Właściwości farmakokinetyczne
Excedrin Duo 200 mg + 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Excedrin Duo

Excedrin Duo to złożony produkt leczniczy zawierający 500 mg paracetamolu i 200 mg ibuprofenu w postaci tabletek powlekanych. Opracowany został z wykorzystaniem specjalnej technologii, która umożliwia jednoczesne uwolnienie obu substancji czynnych, zapewniając ich skojarzone działanie terapeutyczne.¹

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Absorpcja

Ibuprofen charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu leku na czczo, substancja czynna jest wykrywalna w osoczu już po 5 minutach, a maksymalne stężenie osiąga w ciągu 1-2 godzin. Przyjęcie leku wraz z posiłkiem wpływa na parametry farmakokinetyczne – powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia ibuprofenu w osoczu oraz wydłużenie czasu do jego osiągnięcia średnio (mediana) o 25 minut. Warto jednak zaznaczyć, że ogólny stopień wchłaniania substancji czynnej pozostaje niezmieniony.²

Dystrybucja

Ibuprofen w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Wykazuje zdolność przenikania do płynu stawowego. Badania, choć ograniczone, wskazują również na przenikanie ibuprofenu do mleka matki, jednak w bardzo niskich stężeniach.³

Biotransformacja

Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity. Zarówno one, jak i niewielkie ilości niezmienionego ibuprofenu, są wydalane przez nerki – w postaci wolnej lub sprzężonej.⁴

Wydalanie

Eliminacja ibuprofenu przez nerki przebiega szybko i jest całkowita. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Nie zaobserwowano istotnych różnic w profilu farmakokinetycznym ibuprofenu u osób w podeszłym wieku.⁵

Właściwości farmakokinetyczne paracetamolu

Absorpcja

Paracetamol charakteryzuje się łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu leku na czczo, substancja czynna jest wykrywalna w osoczu już po 5 minutach, a maksymalne stężenie osiąga w ciągu 0,5-0,67 godziny. Przyjęcie leku wraz z posiłkiem wpływa na parametry farmakokinetyczne – powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia paracetamolu w osoczu oraz wydłużenie czasu do jego osiągnięcia średnio (mediana) o 55 minut. Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, ogólny stopień wchłaniania paracetamolu pozostaje niezmieniony.⁶

Dystrybucja

W przypadku standardowych stężeń terapeutycznych, wiązanie paracetamolu z białkami osocza jest nieistotne, choć zależy od zastosowanej dawki.⁷

Biotransformacja

Paracetamol ulega procesom metabolicznym w wątrobie. Podczas metabolizmu powstaje hydroksylowany metabolit, zwykle wytwarzany w bardzo małych ilościach przy udziale oksydaz o mieszanej funkcji. W warunkach fizjologicznych jest on neutralizowany poprzez sprzęganie z glutationem wątrobowym. W przypadku przedawkowania paracetamolu, metabolit ten może kumulować się w organizmie, prowadząc do uszkodzenia wątroby.⁸

Eliminacja

Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych (około 10% w postaci koniugatów glutationu). Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 3 godziny. Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, nie zaobserwowano istotnych różnic w profilu farmakokinetycznym paracetamolu u osób w podeszłym wieku.⁹

Interakcje farmakokinetyczne składników

Dostępność biologiczna oraz profile farmakokinetyczne ibuprofenu i paracetamolu zawartych w preparacie Excedrin Duo nie ulegają zmianie po jednoczesnym podaniu, zarówno w przypadku dawki pojedynczej, jak i dawek wielokrotnych. Jest to możliwe dzięki zastosowanej technologii, która zapewnia odpowiednie uwalnianie obu substancji, co przekłada się na ich skojarzone działanie terapeutyczne.¹⁰