agonista receptorów prostanoidowych

Agoniści receptorów prostanoidowych to grupa związków farmakologicznych, które selektywnie aktywują różne typy receptorów prostanoidowych. Prostanoidy, do których zaliczamy prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany, są pochodnymi kwasu arachidonowego i pełnią istotną rolę w regulacji wielu procesów fizjologicznych w organizmie.

W praktyce klinicznej agoniści receptorów prostanoidowych znajdują zastosowanie w leczeniu jaskry (np. latanoprost, travoprost jako agoniści receptora FP), w zaburzeniach erekcji (alprostadil jako agonista receptora EP), w położnictwie do indukcji porodu (mizoprostol jako agonista receptora EP) oraz w chorobach układu sercowo-naczyniowego (iloprost, epoprostenol jako agoniści receptora IP).

Mechanizm działania tych leków opiera się na aktywacji specyficznych receptorów sprzężonych z białkami G, co prowadzi do zmiany stężenia wtórnych przekaźników (cAMP, IP3) wewnątrz komórki i wywołania określonej odpowiedzi biologicznej. W zależności od typu aktywowanego receptora prostanoidowego (DP, EP, FP, IP lub TP) efekty farmakologiczne mogą obejmować rozszerzenie naczyń, skurcz mięśni gładkich, agregację płytek krwi lub modulację procesów zapalnych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml

Vizilatan Duo to lek oftalmologiczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (odpowiadający 5 mg/ml tymololu), stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą. Latanoprost, jako selektywny agonista receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez naczyniówkowo-twardówkowy, a tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie aktywności beta-adrenergicznej w nabłonku rzęskowym. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do synergistycznego efektu terapeutycznego, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotnie większe obniżenie średniego dziennego IOP w porównaniu do monoterapii (dodatkowe obniżenie IOP o 3,1 mmHg przy terapii łączonej vs 2,0 mmHg latanoprostem i 0,6 mmHg tymololem dwukrotnie dziennie). Efekt hipotensyjny utrzymuje się do 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
agonista receptorów prostanoidowych, analog prostaglandyny F2α, angiografia fluorescencyjna, bariera krew-ciecz wodnista, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, efekt hipotensyjny, latanoprost, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek oftalmologiczny, nabłonek rzęskowy, naczynia krwionośne siatkówki, nieselektywny beta-adrenolityk, pozatorebkowe usunięcie soczewki, preparat łączony, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, pseudofakia, receptor adrenergiczny, siateczka beleczkowata, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol maleinian, wewnątrzgałkowe krążenie krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml

Fixapost to złożony preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), wykazujący synergistyczne działanie w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Latanoprost, jako selektywny agonista receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez nasilenie przepływu naczyniówkowo-twardówkowego, nie wpływając istotnie na produkcję cieczy ani na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Tymolol, nieselektywny β-adrenolityk, redukuje produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie aktywności β-adrenergicznej w nabłonku rzęskowym. W badaniach klinicznych wykazano, że kombinacja latanoprostu i tymololu powoduje większe obniżenie IOP niż monoterapia, z redukcją średniego dziennego ciśnienia śródgałkowego o 3,1 mmHg w porównaniu do 2,0 mmHg dla latanoprostu i 0,6 mmHg dla tymololu stosowanego dwa razy na dobę. Efekt hipotensyjny utrzymuje się do 24 godzin po podaniu, a podanie wieczorne może być bardziej efektywne.
agonista receptorów prostanoidowych, aktywność sympatykomimetyczna, angiografia fluorescencyjna, bariera krew-ciecz wodnista, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, jaskra z otwartym kątem, krążenie wewnątrzgałkowe, latanoprost, monoterapia, nabłonek rzęskowy, naczynia krwionośne siatkówki, nadciśnienie oczne, podrażnienie oka, pozatorebkowe usunięcie soczewki, prostaglandyna F2α, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, receptor adrenergiczny β1, siateczka beleczkowania, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, β-adrenolityk
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vizilatan 50 mcg/ml

Vizilatan to oftalmiczny preparat w postaci kropli do oczu zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml, gdzie jedna kropla dostarcza około 1,5 mikrograma substancji czynnej. Latanoprost, będący analogiem prostaglandyny F2α i selektywnym agonistą receptorów FP, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej głównie drogą naczyniówkowo-twardówkową. Lek jest wskazany do leczenia jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, a także u dzieci z jaskrą dziecięcą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, co jest istotne ze względu na ryzyko trwałej utraty widzenia w przypadku braku terapii.
agonista receptorów prostanoidowych, analog prostaglandyny F2α, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, drogi naczyniówkowo-twardówkowe, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta, latanoprost, makrogologlicerolu hydroksystearynian, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, pacjent w podeszłym wieku, preparat oftalmiczny, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xaloptic Free 0,05 mg/ml

Xaloptic Free to krople do oczu zawierające latanoprost w stężeniu 50 µg/ml, o pH około 6,7 i osmolalności około 280 mOsm/kg, dostępne w pojemnikach jednodawkowych. Latanoprost, analog prostaglandyny F2α, działa jako selektywny agonista receptorów FP, obniżając ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej. Efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach, osiągając maksimum po 8-12 godzinach, a działanie utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność latanoprostu zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z beta-blokerami (np. tymolol), agonistami adrenergicznymi (dipiwefryna), inhibitorami anhydrazy węglanowej (acetazolamid) oraz agonistami cholinergicznymi (pilokarpina), wykazując addytywne działanie. Latanoprost nie wpływa istotnie na produkcję cieczy wodnistej, barierę krew-ciecz wodnista ani na wewnątrzgałkowe krążenie krwi w dawkach terapeutycznych, a jego profil bezpieczeństwa jest korzystny, z możliwym łagodnym przekrwieniem spojówek jako najczęstszym działaniem niepożądanym.
acetazolamid, agonista cholinergiczny, agonista receptorów adrenergicznych, agonista receptorów beta-adrenergicznych, agonista receptorów prostanoidowych, analog prostaglandyny, angiografia fluoresceinowa, bariera krew-ciecz wodnista, bezsoczewkowość, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dipiwefryna, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra młodzieńcza, jaskra pierwotna wrodzona, jaskra wieku dziecięcego, krążenie wewnątrzgałkowe, latanoprost, leczenie skojarzone, naczynia siatkówki, nadciśnienie śródgałkowe, odpływ cieczy wodnistej, pilokarpina, pozatorebkowe usunięcie soczewki, przeciek fluoresceiny, przekrwienie spojówki, pseudofakia, tylny odcinek oka, tymolol

agonista receptorów prostanoidowych

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml

Wskazania do stosowania – Vizilatan 50 mcg/ml

Właściwości farmakodynamiczne – Xaloptic Free 0,05 mg/ml