receptor adrenergiczny β1

Receptor adrenergiczny β1 (ADRB1) to receptor błonowy sprzężony z białkiem G, należący do rodziny receptorów adrenergicznych. Znajduje się głównie w mięśniu sercowym (stanowi około 80% wszystkich receptorów β w sercu) oraz w mniejszym stopniu w nerkach i tkance tłuszczowej.

Aktywacja receptorów β1 przez katecholaminy (adrenalinę i noradrenalinę) powoduje zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni), przyspieszenie akcji serca (efekt chronotropowy dodatni) oraz przyspieszenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy dodatni). W nerkach receptor β1 uczestniczy w regulacji wydzielania reniny.

Farmakologiczna blokada receptorów β1 jest wykorzystywana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz choroby wieńcowej. Beta-blokery selektywne dla receptora β1 (kardioselektywne), takie jak metoprolol, bisoprolol czy nebiwolol, wywierają działanie głównie na serce, minimalizując działania niepożądane związane z blokadą receptorów β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.

Polimorfizmy genu ADRB1 mogą wpływać na odpowiedź na leki β-adrenolityczne oraz na ryzyko rozwoju niektórych chorób sercowo-naczyniowych, co jest przedmiotem badań w dziedzinie farmakogenomiki.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml

Latanoprost + Timolol Genoptim to złożony preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz maleinian tymololu (6,8 mg/ml, odpowiadający 5 mg/ml tymololu), stosowany w postaci kropli do oczu. Substancje te działają synergistycznie na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) poprzez odmienne mechanizmy: latanoprost, będący selektywnym agonistą receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez naczyniówkowo-twardówkowy, natomiast tymolol, nieselektywny β-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Preparat wykazuje szybki początek działania (do 1 godziny), maksymalne efekty w 6-8 godzin po aplikacji oraz utrzymuje obniżenie IOP do 24 godzin. W opakowaniu 2,5 ml znajduje się 125 μg latanoprostu i 12,5 mg tymololu, a pojedyncza kropla dostarcza około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu.
agonista receptorów FP, analog prostaglandyny F2α, angiografia fluorescencyjna, bariera krew-ciecz wodnista, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek oftalmologiczny, maleinian tymololu, nabłonek rzęskowy, pozatorebkowe usunięcie soczewki, przeciek fluoresceiny, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, pseudofakia, receptor adrenergiczny β1, siateczka beleczkowata, tymolol, β-adrenolityk nieselektywny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml

Xaloptic Combi to preparat oftalmologiczny zawierający 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany miejscowo w formie kropli do oczu w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Latanoprost, jako selektywny agonista receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez naczyniówkowo-twardówkowy szlak, bez wpływu na produkcję cieczy, barierę krew-ciecz wodnista czy wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, redukuje IOP poprzez hamowanie produkcji cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym, prawdopodobnie przez obniżenie poziomu cAMP, nie wykazując przy tym działania sympatykomimetycznego ani wpływu na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista. Obie substancje działają synergistycznie, co potwierdzają badania kliniczne wskazujące na większą redukcję IOP w terapii skojarzonej niż w monoterapii.
aktywność sympatykomimetyczna, angiografia fluoresceinowa, bariera krew-ciecz wodnista, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, działanie hipotensyjne, fluoresceina, latanoprost i tymolol, nabłonek rzęskowy, naczynia krwionośne siatkówki, pozatorebkowe usunięcie soczewki, prostaglandyna F2α, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, pseudofakia, receptor adrenergiczny β1, receptor adrenergiczny β2, receptor beta-adrenergiczny, receptor FP, siateczka beleczkowata, wewnątrzgałkowy przepływ krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml

Fixapost to złożony preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), wykazujący synergistyczne działanie w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Latanoprost, jako selektywny agonista receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez nasilenie przepływu naczyniówkowo-twardówkowego, nie wpływając istotnie na produkcję cieczy ani na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Tymolol, nieselektywny β-adrenolityk, redukuje produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie aktywności β-adrenergicznej w nabłonku rzęskowym. W badaniach klinicznych wykazano, że kombinacja latanoprostu i tymololu powoduje większe obniżenie IOP niż monoterapia, z redukcją średniego dziennego ciśnienia śródgałkowego o 3,1 mmHg w porównaniu do 2,0 mmHg dla latanoprostu i 0,6 mmHg dla tymololu stosowanego dwa razy na dobę. Efekt hipotensyjny utrzymuje się do 24 godzin po podaniu, a podanie wieczorne może być bardziej efektywne.
agonista receptorów prostanoidowych, aktywność sympatykomimetyczna, angiografia fluorescencyjna, bariera krew-ciecz wodnista, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, jaskra z otwartym kątem, krążenie wewnątrzgałkowe, latanoprost, monoterapia, nabłonek rzęskowy, naczynia krwionośne siatkówki, nadciśnienie oczne, podrażnienie oka, pozatorebkowe usunięcie soczewki, prostaglandyna F2α, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, receptor adrenergiczny β1, siateczka beleczkowania, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, β-adrenolityk
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml

Latacom to złożony lek okulistyczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (6,8 mg/ml, odpowiadający 5 mg tymololu), stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Latanoprost, będący selektywnym agonistą receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, bez wpływu na produkcję cieczy czy barierę krew-ciecz wodnista. Tymolol, nieselektywny β-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie cyklicznego AMP. Synergistyczne działanie obu substancji skutkuje znacznym obniżeniem IOP, z początkiem działania już po godzinie i maksymalnym efektem w 6-8 godzin po podaniu. Regularne stosowanie zapewnia utrzymanie obniżonego IOP przez 24 godziny.
agonista receptorów FP, angiografia fluorescencyjna, bariera krew-ciecz wodnista, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, latanoprost, lek oftalmologiczny, nabłonek rzęskowy, podwójnie ślepa próba, pozatorebkowe usunięcie soczewki, prostaglandyna F2α, przeciek fluoresceiny, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, pseudofakia, randomizowane badanie kliniczne, receptor adrenergiczny β1, receptor adrenergiczny β2, receptor β-adrenergiczny, siateczka beleczkowata, tymolol maleinian, wewnątrzgałkowy przepływ krwi, β-adrenolityk

receptor adrenergiczny β1

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml

Właściwości farmakodynamiczne – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml