metabolit remifentanylu
Remifentanyl jest silnym, krótko działającym opioidowym lekiem przeciwbólowym, często stosowanym w anestezjologii. Metabolizm remifentanylu jest unikalny wśród opioidów, ponieważ odbywa się głównie przez szybką hydrolizę enzymatyczną niezależną od funkcji wątroby i nerek.
Głównym metabolitem remifentanylu jest kwas karboksylowy (GI90291), który powstaje w wyniku de-estryfikacji przez niespecyficzne esterazy krwi i tkanek. Ten metabolit ma około 1/4000 aktywności przeciwbólowej macierzystego związku, co praktycznie eliminuje ryzyko przedłużonego działania opioidu.
Metabolizm remifentanylu nie jest hamowany przez cholinesterazy pseudocholinesterazy, co odróżnia go od innych leków metabolizowanych przez esterazy. Dzięki szybkiemu metabolizmowi, remifentanyl charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania (3-10 minut), co umożliwia precyzyjne miareczkowanie podczas zabiegów oraz szybkie wybudzenie pacjenta po zakończeniu podawania leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Remifentanil B. Braun, zawierający 1 mg remifentanylu w postaci chlorowodorku, jest opioidowym lekiem o krótkim czasie półtrwania, który przenika przez barierę łożyskową, co potwierdzają badania kliniczne. Ze względu na potencjalne działanie depresyjne na ośrodek oddechowy płodu i noworodka, stosowanie remifentanylu u kobiet ciężarnych powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla rozwijającego się płodu. Szczególną ostrożność należy zachować w pierwszym trymestrze ciąży oraz unikać stosowania podczas porodu naturalnego i cięcia cesarskiego. W przypadku konieczności podania leku w okresie okołoporodowym, zaleca się ciągłe monitorowanie parametrów życiowych noworodka, dostępność sprzętu do resuscytacji i odwrócenia działania opioidów oraz nadzór neonatologiczny przez co najmniej 24 godziny.
antagonista opioidów, bariera łożyskowa, chlorowodorek, chlorowodorek remifentanylu, cięcie cesarskie, czas półtrwania leku, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, funkcje oddechowe, infuzja, metabolit remifentanylu, pochodna fentanylu, poród naturalny, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leków do mleka, remifentanyl, roztwór do wstrzykiwań, trymestr ciąży -
Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl, stosowany u kobiet w ciąży, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo. Lekarz powinien informować pacjentkę, że preparaty takie jak Remifentanil B. Braun oraz Ultiva mogą być stosowane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Remifentanyl przenika przez barierę łożyskową, co wiąże się z ryzykiem depresji ośrodka oddechowego u noworodka, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie zarówno matki, jak i dziecka pod kątem nadmiernej sedacji i zaburzeń oddechowych. Dane kliniczne dotyczące stosowania remifentanylu podczas porodu lub cięcia cesarskiego są niewystarczające do jednoznacznych rekomendacji.
badanie kliniczne, bariera łożyskowa, cięcie cesarskie, czynność oddechowa, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, ekspozycja na lek, fentanyl, karmienie piersią, korzyść terapeutyczna, metabolit remifentanylu, produkt leczniczy, remifentanyl, sedacja, środek analgetyczny -
Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl wykazuje wpływ na układ sercowo-naczyniowy, w szczególności na wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego (APD) w włóknach Purkiniego psów, co obserwowano przy stężeniach ≥1 μM (377 ng/ml), a efekt był statystycznie istotny przy 10 μM (3770 ng/ml). Te stężenia są wielokrotnie wyższe niż maksymalne stężenia terapeutyczne (odpowiednio 12- i 119-krotnie wyższe od wolnego związku). Metabolit remifentanylu nie wpływał na APD do stężenia 10 μM. W badaniach toksyczności ostrej u zwierząt (myszy, szczury, psy) zaobserwowano typowe objawy intoksykacji opioidowej, zahamowanie ośrodka oddechowego oraz odwracalne krwawienia śródczaszkowe u psów, które były następstwem hipoksji, a nie bezpośrednim działaniem leku. Podawanie remifentanylu we wlewie nie wywoływało mikrokrwotoków mózgowych, co wskazuje na zależność tych zdarzeń od ciężkiego zahamowania oddechowego. Podpajęczynówkowe podanie glicyny, substancji pomocniczej, powodowało objawy neurologiczne, jednak nie ma to znaczenia klinicznego dla dożylnego stosowania remifentanylu.
aktywator metaboliczny, aktywność genotoksyczna, analog fentanylu, badanie elektrofizjologiczne, działanie teratogenne, intoksykacja opioidem, karcynogenność, krwawienie śródczaszkowe, metabolit remifentanylu, mikrokrwotok mózgowy, podanie podpajęczynówkowe, potencjał czynnościowy, przenikanie leku przez łożysko, remifentanyl, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, włókno Purkiniego, wstrzyknięcie dożylne, zahamowanie czynności oddechowej, zahamowanie ośrodka oddechowego
