oksydacyjna deaminacja
Oksydacyjna deaminacja to proces biochemiczny, w którym dochodzi do enzymatycznego usunięcia grupy aminowej z aminokwasów, z jednoczesnym utlenieniem substratu. W wyniku tej reakcji powstają kwasy α-ketokarboksylowe (α-ketokwasy), amoniak oraz zredukowane koenzymy (najczęściej NADH lub FADH2).
W organizmie człowieka oksydacyjna deaminacja stanowi kluczowy element katabolizmu aminokwasów. Proces ten jest katalizowany głównie przez dehydrogenazy aminokwasowe, wśród których najważniejszą rolę pełni dehydrogenaza glutaminianowa zlokalizowana w mitochondriach. Enzym ten przekształca glutaminian w α-ketoglutaran, który następnie może wejść do cyklu Krebsa.
Zaburzenia oksydacyjnej deaminacji mogą prowadzić do szeregu patologii metabolicznych, w tym do hiperamonemii, gdy organizm nie jest w stanie skutecznie metabolizować nadmiaru amoniaku powstającego w tym procesie. W wątrobie amoniak jest przekształcany w mocznik w cyklu mocznikowym, co stanowi główny mechanizm detoksykacji tego związku.
Oksydacyjna deaminacja odgrywa również istotną rolę w diagnostyce laboratoryjnej – pomiar aktywności enzymów biorących udział w tym procesie może dostarczyć cennych informacji o funkcji wątroby i innych narządów. Proces ten jest także ważnym punktem uchwytu dla niektórych leków, szczególnie tych wpływających na metabolizm aminokwasów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Intense 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg
Produkt leczniczy Gripex Hot Intense zawiera paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (około 90%), a niewielka część (2-4%) jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Kofeina wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (25-36%) i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Fenylefryna ma biodostępność około 40%, maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; metabolizowana jest głównie w wątrobie i wydalana z moczem.
białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, glutation wątrobowy, kofeina, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne we krwi, szlak eliminacji, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Przeziębienie CAPS 500 mg + 6,1 mg
Apap Przeziębienie CAPS to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (6,1 mg), charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (90%), a niewielka ilość (około 5%) ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów przez nerki, z 2-4% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
białka osocza, biodostępność fenylefryny, dystrybucja paracetamolu, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwbólowy, fenylefryna chlorowodorek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm fenylefryny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania paracetamolu, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, wchłanianie paracetamolu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP przeziębienie MAX 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg/sasz.
APAP przeziębienie MAX to preparat zawierający paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki; tylko 2-4% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 50-75 minutach, wiązaniem z białkami na poziomie 25-36% i okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i metabolizowana jest w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny ulega spowolnieniu, a u karmiących piersią dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować u noworodków rozdrażnienie i zaburzenia snu.
Apap przeziębienie, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, chlorowodorek fenylefryny, dystrybucja kofeiny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolity paracetamolu, metabolizm fenylefryny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie kofeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Gripex Hot Max zawiera paracetamol (1000 mg), kwas askorbinowy (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a niewielka część (ok. 5%) przekształcana jest do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, neutralizowanego przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i ryzyka ostrej niewydolności wątroby. Wydalanie paracetamolu w postaci niezmienionej przez nerki jest minimalne (2-4%).
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przedawkowanie paracetamolu, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Zatoki Caps 500 mg + 25 mg + 6,1 mg
Produkt leczniczy Gripex ZATOKI Caps zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych, a metabolity są wydalane z moczem. Kofeina szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika przez barierę krew-mózg, a jej metabolizm wątrobowy prowadzi do wydalania metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny jest spowolniony, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy, a u matek karmiących doustne dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować rozdrażnienie u noworodków.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przekrwienie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.
Gripex Hot to preparat złożony zawierający paracetamol (650 mg), kwas askorbinowy (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% przy dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny, co przekłada się na działanie przeciwbólowe trwające 4-6 godzin i przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (około 90%) oraz sprzęganiem z kwasem siarkowym, szczególnie u dzieci. Toksyną pośrednią jest NAPQI (około 5%), który w warunkach fizjologicznych jest unieczynniany przez glutation, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Chlorowodorek fenylefryny wykazuje biodostępność około 40% z maksymalnym stężeniem po 1-2 godzinach i okresem półtrwania 2-3 godziny; metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym oraz oksydacyjną deaminację. Kwas askorbinowy wchłania się w 70-80%, osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 25%, a jego metabolizm obejmuje utlenianie do dehydroaskorbinianu z częściową regeneracją pod wpływem glutationu.
biodostępność, biodostępność fenylefryny, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, farmakokinetyka fenylefryny, farmakokinetyka kwasu askorbowego, farmakokinetyka paracetamolu, glutation wątrobowy, Gripex Hot, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie we krwi, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap przeziębienie junior 300 mg + 20 mg + 5 mg
Produkt APAP przeziębienie junior zawiera paracetamol (300 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg) oraz kwas askorbinowy (20 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90% u dorosłych) i kwasem siarkowym (u dzieci), z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (ok. 5%), który jest inaktywowany przez glutation. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z 2-4% wydalanym przez nerki w postaci niezmienionej.
biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dehydroaskorbinian, dwunastnica, dystrybucja leku, glutation, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, ściana jelita, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Acti Form 12,2 mg
Chlorowodorek fenylefryny, substancja czynna w dawce 12,2 mg zawarta w produkcie Acatar Acti Form, charakteryzuje się szybkim i łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak biodostępność wynosi około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, co przekłada się na szybki początek działania obkurczającego naczynia krwionośne nosa. Okres półtrwania leku wynosi 2-3 godziny, co determinuje częstotliwość podawania co 4-6 godzin, aby utrzymać odpowiednie stężenie terapeutyczne. Metabolizm fenylefryny zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym oraz oksydacyjną deaminację, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fenylefryny, Cmax, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, metabolizm jelitowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, schemat dawkowania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy krwi, sulfatacja, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Zatoki Tabs 200 mg + 6,1 mg
Acatar Zatoki Tabs to preparat złożony zawierający 200 mg ibuprofenu oraz 6,1 mg chlorowodorku fenylefryny, które charakteryzują się odmiennymi, ale nieinterferującymi parametrami farmakokinetycznymi. Ibuprofen wykazuje biodostępność na poziomie 71%, szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz początek działania terapeutycznego po około 30 minutach. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach, a lek wiąże się z białkami osocza w ponad 90%. Dyfuzja do płynu maziowego następuje z opóźnieniem, z maksymalnym stężeniem po 7-8 godzinach. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem ponad 75% metabolitów przez nerki w ciągu 24 godzin.
absorpcja, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, chlorowodorek fenylefryny, dyfuzja do jam stawowych, farmakokinetyka fenylefryny, farmakokinetyka ibuprofenu, ibuprofen, metabolizm leku, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, parametr farmakokinetyczny, płyn maziówkowy, pochodna hydroksylowana, pochodna karboksylowana, postać racemiczna, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap przeziębienie (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Apap przeziębienie w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego zawiera paracetamol (650 mg), kwas askorbinowy (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% przy dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (ok. 90%), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów (96-98%). W przypadku przedawkowania istnieje ryzyko hepatotoksyczności z powodu nagromadzenia toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
absorpcja, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm jelitowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, witamina C, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek fenylefryny – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorowodorek fenylefryny, sympatykomimetyk stosowany głównie do zmniejszania przekrwienia błony śluzowej nosa, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie, głównie przez enzymy monoaminooksydazy. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 2-3 godziny, co determinuje dawkowanie co 4-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie fenylefryna ulega sulfonacji, glukuronidacji oraz oksydacyjnej deaminacji, a metabolity są wydalane z moczem, głównie w formie sprzężonych siarczanów.
białka osocza, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie sympatykomimetyczne, efekt pierwszego przejścia, enzymy metabolizujące, glukuronid, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, leczenie objawowe przeziębienia, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, stężenie maksymalne w surowicy, sulfonacja, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa - Leksykon substancji czynnych
Fenylefryna – Właściwości farmakokinetyczne
Fenylefryna, stosowana głównie w preparatach na przeziębienie i stany zapalne górnych dróg oddechowych, charakteryzuje się szybkim, lecz nieregularnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z biodostępnością około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Objętość dystrybucji wynosi około 40 litrów, co odpowiada kompartmentowi pozakomórkowemu. Fenylefryna jest metabolizowana głównie przez sprzęganie z kwasem siarkowym, glukuronidację oraz oksydacyjną deaminację, a jej głównym metabolitem jest m-hydroksy kwas migdałowy. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów, przy czym tylko 2-6% dawki doustnej wydalane jest w postaci niezmienionej. Działanie terapeutyczne po podaniu doustnym utrzymuje się 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania co 4-6 godzin w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa.
bariera krew-mózg, biodostępność, chlorowodorek, działanie niepożądane, glukuronidacja, klirens, kompartment pozakomórkowy, leczenie skojarzone, lek przeciwgorączkowy, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania biologiczny, oksydacyjna deaminacja, oksydaza monoaminowa, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie pozajelitowe, preparat na przeziębienie, przekrwienie błony śluzowej nosa, ściana jelita cienkiego, sprzęganie z siarczanami, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zapalenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Pro Mucus 250 mg + 100 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Gripex Pro MUCUS zawiera paracetamol (250 mg), gwajafenezynę (100 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (5 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (u dorosłych) i siarkowym (u dzieci), z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Fenylefryna ma ograniczoną biodostępność doustną (~40%) z Tmax 1-2 godziny i t½ 2-3 godziny, metabolizowana jest w wątrobie przez sprzęganie i oksydacyjną deaminację. Gwajafenezyna wykazuje najszybsze wchłanianie (Tmax 15-30 minut), umiarkowane wiązanie z białkami (około 40%) oraz krótki okres półtrwania około 1 godziny, jest metabolizowana do kwasu beta-2-metoksyfenoksy-mlekowego i wydalana w 40% w postaci niezmienionej, a 95% dawki eliminuje się z moczem w ciągu 24 godzin.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, fenylefryny chlorowodorek, gwajafenezyna, kwas beta-2-metoksyfenoksy-mlekowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ryzatryptan – Właściwości farmakokinetyczne
Ryzatryptan, substancja czynna Migrenofenu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną liofilizatu doustnego na poziomie 40-45% oraz Tmax około 1,58 godziny. Wchłanianie może ulec opóźnieniu przy przyjmowaniu po posiłku, co jest istotne klinicznie dla szybkości działania leku. Ryzatryptan wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14%) i różnice w objętości dystrybucji zależne od płci (140 l u mężczyzn, 110 l u kobiet). Metabolizm odbywa się głównie przez MAO-A do nieaktywnego kwasu indolooctowego, a okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Klirens osoczowy jest wyższy u mężczyzn (1000-1500 ml/min) niż u kobiet (900-1100 ml/min), a około 80% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów. Nie obserwuje się kumulacji leku przy stosowaniu maksymalnych dawek dobowych, a napad migreny nie wpływa na farmakokinetykę ryzatryptanu.
dostępność biologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas indolooctowy, liofilizat doustny, marskość alkoholowa, migrenowy ból głowy, monoaminooksydaza A, N-monodemetylowy metabolit, N-tlenek, napad migreny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, pacjent hemodializowany, pole pod krzywą, receptor 5-HT1B/1D, ryzatryptan, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anosin 10 mg
Chlorowodorek fenylefryny, substancja czynna leku Anosin w dawce 10 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, jednak jej dostępność biologiczna wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w ścianie jelita. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax), a okres półtrwania (T1/2) wynosi 2-3 godziny. Schemat dawkowania zaleca podawanie leku co 4-6 godzin, co pozwala na utrzymanie skutecznego stężenia terapeutycznego i optymalizuje efekt obkurczający naczynia krwionośne nosa.
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fenylefryny, fenylefryna, glukuronidacja, kapsułka twarda, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, Tmax, wątroba, wydalanie z moczem