Właściwości farmakokinetyczne lewofloksacyny w kroplach do oczu

Lewofloksacyna, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Oftaquix sine (5 mg/ml, krople do oczu w pojemniku jednodawkowym), wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny przy podaniu okulistycznym. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego leku, z uwzględnieniem jego zachowania w filmie łzowym, przenikania do głębszych struktur oka oraz obecności w krążeniu ogólnoustrojowym.¹

Stężenie lewofloksacyny w filmie łzowym

Po miejscowym podaniu do oka, lewofloksacyna łatwo utrzymuje się w filmie łzowym, co jest kluczowe dla jej działania przeciwbakteryjnego. Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników z użyciem roztworu Oftaquix 5 mg/ml (postać wielodawkowa konserwowana chlorkiem benzalkoniowym) wykazały, że średnie stężenia lewofloksacyny w filmie łzowym mierzone po czterech i sześciu godzinach od aplikacji wynosiły odpowiednio 17,0 μg/ml oraz 6,6 μg/ml. Co istotne, u pięciu z sześciu badanych osób stwierdzono stężenia większe lub równe 2 μg/ml po upływie 4 godzin od podania. U czterech z sześciu uczestników badania to terapeutyczne stężenie utrzymywało się nawet po 6 godzinach od aplikacji kropli.²

Penetracja lewofloksacyny do ciekłych ośrodków oka

Zdolność lewofloksacyny do przenikania do głębszych struktur oka zbadano u 35 pacjentów poddawanych operacji zaćmy. W badaniu porównawczym pomiędzy produktem Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu w postaci wielodawkowej a ofloksacyną 3 mg/ml krople do oczu, pacjentom podawano 4 dawki leku (po jednej kropli w odstępach: 1 godzina, 45 minut, 30 minut i 15 minut przed operacją). Wyniki wykazały, że średnie stężenie lewofloksacyny w cieczy wodnistej oka było statystycznie znacząco wyższe w porównaniu do ofloksacyny (p=0,0008). Stężenie lewofloksacyny było dwukrotnie wyższe niż ofloksacyny i wynosiło 1139,9 ± 717,1 ng/ml w porównaniu do 621,7 ± 368,7 ng/ml dla ofloksacyny. Dane te wskazują na lepszą penetrację lewofloksacyny do cieczy wodnistej oka.³

Poziomy ogólnoustrojowe lewofloksacyny po podaniu okulistycznym

Badanie przeprowadzone u 15 zdrowych, dorosłych ochotników miało na celu ocenę stężenia lewofloksacyny w osoczu podczas 15-dniowej terapii produktem Oftaquix sine 5 mg/ml krople do oczu. Średnie stężenie lewofloksacyny w osoczu mierzone po 1 godzinie od podania dawki leku wahało się od 0,86 ng/ml w pierwszym dniu terapii do 2,05 ng/ml w dniu 15. Największe maksymalne stężenie lewofloksacyny wynoszące 2,25 ng/ml zaobserwowano w dniu 4, po 2 dniach podawania produktu co 2 godziny (łącznie 8 dawek na dobę). Maksymalne stężenia ogólnoustrojowe lewofloksacyny wzrosły z 0,94 ng/ml w dniu 1 do 2,15 ng/ml w dniu 15, pozostając ponad 1000 razy niższe niż stężenia osiągane podczas stosowania standardowych dawek doustnych lewofloksacyny.⁴

Stężenie w zakażonym oku

Warto zauważyć, że dokładne stężenia lewofloksacyny w osoczu po podaniu leku do zakażonego oka nie zostały dotychczas określone w przedstawionych badaniach klinicznych. Ten aspekt farmakokinetyki pozostaje obszarem wymagającym dalszych badań.⁵