farmakokinetyka lewofloksacyny
Lewofloksacyna to antybiotyk należący do grupy fluorochinolonów, który charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie (biodostępność wynosi około 99%), a obecność pokarmu jedynie nieznacznie opóźnia wchłanianie, nie wpływając na jego stopień.
Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1-2 godzinach od podania. Dystrybucja lewofloksacyny w organizmie jest bardzo dobra – przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia terapeutyczne w płucach, skórze, prostacie oraz układzie moczowym. Objętość dystrybucji wynosi około 1,1 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.
Wiązanie lewofloksacyny z białkami osocza jest umiarkowane (30-50%). Lek metabolizowany jest w niewielkim stopniu (około 5%), głównie do nieaktywnych metabolitów, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z układem cytochromu P450. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki – około 80% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
Okres półtrwania lewofloksacyny wynosi około 6-8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki ze względu na wydłużenie okresu półtrwania. Ze względu na liniową farmakokinetykę, stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do podanej dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oftaquix sine 5 mg/ml
Lewofloksacyna w postaci kropli do oczu Oftaquix sine 5 mg/ml wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny przy podaniu miejscowym. Po aplikacji do oka, lek utrzymuje się w filmie łzowym na poziomie terapeutycznym, z wartościami stężeń wynoszącymi 17,0 μg/ml po 4 godzinach oraz 6,6 μg/ml po 6 godzinach. U większości badanych stężenia w filmie łzowym pozostawały ≥2 μg/ml nawet po 4-6 godzinach, co potwierdza skuteczność przeciwbakteryjną. Ponadto, lewofloksacyna wykazuje znacznie lepszą penetrację do cieczy wodnistej oka niż ofloksacyna, osiągając średnie stężenie 1139,9 ± 717,1 ng/ml po czterech dawkach przed operacją zaćmy, co jest istotne dla leczenia infekcji wewnątrzgałkowych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levoxa 250 mg
Lewofloksacyna, substancja czynna leku Levoxa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna jest metabolizowana minimalnie (<5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a podawanie dożylne i doustne jest wymienne bez istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych.
biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka lewofloksacyny, farmakokinetyka liniowa, fluorochinolon, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, układ oddechowy, zaburzenie czynności nerek, zakażenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levoftyal 5 mg/ml
Lewofloksacyna w kroplach do oczu (5 mg/ml) wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym, utrzymując terapeutyczne stężenia w filmie łzowym przez co najmniej 6 godzin. Średnie stężenia leku w filmie łzowym wynosiły 17,0 μg/ml po 4 godzinach oraz 6,6 μg/ml po 6 godzinach od aplikacji. U większości badanych stężenie lewofloksacyny utrzymywało się powyżej progu terapeutycznego ≥2 μg/ml, co potwierdza skuteczność miejscowego stosowania. Preparat Levoftyal zawiera 5,12 mg lewofloksacyny półwodnej na ml (odpowiada 5 mg lewofloksacyny) i charakteryzuje się pH około 6,5 oraz osmolalnością około 300 mOsm/kg, co zapewnia dobrą tolerancję i stabilność fizykochemiczną roztworu.
antybiotyk fluorochinolonowy, farmakokinetyka lewofloksacyny, film łzowy, fizykochemiczny, krople do oczu, Levoftyal, lewofloksacyna, lewofloksacyna półwodna, osmolalność, parametr farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie leku, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, terapia doustna, wartość terapeutyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Genoptim 5 mg/ml
Lewofloksacyna w postaci kropli do oczu o stężeniu 5 mg/ml charakteryzuje się korzystną farmakokinetyką, umożliwiającą utrzymanie terapeutycznych stężeń w filmie łzowym przez co najmniej 6 godzin po aplikacji. Średnie stężenia leku wynosiły 17,0 μg/ml po 4 godzinach oraz 6,6 μg/ml po 6 godzinach, co znacznie przekracza minimalne stężenia hamujące (2 μg/ml) dla większości patogenów. Mimo miejscowego podania, lewofloksacyna wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową, z maksymalnymi stężeniami w osoczu na poziomie 2,25 ng/ml po intensywnym schemacie dawkowania (co 2 godziny przez 2 dni) oraz 2,15 ng/ml po 15 dniach terapii, co jest ponad 1000-krotnie niższe niż stężenia osiągane podczas doustnej terapii. Preparat zawiera 5,12 mg lewofloksacyny półwodnej (5,0 mg lewofloksacyny) w 1 ml roztworu, a jedna kropla dostarcza 0,256 mg lewofloksacyny półwodnej (0,250 mg lewofloksacyny). Roztwór jest izotoniczny, o pH zbliżonym do fizjologicznego, co minimalizuje podrażnienia, a obecność 0,05 mg/ml chlorku benzalkoniowego pełni funkcję konserwantu.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja ogólnoustrojowa leku, chlorek benzalkoniowy, działanie przeciwbakteryjne, farmakokinetyka lewofloksacyny, film łzowy, infekcja oczna, krople do oczu, lewofloksacyna półwodna, roztwór izotoniczny, stan zapalny, stężenie lewofloksacyny w osoczu, stężenie w filmie łzowym, substancja pomocnicza, terapia doustna lewofloksacyną, zakażenie oka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levalox 250 mg
Leki zawierające lewofloksacynę (dawki 250 mg i 500 mg) mogą wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy (ośrodkowe i błędnikowe), senność oraz zaburzenia widzenia. Objawy te mogą znacząco zaburzać równowagę, koordynację ruchową, koncentrację i szybkość reakcji, co stanowi istotne ryzyko w sytuacjach wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej, np. prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn precyzyjnych, pracy na wysokościach czy w trudnych warunkach atmosferycznych. Szczególnie narażone są grupy pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, przyjmujących leki działające na OUN, z chorobami błędnika lub narządu wzroku.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba błędnika, choroba oczu, działania niepożądane układu nerwowego, działanie niepożądane lewofloksacyny, farmakokinetyka lewofloksacyny, leki działające na OUN, Levalox, lewofloksacyna, ostrość wzroku, pochodzenie błędnikowe, pochodzenie obwodowe, pochodzenie ośrodkowe, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tavanic 5 mg/ml
Lewofloksacyna, substancja czynna Tavanic 5 mg/ml, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, cechujący się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 99-100% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (30-40%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co świadczy o szerokiej dystrybucji tkankowej. Lewofloksacyna przenika efektywnie do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak błona śluzowa oskrzeli, płyn wyściełający nabłonek dróg oddechowych, makrofagi pęcherzyków płucnych, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz, co jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich oraz układu moczowo-płciowego. Należy jednak podkreślić słabą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego, ograniczającą zastosowanie w zakażeniach OUN. Metabolizm lewofloksacyny jest minimalny (<5% dawki), a okres półtrwania wynosi 6-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), a klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, ciężka niewydolność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka lewofloksacyny, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodna niewydolność nerek, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levoftyal 5 mg/ml
Badania przedkliniczne lewofloksacyny w postaci kropli do oczu o stężeniu 5 mg/mL wykazały, że toksyczność ogólna oraz działania niepożądane, takie jak uszkodzenia chrząstki stawowej, występują jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne narażenie kliniczne. W modelach zwierzęcych, szczególnie u szczurów i psów, obserwowano zmiany w chrząstkach stawowych po podaniu dużych dawek doustnych, manifestujące się pęcherzykami i ubytkami. Nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach do 810 mg/kg mc./dobę u szczurów, co odpowiada stężeniom około 50 000 razy wyższym niż po podaniu ludziom 2 kropli leku do oczu. Nie zaobserwowano również zaburzeń płodności u szczurów przy dawkach do 360 mg/kg mc./dobę. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności, choć w komórkach CHL zaobserwowano aberracje chromosomowe bez aktywacji metabolicznej. Fototoksyczność występowała jedynie przy bardzo wysokich dawkach, a badania długoterminowe nie potwierdziły działania rakotwórczego przy dawce do 100 mg/kg mc./dobę u szczurów.
aberracja chromosomowa, alergia na światło, badanie rakotwórczości, chrząstka stawowa, działanie fototoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, farmakokinetyka lewofloksacyny, fluorochinolony, fotomutagenność, fotorakotwórczość, fototoksyczność, genotoksyczność, inhibitor gyrazy, lewofloksacyna krople do oczu, potencjał rakotwórczy, toksyczność ogólna, wpływ na reprodukcję, zaćma