farmakokinetyka ogólnoustrojowa

Farmakokinetyka ogólnoustrojowa to dział farmakologii zajmujący się badaniem losów leku w organizmie, w tym procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji leczniczych. Umożliwia ona określenie, w jaki sposób organizm wpływa na lek po jego podaniu.

W ujęciu ogólnoustrojowym farmakokinetyka analizuje zmiany stężenia leku w czasie w całym organizmie, a nie tylko w konkretnych tkankach czy narządach. Ocena farmakokinetyki systemowej pozwala na wyznaczenie takich parametrów jak biodostępność, objętość dystrybucji, klirens czy okres półtrwania, które są kluczowe dla ustalenia optymalnego dawkowania.

Znajomość farmakokinetyki ogólnoustrojowej ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek oraz w przewidywaniu interakcji międzylekowych. Parametry farmakokinetyczne mogą wykazywać zmienność międzyosobniczą, co jest podstawą dla medycyny spersonalizowanej i indywidualizacji terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tisseel –

Preparat TISSEEL jest klejem tkankowym zawierającym ludzki fibrynogen (91 mg/ml), syntetyczną aprotininę (3000 KIU/ml), ludzką trombinę (500 j.m./ml) oraz chlorek wapnia dwuwodny (40 μmol/ml). Produkt przeznaczony jest wyłącznie do miejscowej aplikacji na zmiany chorobowe i jest przeciwwskazany do podawania donaczyniowego. W związku z tym nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych po podaniu dożylnym, a także brak jest danych z badań na zwierzętach. Metabolizm preparatu odbywa się poprzez naturalne procesy fibrynolizy oraz fagocytozy, co odpowiada za biodegradację kleju na wzór endogennego skrzepu fibrynowego. Preparat zawiera również czynnik XIII ludzki (0,6-5 j.m./ml), który stabilizuje skrzep, jednak jego farmakokinetyka ogólnoustrojowa nie jest istotna klinicznie ze względu na miejscowe zastosowanie.
aplikacja miejscowa, aprotynina syntetyczna, biodegradacja, biodostępność, chlorek wapnia, czynnik XIII, fagocytoza, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, fibryna endogenna, fibrynogen ludzki, fibrynoliza, klej tkankowy TISSEEL, klirens, komórki fagocytarne, makrofag, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donaczyniowe, podanie dożylne, procesy metaboliczne, skrzep fibrynowy, stabilizacja skrzepu, trombina ludzka, układ fibrynolityczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrodil 20 mcg/dawkę inh.

Bromek ipratropiowy, substancja czynna preparatu Atrodil (20 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje farmakokinetykę typową dla leków o działaniu miejscowym w drogach oddechowych. Po inhalacji 10-30% dawki osiada w oskrzelach, gdzie wywiera efekt rozszerzający, natomiast reszta jest połykana i ulega minimalnej absorpcji z przewodu pokarmowego (biodostępność około 2%). Biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%, z niemal całkowitą biodostępnością frakcji płucnej. Parametry farmakokinetyczne po podaniu dożylnym wskazują na dużą objętość dystrybucji (338 l, ok. 4,6 l/kg), niskie wiązanie z białkami osocza (<20%), okres półtrwania eliminacyjnego około 1,6 godziny oraz klirens całkowity 2,3 l/min, z klirensem nerkowym 0,9 l/min. Bromek ipratropiowy, jako czwartorzędowa amina, nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ośrodkowych.
Atrodil, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność doustna, biodostępność płucna, bromek ipratropiowy, centralne działania niepożądane, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, dystrybucja leku, działanie miejscowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, przewód pokarmowy, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, stężenie w osoczu, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt z nagietka lekarskiego – Właściwości farmakokinetyczne

Ekstrakt z nagietka lekarskiego (Calendula officinalis L.) zawarty w Maści nagietkowej jest pozyskiwany z kwiatów (Calendula flos) przy użyciu etanolu i łączony z wazeliną białą jako podłożem. W dokumentacji produktu leczniczego brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tego ekstraktu, w tym procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania po aplikacji miejscowej. Brak tych informacji wynika prawdopodobnie z złożonego składu chemicznego ekstraktu, lokalnego mechanizmu działania oraz długotrwałej tradycji stosowania, która poprzedza współczesne wymogi badań farmakokinetycznych.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, Calendula flos, calendula officinalis, charakterystyka produktu leczniczego, efekt terapeutyczny, ekstrakt roślinny, ekstrakt z kwiatów nagietka, farmakokinetyka, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, mechanizm działania, nagietek lekarski, preparat dermatologiczny, reakcja niepożądana miejscowa, uszkodzenie skóry, wazelina biała, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrovent N 20 mcg/dawkę inh.

Bromek ipratropiowy, substancja czynna preparatu Atrovent N (20 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy podaniu wziewnym, gdzie 10-30% dawki dociera do dróg oddechowych, a reszta jest połykana i metabolizowana w przewodzie pokarmowym. Biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%, podczas gdy po podaniu doustnym jedynie 2%, co wskazuje na minimalny wpływ połkniętej dawki na stężenie w osoczu. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z płuc do krwiobiegu oraz dużą dystrybucją tkankową (Vdss około 176 l), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) i brakiem przenikania przez barierę łożyskową i krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a całkowity klirens 2,3 l/min, z dominującą eliminacją nerkową.
Atrovent N, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, technika inhalacji, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Ipratropiowy bromek – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropiowy, jako antagonista receptorów muskarynowych, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela po podaniu wziewnym, przy czym efekt terapeutyczny nie koreluje z farmakokinetyką ogólnoustrojową. Po inhalacji 10-30% dawki osadza się w drogach oddechowych, a reszta (70-90%) jest połykana, jednak biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie około 2%, co wskazuje na minimalną absorpcję z przewodu pokarmowego i ograniczony wpływ na stężenie w osoczu. Biodostępność z płuc jest niemal całkowita, a całkowita biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji 338 l, około 4,6 l/kg), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) oraz brakiem przenikania przez barierę krew-mózg, co ogranicza działania ośrodkowe.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aerozol inhalacyjny, antagonista receptorów muskarynowych, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, depozycja płucna, depozycja w drogach oddechowych, drogi oddechowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, klirens, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, nieaktywność farmakologiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podanie wziewne, powinowactwo do receptorów muskarynowych, rozszerzenie oskrzeli, stężenie w osoczu, technika inhalacji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Jodek – Właściwości farmakokinetyczne

Bocheńska Lecznicza Sól Jodowo-Bromowa zawiera jodki w stężeniu nie mniejszym niż 0,03%, a także bromki (≥0,05%), wapń (≤1,5%), magnez (≤0,8%), sód (≥32%), potas (≤0,5%), chlorki (≥55%) oraz żelazo (≤0,001%). Produkt stosowany jest wyłącznie zewnętrznie w formie kąpieli i inhalacji, co skutkuje minimalnym przenikaniem jonów jodkowych oraz innych składników mineralnych przez barierę skórną i nabłonkową dróg oddechowych do krwiobiegu. W efekcie absorpcja ogólnoustrojowa jest znikoma, a stężenia jodków i pozostałych minerałów w osoczu pozostają niezmienione, co potwierdza ich naturalne występowanie w osoczu krwi ludzkiej i wskazuje na bezpieczeństwo farmakokinetyczne stosowania tego preparatu.
absorpcja ogólnoustrojowa, biodostępność, błona śluzowa dróg oddechowych, Bocheńska Lecznicza Sól Jodowo-Bromowa, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, inhalacja, jony jodkowe, klirens, metabolizm jodku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie jodku
Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropiowy, będący czwartorzędową aminą o działaniu przeciwcholinergicznym, wykazuje kluczowe właściwości farmakokinetyczne istotne dla terapii obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Po podaniu wziewnym 10-30% dawki osadza się w drogach oddechowych, z szybkim wchłanianiem do krwiobiegu w ciągu kilku minut. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 7-28% po inhalacji i około 2% po podaniu doustnym. Wydalanie nerkowe niezmienionego leku wynosi 46% po podaniu dożylnym, poniżej 1% po doustnym i 3-13% po wziewnym. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) oraz okresem półtrwania eliminacyjnego około 1,6 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens całkowity wynosi 2,3 l/min, a nerkowy 0,9 l/min.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, bromek ipratropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czwartorzędowa amina, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwcholinergiczne, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek rozszerzający oskrzela, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, stężenie w osoczu, technika inhalacji, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Ipratropium – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropium wykazuje działanie antycholinergiczne głównie miejscowo w drogach oddechowych, co determinuje jego efekt terapeutyczny niezależny od farmakokinetyki ogólnoustrojowej. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 7-28%, a po doustnym około 2%. Dawka wziewna w 10-39% osadza się w drogach oddechowych, z szybkim wchłanianiem do krwiobiegu. Po podaniu dożylnym ipratropium charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia w osoczu, pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a całkowity klirens 2,3 l/min, z wydalaniem nerkowym 46% po podaniu dożylnym. Po podaniu wziewnym i doustnym wydalanie nerkowe jest znacznie mniejsze (3-13% i <1%).
aerozol do nosa, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, bromek ipratropium, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie wziewne, powinowactwo do receptora, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, siarczan salbutamolu, wiązanie z białkami osocza