Właściwości farmakodynamiczne
Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Latacom

Latacom jest złożonym produktem leczniczym należącym do grupy farmakoterapeutycznej: leki oftalmologiczne, leki blokujące receptory β-adrenergiczne – tymolol, produkty złożone (kod ATC: S01E D51). Zawiera dwie substancje czynne: latanoprost (50 µg/ml) oraz tymololu maleinian (6,8 mg/ml, co odpowiada 5 mg tymololu), które działając synergistycznie prowadzą do znacznego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).¹

Mechanizm działania substancji czynnych

Latanoprost jest selektywnym prostanoidowym agonistą receptorów FP, będącym analogiem prostaglandyny F2α. Jego główny mechanizm działania polega na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej, przede wszystkim poprzez zwiększenie przepływu naczyniówkowo-twardówkowego. Dodatkowo obserwuje się ułatwienie przepływu przez siateczkę beleczkowatą poprzez zmniejszenie oporu odpływu. Co istotne, latanoprost nie wykazuje znaczącego wpływu na produkcję cieczy wodnistej, barierę krew-ciecz wodnista ani na wewnątrzgałkowe krążenie krwi.²

Bezpieczeństwo stosowania latanoprostu potwierdzają długoterminowe badania. W trakcie długotrwałego leczenia latanoprostem oczu małp, które poddano pozatorebkowemu usunięciu soczewki, nie zaobserwowano wpływu na czynność naczyń krwionośnych siatkówki, co udowodniono w badaniu angiografii fluorescencyjnej. Ponadto, podczas krótkotrwałego leczenia pacjentów z pseudofakią, latanoprost nie powodował przecieku fluoresceiny do tylnego odcinka oka.³

Tymolol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem, oddziałującym zarówno na receptory adrenergiczne β1, jak i β2. Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani nieswoistego działania błonowego. Lek nie wykazuje bezpośredniego działania hamującego na czynność mięśnia sercowego. Jego mechanizm obniżania IOP polega na zmniejszaniu wytwarzania cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Dokładny mechanizm tego działania nie jest w pełni wyjaśniony, jednak prawdopodobnie związany jest z hamowaniem wytwarzania cyklicznego AMP.⁴

Badania nie wykazały istotnego wpływu tymololu na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista dla białek osocza. W długoterminowych badaniach prowadzonych na królikach nie zaobserwowano wpływu tymololu na wewnątrzgałkowy przepływ krwi.⁵

Skuteczność kliniczna produktu Latacom

Badania kliniczne dotyczące ustalania dawkowania wykazały, że preparat Latacom zawierający latanoprost i tymolol powoduje znacząco większe obniżenie średniego dziennego ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu do monoterapii tymololem lub latanoprostem podawanymi raz na dobę.⁶

Przeprowadzono dwa sześciomiesięczne, randomizowane, dobrze kontrolowane badania kliniczne z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, w których porównano działanie obniżające IOP produktu złożonego (latanoprost i tymolol) z monoterapią latanoprostem lub tymololem. Badania te objęły pacjentów z IOP o wartości wynoszącej przynajmniej 25 mm Hg lub wyższej. Po początkowym okresie leczenia tymololem (2-4 tygodnie), podczas którego osiągnięto średnie obniżenie IOP o 5 mm Hg od wartości wyjściowej, zanotowano dodatkowe obniżenie średniego IOP po 6-miesięcznym leczeniu produktem złożonym. Wartości obniżenia wynosiły odpowiednio 3,1 mm Hg, 2,0 mm Hg i 0,6 mm Hg.⁷

Długoterminowa skuteczność produktu Latacom została potwierdzona w trakcie sześciomiesięcznej, otwartej, wydłużonej fazy powyższych badań.⁸

Czas działania i dawkowanie

Rezultaty badań wskazują, że podawanie produktu Latacom wieczorem prowadzi do większego obniżenia IOP w porównaniu do podawania produktu rano. Jednakże przy ustalaniu zaleceń dotyczących pory dawkowania (rano lub wieczorem) należy wziąć pod uwagę styl życia pacjenta oraz prawdopodobieństwo stosowania się przez niego do zaleceń terapeutycznych.⁹

Istotna informacja kliniczna dotyczy przypadków niedostatecznej skuteczności produktu złożonego. W takiej sytuacji możliwe jest, że osobne zastosowanie pojedynczych składników (tymololu i latanoprostu raz na dobę) może być nadal skuteczne, co potwierdzają wyniki badań.¹⁰

Profil farmakokinetyczny działania

Działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe produktu Latacom rozpoczyna się stosunkowo szybko – już po godzinie od podania. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu od sześciu do ośmiu godzin po aplikacji leku. Przy regularnym stosowaniu produktu, zgodnie z zalecanym schematem dawkowania, odpowiednie obniżenie IOP utrzymuje się przez 24 godziny od podania.¹¹