eliminacja metylofenidatu

Metylofenidat jest substancją psychoaktywną stosowaną głównie w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) oraz narkolepsji. Lek ten działa poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny, zwiększając ich stężenie w szczelinie synaptycznej.

Eliminacja metylofenidatu z organizmu odbywa się głównie drogą metabolizmu wątrobowego, gdzie lek jest deestryfikowany do kwasu rytalinowego (metabolit nieaktywny farmakologicznie). Proces metabolizmu jest katalizowany przez enzymy z grupy karboksyloesteraz. Około 80-90% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 48-96 godzin.

Średni okres półtrwania metylofenidatu wynosi około 2-3 godziny dla form o natychmiastowym uwalnianiu oraz 3-8 godzin dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu. Warto zaznaczyć, że eliminacja leku może być spowolniona u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek oraz u osób starszych, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Znajomość farmakokinetyki metylofenidatu, w tym jego eliminacji, ma kluczowe znaczenie dla prawidłowego dawkowania leku, przewidywania potencjalnych interakcji lekowych oraz monitorowania terapii, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 60 mg 60 mg

Medikinet CR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzujący się dwufazowym profilem farmakokinetycznym. Pierwsza faza uwalniania zapewnia szybki wzrost stężenia leku w osoczu, osiągając Cmax około 6,4 ng/ml w czasie tmax 2,75 h po podaniu dawki 20 mg, natomiast druga faza, pojawiająca się około 3 godziny później, utrzymuje stężenie na poziomie co najmniej 75% maksymalnego stężenia przez 3-4 godziny. Dostępność biologiczna wynosi około 30% z uwagi na intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Wchłanianie leku jest istotnie opóźnione (tmax przesunięte o około 1,5 h) przy jednoczesnym spożyciu pokarmu o wysokiej zawartości tłuszczu, dlatego zaleca się podawanie Medikinet CR podczas lub bezpośrednio po śniadaniu, aby uniknąć niekorzystnych zmian w profilu farmakokinetycznym i terapeutycznym. Lek może być podawany zarówno w postaci nienaruszonej kapsułki, jak i po wysypaniu zawartości na pokarm o odpowiedniej konsystencji, bez przeżuwania.
ADHD, chlorowodorek metylofenidatu, dwufazowy profil uwalniania, dystrybucja metylofenidatu, eliminacja metylofenidatu, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens leku, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pole powierzchni pod krzywą, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenia czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concerta 18 mg

Metylofenidat w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Concerta charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym jednokrotne podanie dobowo z kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml, osiągane po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax), a pole pod krzywą stężenia od czasu (AUCinf) to 41,8 ± 13,9 ng•h/ml przy dawce 18 mg. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie 18-72 mg, a brak kumulacji po wielokrotnym podaniu potwierdza stabilność profilu farmakokinetycznego. Metylofenidat jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który osiąga stężenia około 50-krotnie wyższe niż związek macierzysty, jednak jest farmakologicznie nieaktywny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 15%, a lek jest wydalany głównie z moczem (około 90% dawki) w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, Concerta, deestryfikacja, dystrybucja metylofenidatu, eliminacja metylofenidatu, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka produktu, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania metylofenidatu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie metylofenidatu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby

eliminacja metylofenidatu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 60 mg 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Concerta 18 mg