N-monodemetyloroksytromycyna

N-monodemetyloroksytromycyna to metabolit roksytromycyny, który powstaje w wyniku N-demetylacji tego makrolidowego antybiotyku. Jest to proces, w którym grupa metylowa zostaje usunięta z cząsteczki związku macierzystego, co prowadzi do powstania aktywnego metabolitu o zmodyfikowanej strukturze chemicznej.

W organizmie ludzkim roksytromycyna podlega biotransformacji głównie w wątrobie przy udziale enzymów z rodziny cytochromu P450. N-monodemetylacja jest jednym z głównych szlaków metabolicznych tego antybiotyku. Powstały metabolit zachowuje częściowo aktywność przeciwbakteryjną związku macierzystego, ale może charakteryzować się zmodyfikowaną farmakokinetyką.

Znajomość profilu metabolicznego roksytromycyny, w tym powstawania N-monodemetyloroksytromycyny, jest istotna w kontekście optymalizacji terapii, minimalizacji potencjalnych interakcji lekowych oraz zrozumienia mechanizmów działania niepożądanego. W praktyce klinicznej ma to szczególne znaczenie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być spowolniony.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Roksytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Roksytromycyna, makrolidowy antybiotyk, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmaks) około 2,2 godziny po dawce 150 mg (6,6 mg/l) lub 300 mg (9,7 mg/l) na czczo. Obecność pokarmu obniża biodostępność, dlatego zaleca się podawanie leku przed posiłkiem. Po wielokrotnym podaniu 150 mg co 12 godzin przez 10 dni, stan stacjonarny osiągany jest między 2. a 4. dniem, z Cmaks 9,3 mg/l i Cmin 3,6 mg/l. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 10,5 godziny, a u dzieci około 20 godzin, jednak bez wpływu na kumulację leku. Roksytromycyna wykazuje wysoką penetrację do tkanek, zwłaszcza płuc, migdałków i gruczołu krokowego, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 96%. Przenikanie do mleka ludzkiego jest minimalne (<0,05% dawki). Parametry farmakokinetyczne u dzieci powyżej 1. roku życia są zbliżone do dorosłych, co pozwala na stosowanie jednakowego dawkowania (2,5 mg/kg mc. co 12 godzin).
CYP3A, dekladynozoroksytromycyna, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, klirens, kwaśna glikoproteina alfa 1, makrolidowy antybiotyk, mleko ludzkie, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, roksytromycyna, środowisko kwaśne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, węzeł chłonny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolicyn 150 mg

Roksytromycyna, substancja czynna leku Rolicyn, wykazuje szybkie i stabilne wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmaks) około 6,6 mg/l po 2,2 godzinach przy dawce 150 mg na czczo. Wchłanianie jest osłabione przez pokarm, dlatego zaleca się podawanie leku przed posiłkami. Po wielokrotnym podaniu dawki 150 mg co 12 godzin przez 10 dni, stan stacjonarny osiągany jest między 2. a 4. dniem, z Cmaks wynoszącym 9,3 mg/l i Cmin 3,6 mg/l. Przy dawce 300 mg Cmaks wzrasta do 9,7 mg/l, a średnie stężenie w stanie stacjonarnym do 10,9 mg/l. Roksytromycyna charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (96%) oraz dobrą penetracją do tkanek, zwłaszcza płuc, migdałków i gruczołu krokowego, co jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu zakażeń tych narządów. U dzieci parametry farmakokinetyczne są zbliżone do dorosłych, z wyjątkiem wydłużonego okresu półtrwania (~20 godzin), co jednak nie wymaga modyfikacji dawkowania.
antybiotyk, AUC, biodostępność, Cmaks, Cmin, dekladynozoroksytromycyna, dystrybucja tkankowa, klirens, kwaśna glikoproteina alfa 1, metabolizm, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do tkanek, radioaktywność w moczu, roksytromycyna, Rolicyn, stabilność w środowisku kwaśnym, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, Tmaks, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rulid 50 mg

Roksytromycyna, substancja czynna preparatu Rulid, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmaks) około 6,6 mg/l po 2,2 godzinach przy dawce 150 mg na czczo. Obecność pokarmu obniża biodostępność, dlatego zaleca się podawanie leku przed posiłkami. Po wielokrotnym dawkowaniu 150 mg co 12 godzin przez 10 dni, stan stacjonarny osiągany jest między 2. a 4. dniem terapii, z Cmaks na poziomie 9,3 mg/l i Cmin 3,6 mg/l. U dzieci powyżej 1. roku życia farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, z Cmaks 8,7-10,1 mg/l, okresem półtrwania około 20 godzin oraz stabilnym Cmin 2,6-3,4 mg/l, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Roksytromycyna wykazuje dobrą penetrację do tkanek, zwłaszcza płuc, migdałków i gruczołu krokowego, osiągając wysokie stężenia utrzymujące się przez 12 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania dwa razy na dobę.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, cytochrom P450, dawkowanie leku, dekladynozoroksytromycyna, enzym CYP3A, izoenzymy cytochromu P450, klirens leku, metabolizm leku, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, roksytromycyna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolicyn 50 mg

Roksytromycyna, antybiotyk makrolidowy dostępny w dawkach 50 mg, 100 mg i 150 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i stabilnością w środowisku kwaśnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmaks) około 6,6 mg/l po pojedynczej dawce 150 mg u dorosłych, z Tmax około 2,2 godziny. W stanie stacjonarnym po dawkowaniu 150 mg co 12 godzin Cmaks wzrasta do 9,3 mg/l, a Cmin do 3,6 mg/l. U dzieci stosujących dawkę 2,5 mg/kg mc. dwa razy na dobę parametry farmakokinetyczne są zbliżone do dorosłych, z Cmaks 8,7-10,1 mg/l i wydłużonym okresem półtrwania do około 20 godzin, bez konieczności modyfikacji dawkowania. Roksytromycyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96%, głównie kwaśną glikoproteiną alfa-1) oraz dobrą penetrację do tkanek, w tym płuc, migdałków (stężenie 6,4 ± 1,0 μg/kg po 1 godzinie) i gruczołu krokowego, co umożliwia skuteczne leczenie zakażeń tych narządów.
antybiotyk makrolidowy, dekladynozoroksytromycyna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, klirens leku, kwaśna glikoproteina alfa 1, metabolizm wątrobowy, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne

N-monodemetyloroksytromycyna

Powiązane wpisy

Roksytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Rolicyn 150 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Rulid 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Rolicyn 50 mg