demetylolewofloksacyna
Demetylolewofloksacyna to aktywny metabolit lewofloksacyny, który powstaje w wyniku procesu demetylacji. Lewofloksacyna należy do grupy antybiotyków fluorochinolonowych o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Demetylolewofloksacyna zachowuje właściwości przeciwbakteryjne związku macierzystego, jednak charakteryzuje się nieco odmienną farmakokinetyką.
Mechanizm działania demetylolewofloksacyny, podobnie jak innych fluorochinolonów, polega na hamowaniu aktywności bakteryjnej gyrazy DNA (topoizomerazy II) oraz topoizomerazy IV, enzymów niezbędnych do replikacji, transkrypcji i naprawy DNA bakterii. Prowadzi to do zaburzenia syntezy DNA i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej.
W praktyce klinicznej znaczenie demetylolewofloksacyny wiąże się z oceną całkowitej aktywności przeciwbakteryjnej lewofloksacyny w organizmie, ponieważ zarówno związek macierzysty, jak i jego metabolit przyczyniają się do efektu terapeutycznego. Przy monitorowaniu stężeń leku we krwi oraz ocenie interakcji lekowych należy uwzględniać również obecność i aktywność tego metabolitu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Sandoz 5 mg/ml
Lewofloksacyna, fluorochinolon dostępny w roztworze do infuzji o stężeniu 5 mg/ml (dawki 250 mg i 500 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek takich jak błona śluzowa oskrzeli, płyn powlekający nabłonek dróg oddechowych, makrofagi pęcherzykowe, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz. Lewofloksacyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<5%), a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% dawki) z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie dawek 500 mg raz lub dwa razy na dobę zarówno drogą doustną, jak i dożylną bez konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, ciężka niewydolność nerek, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, fluorochinolon, inwersja chiralna, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodna niewydolność nerek, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn nabłonkowy dróg oddechowych, pole pod krzywą stężenia, roztwór do infuzji, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levoxa 250 mg
Lewofloksacyna, substancja czynna leku Levoxa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna jest metabolizowana minimalnie (<5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a podawanie dożylne i doustne jest wymienne bez istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych.
biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka lewofloksacyny, farmakokinetyka liniowa, fluorochinolon, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, układ oddechowy, zaburzenie czynności nerek, zakażenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Genoptim 500 mg
Lewofloksacyna w preparacie Levofloxacin Genoptim (dawki 250 mg i 500 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką z niemal całkowitą biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 48 godzin przy dawkowaniu 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm lewofloksacyny jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja głównie nerkowa (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie schematów dawkowania raz lub dwa razy na dobę. Klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min, a farmakokinetyka jest podobna po podaniu doustnym i dożylnym.
AUC, biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do tkanek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Genoptim 250 mg
Lewofloksacyna cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz biodostępnością na poziomie 99-100%. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym błony śluzowej oskrzeli, płynu wyścielającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzyków płucnych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Lewofloksacyna słabo przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a parametry po podaniu dożylnym i doustnym są zbliżone, umożliwiając sekwencyjną terapię bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tkanka płucna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levocin 500 mg
Lewofloksacyna, substancja czynna leku Levocin (500 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 L), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek takich jak błona śluzowa oskrzeli, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz. Lewofloksacyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<5% dawki) do demetylolewofloksacyny i N-tlenku lewofloksacyny, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a parametry po podaniu doustnym i dożylnym są porównywalne, umożliwiając sekwencyjną terapię bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność leku, czas półtrwania, czynność nerek, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, fluorochinolon, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do tkanek, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 250 mg
Lewofloksacyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a stan stacjonarny stężenia osiągany jest w ciągu 48 godzin przy dawkowaniu 500 mg 1-2 razy na dobę. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych między podaniem doustnym a dożylnym, co pozwala na elastyczność w doborze drogi podania.
białko osocza, biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy płucny, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tavanic 5 mg/ml
Lewofloksacyna, substancja czynna Tavanic 5 mg/ml, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, cechujący się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 99-100% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (30-40%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co świadczy o szerokiej dystrybucji tkankowej. Lewofloksacyna przenika efektywnie do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak błona śluzowa oskrzeli, płyn wyściełający nabłonek dróg oddechowych, makrofagi pęcherzyków płucnych, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz, co jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich oraz układu moczowo-płciowego. Należy jednak podkreślić słabą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego, ograniczającą zastosowanie w zakażeniach OUN. Metabolizm lewofloksacyny jest minimalny (<5% dawki), a okres półtrwania wynosi 6-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), a klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, ciężka niewydolność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka lewofloksacyny, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodna niewydolność nerek, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xyvelam 500 mg
Lek Xyvelam zawiera lewofloksacynę, która charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność 99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lewofloksacyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie schematów dawkowania 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a brak istotnych różnic między podaniem doustnym i dożylnym umożliwia terapię sekwencyjną bez konieczności modyfikacji dawki.
biodostępność, demetylolewofloksacyna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, stabilność stereochemiczna, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia sekwencyjna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 5 mg/ml
Lewofloksacyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 100 litrów), co umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń w tkankach układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity stanowią <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85% dawki), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, co ułatwia dostosowanie terapii.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, czynność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, działanie toksyczne, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy, wydalanie nerkowe, zakażenie, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego