metabolizm fenylefryny
Metabolizm fenylefryny to proces biochemiczny, w którym organizm przetwarza ten sympatykomimetyczny lek stosowany głównie jako środek obkurczający naczynia krwionośne. Fenylefryna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez enzym monoaminooksydazę (MAO) oraz katecholo-O-metylotransferazę (COMT).
Główną drogą metabolizmu fenylefryny jest deaminacja oksydacyjna przez MAO, prowadząca do powstania aldehydu 3-hydroksymandlowego, który następnie jest utleniany do kwasu 3-hydroksymandlowego. Równolegle zachodzi proces O-metylacji, katalizowany przez COMT, prowadzący do powstania m-hydroksyfenylefryny.
Istotnym aspektem metabolizmu fenylefryny jest efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, który znacząco obniża biodostępność leku po podaniu doustnym (około 38-41%). Z tego powodu fenylefryna jest często stosowana miejscowo lub w preparatach o przedłużonym uwalnianiu. Okres półtrwania fenylefryny w organizmie wynosi około 2-3 godzin, a metabolity są wydalane głównie z moczem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Apap Przeziębienie CAPS to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (6,1 mg), charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (90%), a niewielka ilość (około 5%) ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów przez nerki, z 2-4% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
białka osocza, biodostępność fenylefryny, dystrybucja paracetamolu, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwbólowy, fenylefryna chlorowodorek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm fenylefryny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania paracetamolu, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, wchłanianie paracetamolu, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
APAP przeziębienie MAX to preparat zawierający paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki; tylko 2-4% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 50-75 minutach, wiązaniem z białkami na poziomie 25-36% i okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i metabolizowana jest w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny ulega spowolnieniu, a u karmiących piersią dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować u noworodków rozdrażnienie i zaburzenia snu.
Apap przeziębienie, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, chlorowodorek fenylefryny, dystrybucja kofeiny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolity paracetamolu, metabolizm fenylefryny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie kofeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
