tamsulozyna chlorowodorek
Tamsulozyna chlorowodorek to substancja czynna należąca do grupy selektywnych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych, stosowana głównie w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Jej główne działanie polega na blokowaniu receptorów α1A i α1D znajdujących się w mięśniach gładkich prostaty, szyi pęcherza moczowego i cewki moczowej, co prowadzi do ich rozluźnienia i zmniejszenia oporu podczas mikcji.
Mechanizm działania tamsulozyny pozwala na zmniejszenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS), takich jak trudności z rozpoczęciem mikcji, osłabienie strumienia moczu, przerywany strumień, niepełne opróżnianie pęcherza oraz zwiększona częstotliwość oddawania moczu. W przeciwieństwie do nieselektywnych antagonistów receptorów α, tamsulozyna wykazuje mniejszy wpływ na ciśnienie tętnicze.
Lek jest dostępny w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawce 0,4 mg, przyjmowanych raz na dobę. Tamsulozyna charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, jednak może powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, osłabienie czy zespół wiotkiej tęczówki podczas operacji zaćmy. Ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami hipotensyjnymi, inhibitorami PDE-5 oraz niektórymi antybiotykami, stosowanie tamsulozyny wymaga ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie te preparaty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsiger 0,4 mg
Przedawkowanie tamsulozyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Tamsiger 0,4 mg, prowadzi do ciężkiej hipotensji, stanowiącej główne zagrożenie kliniczne. Mechanizm polega na blokadzie receptorów alfa-1 adrenergicznych, co skutkuje rozszerzeniem naczyń krwionośnych i znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego, mogącym prowadzić do zaburzeń perfuzji narządów, tachykardii odruchowej, zawrotów głowy, omdleń, a w skrajnych przypadkach do wstrząsu hipowolemicznego. Dodatkowo, obniżona perfuzja nerkowa może skutkować zaburzeniami czynności nerek. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, a ich nasilenie jest zmienne i zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta.
hemodializa, hipotensja, lek wazopresyjny, obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenie, osmotyczny środek przeczyszczający, perfuzja nerek, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, receptor alfa-1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, siarczan sodu, tachykardia odruchowa, Tamsiger, tamsulozyna chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie perfuzji narządów, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tamsiger 0,4 mg
Tamsiger to preparat zawierający tamsulozynę chlorowodorek w dawce 0,4 mg (0,367 mg tamsulozyny) w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki są białe, okrągłe, o średnicy 9 mm, z oznaczeniami „T9SL” i „0.4″. Substancje pomocnicze podzielono na składniki rdzenia i otoczki, wśród których kluczową rolę w kontrolowanym uwalnianiu substancji czynnej pełnią polimery hypromeloza i karbomer. Celuloza mikrokrystaliczna działa jako wypełniacz, krzemionka koloidalna bezwodna poprawia właściwości przepływowe masy tabletkowej, a magnezu stearynian ułatwia proces tabletkowania. Żelaza tlenek czerwony (E 172) jest barwnikiem stosowanym wyłącznie w rdzeniu tabletki.
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karbomer, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, środek przeciwzbrylający, stężenie substancji aktywnej, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulozyna chlorowodorek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tamsiger 0,4 mg
Tamsiger, zawierający 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulozyny) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwowanym efektem jest zawroty głowy (1,3%), co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Inne działania obejmują zaburzenia układu nerwowego (ból głowy, omdlenia), układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne), układu oddechowego (zapalenie błony śluzowej nosa, krwawienia z nosa, duszność), przewodu pokarmowego (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej) oraz reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadkie ciężkie reakcje jak zespół Stevensa-Johnsona). Charakterystyczne dla tamsulozyny są zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku, występujące często, a także rzadki priapizm wymagający pilnej interwencji urologicznej.
arytmia, astenia, biegunka, ból głowy, brak wytrysku, duszność, IFIS, jaskra, kołatanie serca, krwawienie z nosa, migotanie przedsionków, niedociśnienie ortostatyczne, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pokrzywka, priapizm, rumień wielopostaciowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, suchość w jamie ustnej, świąd, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, tamsulozyna chlorowodorek, wymioty, wysypka, wytrysk wsteczny, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia widzenia, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaćma, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tamsiger 0,4 mg
Tamsiger, zawierający 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulozyny), jest wskazany do leczenia objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Lek jest szczególnie zalecany u mężczyzn z umiarkowanymi do ciężkich objawami obstrukcyjnymi (osłabiony i przerywany strumień moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza) oraz podrażnieniowymi (częstomocz, nykturia, parcie naglące). Tamsiger działa poprzez rozluźnienie mięśni gładkich stercza i szyi pęcherza moczowego, co poprawia przepływ moczu i zmniejsza dolegliwości związane z BPH.
BPH, częstomocz, inhibitory 5-alfa-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, objawy obstrukcyjne, objawy podrażnieniowe, osłabiony strumień moczu, ostre zatrzymanie moczu, parcie naglące, powiększenie prostaty, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tamsulozyna chlorowodorek - Leksykon substancji czynnych
Tamsulozyna – Dawkowanie i sposób podawania
Tamsulozyna jest stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) z dawkowaniem 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulozyny) raz na dobę. Preparaty monoterapeutyczne to Tanyz (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, przyjmowane po śniadaniu) oraz Tamsiger (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, niezależnie od posiłków). W terapii skojarzonej z dutasterydem (0,5 mg) stosuje się preparaty złożone (Findarts Duo, Landulosin, Marumax) w dawce jednej kapsułki raz dziennie, około 30 minut po tym samym posiłku. Wskazane jest połykanie tabletek/kapsułek w całości, bez żucia czy otwierania, aby uniknąć zaburzenia uwalniania substancji czynnych i podrażnienia błony śluzowej. Nie ma konieczności modyfikacji dawki tamsulozyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby w monoterapii, jednak w terapii skojarzonej należy zachować ostrożność, a preparaty złożone są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby.
dutasteryd, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka dutasterydu, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, podrażnienie błony śluzowej, preparat złożony, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulozyna chlorowodorek, terapia skojarzona, zabieg operacyjny zaćmy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawrót głowy, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsiger 0,4 mg
Tamsulozyna chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (0,4 mg substancji czynnej, odpowiadającej 0,367 mg tamsulozyny) charakteryzuje się biodostępnością około 57%, co wskazuje na efektywne wchłanianie jelitowe. Lek wykazuje kinetykę liniową, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce na czczo osiąga medianę 6 godzin, z wartością około 6 ng/ml. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 4 dniach dawkowania wielokrotnego, Cmax wzrasta do 11 ng/ml, a czas do osiągnięcia Cmax wynosi 4-6 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Stosunek stężenia minimalnego do maksymalnego utrzymuje się na poziomie 40%, co zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu przez 24 godziny i umożliwia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność, Cmax, efekt farmakologiczny, ekspozycja na substancję czynną, farmakokinetyka ADME, kinetyka liniowa, kumulacja leku, proces farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie osoczowe leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulozyna chlorowodorek, uwalnianie przedłużone, wchłanianie jelitowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Tamsulozyna – Przedawkowanie
Tamsulozyna, stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, w przypadku przedawkowania (np. 5 mg chlorowodorku tamsulozyny) może wywołać ostre niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe około 70 mm Hg), wymioty, biegunkę oraz zaburzenia rytmu serca wtórne do hipotensji. Przedawkowanie wiąże się z ryzykiem hipoperfuzji nerek, co wymaga monitorowania funkcji nerkowej. Ze względu na silne wiązanie tamsulozyny z białkami osocza, dializa jest nieskuteczna. Postępowanie terapeutyczne obejmuje ułożenie pacjenta w pozycji leżącej, podanie płynów infuzyjnych, zastosowanie leków wazopresyjnych oraz leczenie objawowe. W celu ograniczenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego zaleca się prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz osmotycznych środków przeczyszczających.
białka osocza, ciśnienie skurczowe, dutasteryd, działanie naczyniorozszerzające, hipoperfuzja nerek, hipotensja, hipotonia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki wazopresyjne, obniżenie ciśnienia tętniczego, osmotyczne środki przeczyszczające, ostre niedociśnienie, pasaż jelitowy, perfuzja nerkowa, płukanie żołądka, płyny infuzyjne, powikłania sercowo-naczyniowe, siarczan sodu, spadek ciśnienia tętniczego, tamsulozyna chlorowodorek, uzupełnianie płynów, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wegetatywne