deksketoprofen trometamolu
Deksketoprofen trometamolu to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) należący do grupy pochodnych kwasu propionowego. Jest czystym prawoskrętnym (S)-enancjomerem ketoprofenu, który wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe niż racemiczna mieszanina ketoprofenu, przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych.
Mechanizm działania deksketoprofenu trometamolu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy (COX), enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Lek wykazuje większe powinowactwo do COX-1 niż do COX-2, co przekłada się na jego właściwości terapeutyczne oraz profil działań niepożądanych. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego i krótkim czasem półtrwania (1-2,7 h).
Deksketoprofen trometamolu znajduje zastosowanie w leczeniu ostrego bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, w tym bólu pourazowego, pooperacyjnego, mięśniowo-szkieletowego, bólu towarzyszącego zapaleniom oraz bólu zębów. Dostępny jest w formie tabletek, granulatu do sporządzania roztworu doustnego oraz roztworu do wstrzykiwań.
Przeciwwskazania do stosowania deksketoprofenu obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, inne NLPZ lub którąkolwiek substancję pomocniczą, czynną chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, ciężką niewydolność nerek, wątroby lub serca, III trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią. Jak w przypadku innych NLPZ, należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketesse 25 25 mg
Trometamol deksketoprofenu, będący solą trometaminową kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo)propionowego, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01 AE 17). Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokadę aktywności cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zahamowania przekształcania kwasu arachidonowego w endonadtlenki PGG2 i PGH2. Działanie to wpływa również pośrednio na inne mediatory zapalenia, takie jak kininy, wzmacniając efekt przeciwbólowy, przeciwzapalny i przeciwgorączkowy leku. Potwierdzono to zarówno w badaniach na modelach zwierzęcych, jak i u ludzi.
cyklooksygenaza, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, deksketoprofen, deksketoprofen trometamolu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, efekt przeciwbólowy, kinina, kwas arachidonowy, mediator zapalenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna kwasu propionowego, prostacyklina, prostaglandyna, tabletka powlekana, tromboksan - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dekenor 50 mg/2 ml
Dekskeetoprofenu trometamol podawany w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, które należy monitorować szczególnie u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka. Najczęściej obserwowane są objawy ze strony układu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, a także poważniejsze powikłania jak choroba wrzodowa żołądka, perforacja czy krwawienie z przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Dekskeetoprofenu może także nasilać zapalenie okrężnicy i chorobę Leśniowskiego-Crohna. Ponadto, podobnie jak inne NLPZ, może powodować obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca oraz zwiększać ryzyko zatorowości tętniczej, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu.
agranulocytoza, białkomocz, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka, deksketoprofen trometamolu, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, jadłowstręt, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ketonuria, mieszana choroba tkanki łącznej, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezje, reakcja anafilaktyczna, skurcz dodatkowy, skurcz oskrzeli, tachykardia, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wątrobowokomórkowe uszkodzenie wątroby, wstrząs anafilaktyczny, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, zatorowość tętnicza, zespół Lyella, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dextin 25 mg
Deksketoprofen trometamol, substancja czynna preparatu DEXTIN w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie około 30 minut (zakres 15-60 minut). Spożycie pokarmu opóźnia Tmax i obniża Cmax, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność (AUC). Lek wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny z okresem półtrwania w fazie dystrybucji 0,35 godziny oraz w fazie eliminacji 1,65 godziny. Wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza oraz niska objętość dystrybucji (<0,25 l/kg) wskazują na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu potwierdza stabilność farmakokinetyczną leku, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii.
AUC leku, białka osocza, biodostępność leku, biodostępność substancji czynnej, deksketoprofen trometamol, deksketoprofen trometamolu, działanie przeciwbólowe, enancjomer, lek przeciwzapalny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z glukuronidami, stabilność stereochemiczna, stężenie maksymalne leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dekenor 50 mg/2 ml
Przedawkowanie deksketoprofenu trometamolu, substancji czynnej leku Dekenor (50 mg/2 mL), wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań klinicznych, głównie ze strony układu żołądkowo-jelitowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Objawy mogą obejmować wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, a także senność, zawroty głowy, dezorientację i ból głowy o różnym nasileniu. W każdej ampułce 2 mL znajduje się również 3,9 mg sodu oraz 200 mg etanolu (96%), co może mieć istotne znaczenie u pacjentów z chorobami wątroby, alkoholizmem lub padaczką. Ze względu na brak szczegółowej charakterystyki symptomatologii, postępowanie kliniczne powinno opierać się na monitorowaniu stanu pacjenta i szybkim wdrożeniu leczenia objawowego.
alkoholizm, ból brzucha, ból głowy, choroba wątroby, deksketoprofen trometamolu, dezorientacja, dializa, funkcje życiowe, jadłowstręt, leczenie objawowe, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek toksykologiczny, padaczka, przedawkowanie, senność, stan neurologiczny, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia świadomości, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Auxilen 50 mg/2 ml
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa deksketoprofenu trometamolu, substancji czynnej leku Auxilen (50 mg/2 ml, roztwór do wstrzykiwań/infuzji), obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych i toksykologicznych. W badaniach przewlekłej toksyczności na myszach i małpach ustalono NOAEL na poziomie 3 mg/kg/dobę, co stanowi istotny parametr marginesu bezpieczeństwa. Głównym działaniem niepożądanym były nadżerki i owrzodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, typowe dla NLPZ i zależne od dawki. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego ani uszkodzeń chromosomów, co potwierdza brak ryzyka genotoksycznego. Ponadto, badania immunofarmakologiczne nie wykazały istotnych zaburzeń funkcji układu immunologicznego, eliminując ryzyko immunomodulacji.
Auxilen, choroba wrzodowa, deksketoprofen trometamolu, dwunastnica, genotoksyczność, mutacja genetyczna, nadżerka błony śluzowej żołądka, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, NOAEL, owrzodzenie przewodu pokarmowego, toksyczność narządowa, toksyczność przewlekła, uszkodzenie chromosomu, zaburzenie układu immunologicznego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Auxilen 50 mg/2 ml
Auxilen (deksketoprofen trometamol) jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który może wywoływać szeroki zakres działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości. Najczęściej obserwuje się zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność, biegunka i zaparcia. Poważniejsze powikłania obejmują wymioty z krwią, chorobę wrzodową żołądka, krwawienia, perforacje przewodu pokarmowego oraz zapalenie trzustki. W zakresie układu krwiotwórczego często występuje niedokrwistość (≥1/100 do <1/10), a niezbyt często neutropenia i małopłytkowość (≥1/1 000 do <1/100). Bardzo rzadko (<1/10 000) mogą pojawić się ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk gardła czy wstrząs anafilaktyczny. Dodatkowo, lek może powodować zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hipoglikemia, hipertriglicerydemia), zaburzenia psychiczne (bezsenność), neurologiczne (bóle głowy, zawroty głowy, parestezje, omdlenia), a także zmiany w funkcji wątroby i nerek, w tym zapalenie wątroby, żółtaczkę, ciężkie zaburzenia czynności nerek oraz zespół nerczycowy.
agranulocytoza, białkomocz, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka, deksketoprofen trometamolu, dysfagia, hematemeza, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipoglikemia, hipoplazja szpiku, hipotonia, incydent zatorowo-zakrzepowy, jadłowstręt, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ketonuria, łagodny rozrost prostaty, małopłytkowość, mieszana choroba tkanki łącznej, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk gardła, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, perforacja przewodu pokarmowego, plamica, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, szum uszny, tachykardia, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej, wstrząs anafilaktyczny, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, zapalenie nerek, zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexak 25 mg
Deksketoprofen trometamolu, substancja czynna preparatu Dexak 25 mg w formie roztworu doustnego, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE17). Jego mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn (PGE₁, PGE₂, PGF₂α, PGD₂), prostacykliny (PGI₂) oraz tromboksanów (TxA₂, TxB₂). Działanie to przekłada się na efekt przeciwbólowy, przeciwzapalny i przeciwgorączkowy. Ponadto, deksketoprofen wpływa pośrednio na inne mediatory zapalenia, takie jak kininy, co wzmacnia jego skuteczność terapeutyczną. Potwierdzono to w badaniach farmakodynamicznych na modelach zwierzęcych i klinicznych, wykazujących hamowanie obu izoform COX oraz silne działanie przeciwbólowe w różnych modelach bólu.
biosynteza prostaglandyn, ból przewlekły, COX-1, COX-2, cykliczne endonadtlenki, cyklooksygenaza, deksketoprofen, deksketoprofen trometamolu, dysfagia, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, efekt przeciwbólowy, kinina, kwas arachidonowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry zespół bólowy, pochodna kwasu propionowego, prostacyklina, prostaglandyny, stan bólowy, tromboksan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexketoprofen Sopharma 50mg/ 2ml
Deksketoprofen Sopharma, zawierający 50 mg deksketoprofenu (w postaci trometamolu) w 2 ml roztworu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 20 minutach (zakres 10-45 minut). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg, zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%) i niską objętością dystrybucji (<0,25 l/kg). Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi około 0,35 godziny, a w fazie eliminacji 1-2,7 godziny. Brak kumulacji leku potwierdzono w badaniach wielokrotnych dawek, a enancjomeryczna czystość jest zachowana, co oznacza, że w moczu obecny jest wyłącznie aktywny enancjomer S-(+), odpowiedzialny za działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czystość enancjomeryczna, deksketoprofen trometamolu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, enancjomer R, enancjomer S, klirens całkowity, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, reakcja II fazy metabolizmu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe