aktywator metaboliczny
Aktywator metaboliczny to substancja lub związek chemiczny, który stymuluje lub przyspiesza procesy metaboliczne zachodzące w organizmie. Aktywatory metaboliczne mogą wpływać na różne szlaki biochemiczne, zwiększając tempo przemian energetycznych, spalanie tłuszczów lub syntezę białek.
W praktyce klinicznej aktywatory metaboliczne stosowane są jako środki wspomagające w leczeniu zaburzeń metabolicznych, otyłości, niedoborów energetycznych oraz w celu poprawy wydolności organizmu. Mechanizm ich działania może obejmować wpływ na enzymy, hormony lub przekaźniki komórkowe zaangażowane w metabolizm.
Do najczęściej stosowanych aktywatorów metabolicznych należą związki takie jak L-karnityna, koenzym Q10, kwas alfa-liponowy czy niektóre witaminy z grupy B. W medycynie sportowej aktywatory metaboliczne są wykorzystywane do poprawy wydolności fizycznej i regeneracji organizmu, jednak należy pamiętać, że niektóre z nich mogą znajdować się na liście substancji zakazanych przez organizacje antydopingowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Accordeon 80 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa oksykodonu (Accordeon) wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodka u szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała oraz u królików do 125 mg/kg. Niemniej jednak, u królików zaobserwowano statystycznie istotne, dawkozależne zwiększenie częstości wad rozwojowych, takich jak 27 kręgów przedkrzyżowych i dodatkowe pary żeber, szczególnie przy dawce 125 mg/kg, która wywołała także ciężką farmakotoksyczność u ciężarnych zwierząt. W badaniach nad rozwojem przed- i poporodowym szczurów dawka NOAEL wyniosła 2 mg/kg/dobę, podczas gdy dawka 6 mg/kg/dobę powodowała zmniejszenie masy ciała potomstwa F1 oraz matek, bez wpływu na rozwój fizyczny, odruchy, zmysły czy wskaźniki behawioralne i reprodukcyjne. Nie stwierdzono wpływu na pokolenie F2 niezależnie od dawki.
aberracje chromosomalne, aktywator metaboliczny, badania przedkliniczne, badanie mikrojądrowe, farmakotoksyczność, NOAEL, oksykodon, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał klastogenny, potencjał rakotwórczy, rozwój przed- i poporodowy, test mutagenności, test mysiego chłoniaka, wady rozwojowe, wskaźniki behawioralne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Accordeon 40 mg
Badania przedkliniczne oksykodonu wykazały brak negatywnego wpływu na płodność oraz wczesny rozwój zarodka u szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała oraz u królików do 125 mg/kg. Jednakże u królików zaobserwowano statystycznie istotne, dawkozależne zwiększenie częstości wad rozwojowych, takich jak obecność 27 kręgów przedkrzyżowych i dodatkowych par żeber, zwłaszcza przy najwyższej dawce 125 mg/kg, która jednocześnie wywoływała ciężką toksyczność matczyną. W badaniach rozwojowych szczurów dawka NOAEL została ustalona na poziomie 2 mg/kg/dobę, przy czym dawki 6 mg/kg/dobę powodowały zmniejszenie masy ciała potomstwa F1 oraz matek, bez wpływu na rozwój fizyczny, odruchy, rozwój zmysłów czy wskaźniki behawioralne i reprodukcyjne. Nie stwierdzono wpływu na pokolenie F2 niezależnie od stosowanych dawek.
aberracja chromosomalna, aktywator metaboliczny, badanie genotoksyczności, badanie mikrojądrowe, dodatkowa para żeber, działanie genotoksyczne, farmakotoksyczność, in vitro, in vivo, kręg przedkrzyżowy, limfocyt ludzki, margines bezpieczeństwa, NOAEL, oksykodon, potencjał klastogenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodka, stężenie oksykodonu, test mutagenności, test mysiego chłoniaka, toksyczność matczyna, wada rozwojowa, wskaźnik behawioralny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ultiva 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa remifentanylu (lek Ultiva) obejmują ocenę toksyczności neurologicznej, kardiologicznej, reprodukcyjnej oraz genotoksyczności. W badaniach na psach stwierdzono, że podpajęczynówkowe podanie roztworu glicyny (składnik pomocniczy) wywołuje objawy neurologiczne, jednak nie ma to znaczenia dla dożylnego stosowania leku. Elektrofizjologicznie remifentanyl wydłużał czas trwania potencjału czynnościowego (APD) w izolowanych włóknach Purkinjego przy stężeniach ≥1 μM, przekraczających kliniczne stężenia (0,1 μM), co wskazuje na bezpieczny profil elektrofizjologiczny w dawkach terapeutycznych. Metabolit remifentanylu nie wpływał na APD nawet do 10 μM.
aktywator metaboliczny, bolus, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, komórka szpiku kostnego, komórka wątrobowa, metabolit, opioid, płodność, podanie dożylne, podanie podpajęczynówkowe, pokolenie F1, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, remifentanyl, stężenie w osoczu, toksyczność, włókna Purkinjego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Accordeon 5 mg
Badania przedkliniczne oksykodonu chlorowodorku, substancji czynnej leku Accordeon, wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodków u szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała oraz u królików przy dawkach do 125 mg/kg. Wystąpił jednak statystycznie istotny, zależny od dawki wzrost częstości wad rozwojowych u królików, takich jak zwiększona liczba kręgów przedkrzyżowych (27) i dodatkowe pary żeber, przy najwyższej dawce 125 mg/kg, która jednocześnie wywoływała ciężką toksyczność u ciężarnych samic. W badaniach rozwoju przed- i poporodowego u szczurów zaobserwowano istotne zmniejszenie masy ciała potomstwa F1 przy dawce 6 mg/kg/dobę, przy jednoczesnym spadku masy ciała matek i ograniczeniu spożycia karmy. Poziom NOAEL ustalono na 2 mg/kg masy ciała, przy czym nie stwierdzono wpływu na rozwój fizyczny, odruchowy, zmysłowy ani wskaźniki behawioralne i reprodukcyjne potomstwa F1 oraz brak wpływu na pokolenie F2 niezależnie od dawki.
aberracja chromosomalna, aktywacja metaboliczna, aktywator metaboliczny, badanie mikrojądrowe, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, frakcja S9 wątroby, kręg przedkrzyżowy, mutagenność, oksykodonu chlorowodorek, potencjał klastogenny, potencjał rakotwórczy, poziom niewywołujący obserwowanych działań niepożądanych, rozwój fizyczny, rozwój okołoporodowy, rozwój poporodowy, test mutagenności, wada rozwojowa, wskaźnik behawioralny, zagrożenie genotoksyczne - Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Remifentanyl wykazuje wpływ na układ sercowo-naczyniowy, w szczególności na wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego (APD) w włóknach Purkiniego psów, co obserwowano przy stężeniach ≥1 μM (377 ng/ml), a efekt był statystycznie istotny przy 10 μM (3770 ng/ml). Te stężenia są wielokrotnie wyższe niż maksymalne stężenia terapeutyczne (odpowiednio 12- i 119-krotnie wyższe od wolnego związku). Metabolit remifentanylu nie wpływał na APD do stężenia 10 μM. W badaniach toksyczności ostrej u zwierząt (myszy, szczury, psy) zaobserwowano typowe objawy intoksykacji opioidowej, zahamowanie ośrodka oddechowego oraz odwracalne krwawienia śródczaszkowe u psów, które były następstwem hipoksji, a nie bezpośrednim działaniem leku. Podawanie remifentanylu we wlewie nie wywoływało mikrokrwotoków mózgowych, co wskazuje na zależność tych zdarzeń od ciężkiego zahamowania oddechowego. Podpajęczynówkowe podanie glicyny, substancji pomocniczej, powodowało objawy neurologiczne, jednak nie ma to znaczenia klinicznego dla dożylnego stosowania remifentanylu.
aktywator metaboliczny, aktywność genotoksyczna, analog fentanylu, badanie elektrofizjologiczne, działanie teratogenne, intoksykacja opioidem, karcynogenność, krwawienie śródczaszkowe, metabolit remifentanylu, mikrokrwotok mózgowy, podanie podpajęczynówkowe, potencjał czynnościowy, przenikanie leku przez łożysko, remifentanyl, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, włókno Purkiniego, wstrzyknięcie dożylne, zahamowanie czynności oddechowej, zahamowanie ośrodka oddechowego