
Bisoprolol, składnik Piramil Biso, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (>90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 10 mg wynosi około 31,86 ng/ml i osiągane jest po 2 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja zachodzi w równych proporcjach przez nerki (w postaci niezmienionej) i wątrobę. W przypadku niewydolności nerek i marskości wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do około 18 i 13 godzin, co wymaga uwzględnienia w doborze dawki. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia bisoprololu i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, czynność nerek, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan Kabi 20 mg/ml
Farmakokinetyka irynotekanu (chlorowodorek irynotekanu trójwodny) charakteryzuje się złożonym profilem obejmującym podanie dożylne w dawce 350 mg/m² pc., po którym średnie stężenia w osoczu wynoszą 7,7 µg/ml dla irynotekanu oraz 56 ng/ml dla aktywnego metabolitu SN-38. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi odpowiednio 34 µg·godz./ml i 451 ng·godz./ml. Irynotekan wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vss 157 l/m² pc.) oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie 65%, podczas gdy SN-38 wiąże się w 95%. Eliminacja leku odbywa się głównie przez drogi wątrobowo-żółciowe (33% z kałem) oraz nerkowe (22% z moczem), a metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38 i utlenianie zależne od CYP3A4, prowadzące do powstania metabolitów APC i NPC. Irynotekan i SN-38 wykazują odpowiednio dwu- i trójfazowy profil eliminacji, z okresami półtrwania SN-38 około 13,8 godziny. U pacjentów z podwyższonym stężeniem bilirubiny (1,5-3x ULN) klirens irynotekanu zmniejsza się o 40%, co wymaga redukcji dawki do 200 mg/m² pc. dla uzyskania ekspozycji porównywalnej do standardowej dawki u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby.
chlorowodorek irynotekanu trójwodny, cytochrom P450 3A, fenotyp metabolizmu, genotypowanie, glukuronidacja, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, leukoneutropenia, metabolit SN-38, model trójkompartmentowy, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schematy leczenia, UDP-glukuronozylotransferaza, warianty genetyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 2,5 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy RABADA łączy bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) i liniową kinetyką w dawkach 5-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 31,86 ng/ml po 2-3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a okres półtrwania 10-12 godzin, wydłużający się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się w 50% przez nerki i 50% przez wątrobę. U pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) stężenia bisoprololu są wyższe (Cmax 64±21 ng/ml), a okres półtrwania wydłużony do 17±5 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu nie wymaga modyfikacji dawki u osób starszych, ale u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest monitorowanie i ewentualna korekta dawki.
bariera krew-mózg, beta-bloker, biodostępność bisoprololu, bisoprolol, CYP2D6, CYP3A4, dializa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, genetyczny polimorfizm, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, niewydolność serca, parametr farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stereoselektywny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 10 mg + 10 mg
Bisoprolol, składnik leku Ramizek Plus, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach po podaniu 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~30%). Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (do 18 godzin) i wątroby (do 13 godzin). U osób starszych farmakokinetyka bisoprololu nie ulega istotnym zmianom, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin). Klirens całkowity wynosi około 15 l/h, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2D6, czynny metabolit, działanie antagonistyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, kinetyka bisoprololu, klasa NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, polimorfizm genetyczny, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Piramil Biso zawiera bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) i niemal całkowitym wchłanianiem (>90%), z Tmax około 2 godzin i Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z niewydolnością serca stężenia w osoczu są wyższe, a okres półtrwania wydłużony (do 17±5 godzin). W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, jednak bez istotnych klinicznie skutków farmakodynamicznych.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, diketopiperazyna, enzym konwertujący angiotensynę, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinorelbine Accord 10 mg/ml
Winorelbina, podawana w formie winianu do infuzji, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z dużą objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym (średnio 21,2 l/kg, zakres 7,5-39,7 l/kg), co wskazuje na intensywną dystrybucję w tkankach, zwłaszcza w płucach, gdzie stężenie leku może być do 300 razy wyższe niż w surowicy. Lek wiąże się słabo z białkami osocza (13,5%), natomiast silnie z komórkami krwi, głównie z płytkami (78%) i limfocytami (4,8%). Winorelbina nie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4-O-diacetylowinorelbina, bez udziału koniugatów siarczanowych czy glukuronidowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 40 godzin, a klirens całkowity jest wysoki (średnio 0,72 l/h/kg, zakres 0,32-1,26 l/h/kg), z dominującą eliminacją żółciową; klirens nerkowy odpowiada za mniej niż 20% dawki.
aminotransferaza, bariera krew-mózg, bilirubina, CYP 3A4, cytochrom P450, cytostatyk, czynny metabolit, drogi żółciowe, działanie niepożądane hematologiczne, efekt mielosupresyjny, faza eliminacji, karboksyloesteraza, klirens, klirens nerkowy, komórki krwi, koniugat glukuronidowy, koniugat siarczanowy, leukocyty, limfocyty, miąższ wątroby, neutrofile, niedrobnokomórkowy rak płuc, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hematologiczne, płytki krwi, profil farmakokinetyczny, przerzut do wątroby, rak piersi, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, winian winorelbiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 10 mg + 10 mg
Bisoprolol, składnik preparatu RABADA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest ograniczone (~30%). Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją w równych proporcjach przez nerki (50% w postaci niezmienionej) i wątrobę. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do około 18 i 13 godzin odpowiednio), a u osób z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia bisoprololu są podwyższone, a T1/2 wydłużony do 17±5 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, jednak klirens koreluje z klirensem kreatyniny, co wskazuje na konieczność uwzględnienia czynności nerek przy dawkowaniu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450 3A4, dystrybucja bisoprololu, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bisoprololu, inhibitor ACE, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm debryzochiny, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza