dystrybucja paracetamolu
Dystrybucja paracetamolu (acetaminofenu) w organizmie dotyczy jego rozmieszczenia w tkankach i płynach ustrojowych po wchłonięciu. Lek ten charakteryzuje się objętością dystrybucji wynoszącą około 0,9-1 l/kg masy ciała, co wskazuje na jego dobrą penetrację do tkanek.
Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Lek przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie przeciwgorączkowe poprzez wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Paracetamol przenika również przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.
Wiązanie paracetamolu z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie i wynosi 10-25%. Dystrybucja leku jest równomierna w większości tkanek, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, gdzie jego stężenie jest niższe. Warto podkreślić, że dystrybucja paracetamolu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, a także u osób starszych oraz noworodków, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Nutra Essential 325 mg
Paracetamol w dawce 325 mg podany doustnie w formie granulatu charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (5-20 µg/ml) w ciągu 30-60 minut, co przekłada się na szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Dystrybucja leku jest szybka i szeroka, z porównywalnymi stężeniami w osoczu, ślinie i innych płynach ustrojowych, a maksymalne stężenie w tkankach osiągane jest po 0,5-2 godzinach. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, a jego efekt terapeutyczny utrzymuje się średnio 3-4 godziny, co determinuje schemat dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (dominujący szlak) oraz z kwasem siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez cytochrom P450, gdzie powstaje toksyczny metabolit NAPQI, neutralizowany przez glutation.
biodostępność leku, biotransformacja leku, cytochrom P450, dystrybucja paracetamolu, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolity sprzężone, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie leku w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efferalgan Codeine 500 mg + 30 mg
Efferalgan Codeine to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz kodeinę fosforanu półwodnego (30 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja jest szeroka, z niskim wiązaniem z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym oraz oksydację z udziałem CYP450, prowadzącą do powstania toksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinoiminy. W warunkach terapeutycznych metabolit ten jest szybko detoksykowany, jednak przy przedawkowaniu dochodzi do jego akumulacji i uszkodzenia wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin, a 90% dawki eliminuje się w ciągu 24 godzin w postaci sprzężonych metabolitów.
alkoholowe zapalenie wątroby, biodostępność leku, CYP2D6, CYP2E1, cytochrom P450, dystrybucja paracetamolu, fosforan kodeiny, hepatotoksyczność paracetamolu, klirens kreatyniny, kodeina, kodeino-6-glukuronid, metabolit hepatotoksyczny, metabolit pośredni, morfina, N-acetylo-benzochinoimina, niewyrównana choroba wątroby, norkodeina, okres półtrwania, paracetamol, polimorfizm genetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne w osoczu, szlak oksydacyjny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku PARACETAMOL HASCO, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, z możliwością przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem leku. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) oraz siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
bariera łożyskowa, białko osocza, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja paracetamolu, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, martwica, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wydalanie paracetamolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu Grip Owoce Leśne 500 mg
Paracetamol zawarty w produkcie Theraflu GRIP Owoce Leśne (500 mg/dawka) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 30-60 minut. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza oraz porównywalne stężenia w osoczu i ślinie, co ma znaczenie diagnostyczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), przy czym mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godziny, a około 90% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.
ciężka niewydolność nerek, CYP2E1, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja paracetamolu, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolit toksyczny, metabolizm paracetamolu, nerka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie paracetamolu, stężenie paracetamolu w osoczu, Tmax, uszkodzenie wątroby, wątroba, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Solpadeine w kapsułkach zawiera paracetamol (500 mg), fosforan kodeiny (8 mg) oraz kofeinę (30 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z dystrybucją do płynów ustrojowych oraz niewielkim wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają glukuronidy i siarczany, a także niewielka ilość hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Fosforan kodeiny jest metabolizowany do morfiny i innych metabolitów, które są wydalane z moczem, natomiast kofeina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 20-60 minutach i ma okres półtrwania około 4 godzin.
białko osoczowe, choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby, czynność wątroby, dystrybucja paracetamolu, fosforan kodeiny, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, kofeina, kwas glukuronidowy, metabolit pośredni, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyny ustrojowe, proces metaboliczny, przedawkowanie paracetamolu, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, sprzęganie z glutationem, stężenie osoczowe, uszkodzenie hepatocytów, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Przeziębienie CAPS 500 mg + 6,1 mg
Apap Przeziębienie CAPS to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (6,1 mg), charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (90%), a niewielka ilość (około 5%) ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów przez nerki, z 2-4% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
białka osocza, biodostępność fenylefryny, dystrybucja paracetamolu, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwbólowy, fenylefryna chlorowodorek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm fenylefryny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania paracetamolu, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, wchłanianie paracetamolu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine Max 500 mg + 30 mg + 12,8 mg
Produkt Solpadeine Max zawiera paracetamol, kofeinę oraz kodeinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach (postać rozpuszczalna) lub 60 minutach (postać stała), z okresem półtrwania 1-4 godziny (średnio 2 godziny). Ulega on głównie metabolizmowi w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a następnie jest eliminowany z moczem w 90% w postaci metabolitów. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 2-5,3 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania i wydłużenia odstępów między dawkami do co najmniej 6 godzin. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax po 30-40 minutach, z biodostępnością niemal 100% i okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 godziny). Metabolizowana jest w wątrobie przez oksydację, demetylację i acetylację, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
acetylacja, biodostępność kofeiny, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, eliminacja nerkowa, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka substancji czynnych, glukuronidy, kwas merkapturowy, metabolizm kodeiny, metabolizm kofeiny, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, postać stała leku, siarczany, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aristo 1000 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 10-60 minut, co zapewnia szybki początek działania. Objętość dystrybucji wynosi około 1-2 l/kg u dorosłych i 0,7-1 l/kg u dzieci, a wiązanie z białkami osocza jest słabe, co skutkuje wysoką dostępnością farmakologiczną leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie dominuje sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, stanowiące główne szlaki metaboliczne. Mniej niż 4% dawki ulega przemianie przez cytochrom P450 do toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach terapeutycznych jest szybko detoksykowany przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i uszkodzenia hepatocytów.
biodostępność, cytochrom P450, detoksykacja glutationem, dystrybucja paracetamolu, faza eliminacji, glukuronidacja, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, reaktywny metabolit, siarczanowanie, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka musująca, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex SinuCaps 300 mg + 25 mg + 5 mg
Gripex SinuCaps zawiera paracetamol (300 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (5 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie absorbowany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 90% dawki u dorosłych), a eliminacja odbywa się przez nerki głównie w postaci metabolitów. Kofeina wykazuje szybką i całkowitą absorpcję, maksymalne stężenie osiąga po 50-75 minutach, a okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie, a jej metabolity wydalane przez nerki. U kobiet ciężarnych metabolizm kofeiny jest zwolniony, co prowadzi do wyższych stężeń w surowicy, a u kobiet karmiących kofeina przenika do mleka matki, co może wpływać na noworodki przy dawkach powyżej 500 mg/dobę.
absorpcja paracetamolu, białko osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dystrybucja kofeiny, dystrybucja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwgorączkowy, efekt terapeutyczny, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klipal 300 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Klipal zawiera paracetamol (300 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (25 mg, odpowiadający 18,4 mg kodeiny), których farmakokinetyka po podaniu doustnym wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%), z niewielkim udziałem cytochromu P450, co prowadzi do powstania toksycznego metabolitu N-acetylobenzoimino-chinonu, szczególnie w przypadku przedawkowania. Paracetamol jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), z okresem półtrwania około 2 godzin, a jego farmakokinetyka ulega zmianom w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), gdzie eliminacja jest spowolniona.
cytochrom P450, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, glutation zredukowany, klirens kreatyniny, kodeino-6-glukuronid, kodeiny fosforan półwodny, kwas glukuronowy, metabolizm kodeiny, metabolizm paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylobenzoimino-chinon, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania kodeiny, okres półtrwania paracetamolu, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, reszty siarczanowe, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wydalanie kodeiny, wydalanie paracetamolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu Grip Miód i Cytryna 500 mg
Paracetamol zawarty w preparacie Theraflu GRIP Miód i Cytryna (500 mg) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja leku jest szybka i obejmuje wszystkie tkanki, z niewielkim wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na dostępność farmakologiczną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz kwasem siarkowym (20-30%), a niewielka część (<5%) jest metabolizowana przez cytochrom P450 (głównie CYP2E1), co może prowadzić do powstania toksycznego metabolitu w przypadku przedawkowania. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, z 90% dawki eliminowanej w moczu w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny.
białko osocza, biotransformacja, biotransformacja paracetamolu, CYP2E1, cytochrom P450, dystrybucja paracetamolu, farmakokinetyka, glutation, hepatotoksyczność paracetamolu, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinon, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, paracetamol, szlak metaboliczny, Theraflu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Direct 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku Apap Direct, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (5-20 μg/ml przy dawkach do 50 mg) w ciągu 30-60 minut. Lek wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, co umożliwia jego szeroką dystrybucję do tkanek oraz porównywalne stężenia w osoczu i ślinie. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 1-3 godzinach, a całkowity czas działania wynosi 3-4 godziny. Paracetamol ulega głównie metabolizmowi w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z eliminacją 90% dawki w postaci metabolitów z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania leku wynosi około 2 godziny.
absorpcja paracetamolu, biodostępność, biotransformacja paracetamolu, cytochrom P450, dystrybucja paracetamolu, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronidacja, hepatotoksyczność, klirens kreatyniny, metabolit reaktywny, metabolity sprzężone, NAPQI, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sulfonacja, szlaki metaboliczne, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin Duo 200 mg + 500 mg
Excedrin Duo to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 200 mg ibuprofenu w formie tabletek powlekanych, opracowany z technologią umożliwiającą jednoczesne uwolnienie obu substancji czynnych, co zapewnia ich skojarzone działanie terapeutyczne. Ibuprofen wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, z wykrywalnością w osoczu już po 5 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia w ciągu 1-2 godzin. Podanie z posiłkiem wydłuża Tmax o około 25 minut i zmniejsza Cmax, nie zmieniając jednak całkowitego stopnia wchłaniania. Ibuprofen wiąże się znacznie z białkami osocza, przenika do płynu stawowego oraz w niskich stężeniach do mleka matki. Metabolizowany jest w wątrobie, a eliminacja przez nerki jest szybka i całkowita, z okresem półtrwania około 2 godzin. U osób starszych nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych.
absorpcja ibuprofenu, absorpcja paracetamolu, biotransformacja ibuprofenu, biotransformacja paracetamolu, dostępność biologiczna, dystrybucja ibuprofenu, dystrybucja paracetamolu, działanie skojarzone, eliminacja paracetamolu, glutation wątrobowy, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolit glukuronidowy, metabolit hydroksylowany, metabolit siarczanowy, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, paracetamol i ibuprofen, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie maksymalne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wydalanie ibuprofenu