metyloprednizolon octan

Metyloprednizolon octan to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Jest estrem octanowym metyloprednizolonu, co wydłuża jego działanie i umożliwia podanie w formie iniekcji dostawowych, domięśniowych lub okołostawowych.

Substancja ta wykazuje około 5 razy silniejsze działanie przeciwzapalne niż hydrokortyzonu, przy jednocześnie mniejszej aktywności mineralokortykoidowej, co przekłada się na mniejsze ryzyko retencji sodu i wody. Metyloprednizolon octan stosowany jest w leczeniu chorób autoimmunologicznych, stanów zapalnych stawów, reakcji alergicznych, chorób dermatologicznych oraz chorób płuc.

Po podaniu dostawowym metyloprednizolon octan tworzy mikrokryształki w płynie stawowym, które są stopniowo uwalniane, zapewniając przedłużone działanie przeciwzapalne. W przypadku iniekcji domięśniowych, lek jest powoli uwalniany do krwiobiegu, co pozwala na utrzymanie efektu terapeutycznego przez około 1-4 tygodnie, w zależności od dawki.

Podobnie jak inne kortykosteroidy, długotrwałe stosowanie metyloprednizolonu octanu może prowadzić do szeregu działań niepożądanych, w tym supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, osteoporozy, zaburzeń metabolicznych, immunosupresji oraz zmian skórnych. Z tego powodu lek powinien być stosowany w najniższej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml

Brak systematycznych badań oceniających wpływ kortykosteroidów, w tym preparatu Depo-Medrol z Lidokainą (metyloprednizolon octan 40 mg/ml + lidokainy chlorowodorek jednowodny 10 mg/ml), na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wymaga szczególnej ostrożności. Terapia tymi lekami może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia wzroku oraz zmęczenie, które bezpośrednio upośledzają funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Dodatkowo, miejscowe działanie znieczulające lidokainy może powodować tymczasowe zaburzenia poruszania się i koordynacji ruchowej, szczególnie po iniekcjach w okolicach kończyn dolnych, co stanowi istotne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn w okresie ich występowania.
alkohol benzylowy, Depo-Medrol z Lidokainą, działanie niepożądane, iniekcja domięśniowa, iniekcja dostawowa, koordynacja ruchowa, kortykosteroid, lidokaina chlorowodorek, metyloprednizolon octan, sprawność psychomotoryczna, środek znieczulający, staw biodrowy, zaburzenie równowagi, zaburzenie wzroku, zawroty głowy, znieczulenie ambulatoryjne, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml

Depo-Medrol z Lidokainą to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca 40 mg metyloprednizolonu octanu oraz 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego w 1 ml, przeznaczona do krótkotrwałego, miejscowego stosowania jako terapia uzupełniająca w ostrych epizodach i zaostrzeniach schorzeń reumatologicznych oraz stanów zapalnych tkanek miękkich. Wskazania obejmują m.in. reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie błony maziowej w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów, pourazową chorobę zwyrodnieniową, ostre i podostre zapalenie kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, ostre nieswoiste zapalenie pochewki ścięgna oraz ostre dnawe zapalenie stawów. Preparat znajduje także zastosowanie w leczeniu guzów torbielowatych, zapaleń rozcięgien i ganglionów. Podanie miejscowe (iniekcje dostawowe, okołostawowe lub do tkanek miękkich) umożliwia szybkie zmniejszenie stanu zapalnego i dolegliwości bólowych, a obecność lidokainy redukuje dyskomfort związany z iniekcją.
choroba autoimmunologiczna, choroba Dupuytrena, choroba zwyrodnieniowa stawów, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, dysfagia, fizykoterapia, ganglion, glikokortykosteroid, iniekcja dostawowa, kwas moczowy, lek przeciwbólowy, lidokaina chlorowodorek jednowodny, łokieć golfisty, łokieć tenisisty, metyloprednizolon octan, pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, rozcięgno podeszwowe, torbiel galaretowata, zanik tkanek, zapalenie błony maziowej, zapalenie kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, zapalenie pochewki ścięgna, zapalenie rozcięgna, zapalenie ścięgna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Depo-Medrol 40 mg/ml

Metyloprednizolon octan w postaci zawiesiny do wstrzykiwań Depo-Medrol stosowany jest w różnych formach podania: ogólnoustrojowej (domięśniowej, dożylnej), miejscowej (dostawowej, do kaletek maziowych, pochewek ścięgnistych, zmian skórnych) oraz we wlewie doodbytniczym. Dawkowanie jest ściśle indywidualizowane w zależności od ciężkości choroby i efektu terapeutycznego, z przykładowymi dawkami od 4 mg (małe stawy, pochewki ścięgniste) do 120 mg (ostre stany zapalne, astma, zmiany skórne, wlewy doodbytnicze). W terapii domięśniowej tygodniowa dawka obliczana jest jako 7-krotność dobowej dawki doustnej, podawana jednorazowo, z koniecznością stopniowego odstawiania przy dłuższym leczeniu. U dzieci dawki są zmniejszone, ale głównie dostosowane do ciężkości schorzenia. Wskazane jest monitorowanie parametrów takich jak glikemia (2h po posiłku), ciśnienie tętnicze, masa ciała, badanie moczu oraz radiologiczne w przypadku chorób przewodu pokarmowego lub przewlekłych stanów zapalnych.
astma, bursztynian metyloprednizolonu, choroba wrzodowa, choroba zwyrodnieniowa stawów, ciśnienie tętnicze, ganglion pochewki ścięgna, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroidoterapia, łojotokowe zapalenie skóry, metyloprednizolon octan, nakłucie lędźwiowe, objawy dyspeptyczne, płyn stawowy, pochewka ścięgna, podanie dostawowe, przestrzeń maziówkowa, reumatoidalne zapalenie stawów, stężenie glukozy we krwi, sumak jadowity, wlew doodbytniczy, wlewka doodbytnicza, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, zapalenie ścięgna, zespół nadnerczowo-płciowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml

Depo-Medrol z Lidokainą jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metyloprednizolon, lidokainę lub substancje pomocnicze, w tym alkohol benzylowy (8,7 mg/ml), który stanowi zagrożenie szczególnie dla wcześniaków i noworodków. Preparatu nie należy podawać dooponowo, donaczyniowo, domięśniowo, nadtwardówkowo ani do struktur głowy ze względu na ryzyko poważnych powikłań neurologicznych i systemowych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z układowymi zakażeniami grzybiczymi, gdyż metyloprednizolon może nasilać przebieg infekcji poprzez działanie immunosupresyjne.
alkohol benzylowy, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie śródczaszkowe, Depo-Medrol z Lidokainą, działanie immunosupresyjne, glikokortykosteroid, gruźlica, hiperglikemia, infekcja bakteryjna, leki miejscowo znieczulające amidowe, lidokaina chlorowodorek jednowodny, metyloprednizolon octan, nadciśnienie, nadwrażliwość na glikokortykosteroidy, niewydolność wątroby, osteoporoza, podanie donaczyniowe, podanie dooponowe, podanie nadtwardówkowe, przestrzeń podpajęczynówkowa, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia rytmu serca, zakażenie grzybicze układowe, zwój klinowo-podniebienny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml

Produkt leczniczy Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml to zawiesina do wstrzykiwań, której farmakokinetyka opiera się na danych dotyczących poszczególnych składników: metyloprednizolonu i lidokainy. Metyloprednizolon podany domięśniowo w dawce 40 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio 14,8 ± 8,6 ng/ml po około 7,25 ± 1,04 godzinach (Tmax), z polem powierzchni pod krzywą (AUC) wynoszącym 1354,2 ± 424,1 ng/ml×godz. Charakteryzuje się objętością dystrybucji około 1,4 l/kg, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 77% oraz metabolizmem w wątrobie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania metyloprednizolonu wynosi od 1,8 do 5,2 godzin, a klirens około 5-6 ml/min/kg. Lidokaina wykazuje zmienne Cmax zależne od dawki i drogi podania, np. 2,18 µg/ml po 1 godzinie przy dawce 7 mg/kg, z objętością dystrybucji 91 l i wiązaniem z białkami osocza 60-80% przy stężeniach 1-5 µg/ml. Metabolizowana jest w wątrobie przez enzymy CYP1A2, CYP3A4, CYP2A6 i CYP2E1, z okresem półtrwania 1,5-2 godzin. Główne metabolity lidokainy to monoetyloglicynian ksylidyny i glicynoksylidyna, które wykazują słabsze działanie farmakologiczne i mogą się kumulować, zwłaszcza glicynoksylidyna z okresem półtrwania około 10 godzin.
4-hydroksy-2, 6-dimetyloanilina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, Depo-Medrol z Lidokainą, dysfagia, enzym CYP1A2, enzym CYP2A6, enzym CYP2E1, enzym CYP3A4, glicynoksylidyna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, metyloprednizolon octan, monoetyloglicynian ksylidyny, podanie dokaletkowe, podanie domięśniowe, wstrzyknięcie dostawowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Metyloprednizolon – Właściwości farmakodynamiczne

Metyloprednizolon jest niefluorowanym glikokortykosteroidem o wysokiej sile działania przeciwzapalnego, przewyższającym prednizolon i hydrokortyzon (4 mg metyloprednizolonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu). Charakteryzuje się minimalnym działaniem mineralokortykoidowym (200 mg metyloprednizolonu ≈ 1 mg dezoksykortykosteronu), co ogranicza zatrzymanie sodu i wody. Mechanizm działania opiera się na wiązaniu z receptorami cytoplazmatycznymi, transkrypcji mRNA i syntezie enzymów, co prowadzi do hamowania uwalniania kwasu arachidonowego i mediatorów zapalnych (prostaglandyny, leukotrieny). Metyloprednizolon wykazuje działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne, przeciwalergiczne oraz wazokonstrykcyjne, a także wpływa na metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów, co może skutkować hiperglikemią i charakterystyczną redystrybucją tkanki tłuszczowej. Preparaty miejscowe (np. aceponian w kremie Advantan) wykazują wysoką skuteczność w leczeniu egzemy (efekt terapeutyczny 82,5-88,9%).
badanie kliniczne, beta-2-adrenomimetyk, beta-adrenomimetyk, błona komórkowa, błona lizosomalna, cytokina, dezoksykortykosteron, działanie mineralokortykoidowe, działanie naczyniowe, działanie naczyniozwężające, działanie niepożądane, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, efekt antymitotyczny, efekt lipogenny, fagocytoza, glikokortykosteroid niefluorowany, glukoneogeneza, hiperglikemia, hiperproliferacja, hormon kortykotropowy, jądro komórkowe, katabolizm białek, kompleks steroid-receptor, kortykosteroid do stosowania ogólnego, kwas arachidonowy, lipoliza, makrokortyna, mediator reakcji zapalnej, metabolizm białek, metabolizm węglowodanów, metyloprednizolon aceponian, metyloprednizolon octan, metyloprednizolon sodu bursztynian, obrzęk błony śluzowej, ostre uszkodzenie rdzenia kręgowego, prostaglandyna, reakcja alergiczna skóry, skurcz oskrzeli, synteza prostaglandyn, wazokonstrykcja, wydzielanie śluzu, zatrzymanie sodu, zespół nadnerczowo-płciowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depo-Medrol 40 mg/ml

Metyloprednizolon octan, dostępny w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o stężeniu 40 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny po podaniu domięśniowym. W badaniu na 8 zdrowych ochotnikach po pojedynczej dawce 40 mg zaobserwowano maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 14,8 ± 8,6 ng/ml, osiągane średnio po 7,25 ± 1,04 godzinach (Tmax). Pole powierzchni pod krzywą stężenia (AUC) w okresie 21 dni wyniosło 1354,2 ± 424,1 ng/ml × godziny, co wskazuje na przedłużone uwalnianie i działanie leku. Metyloprednizolon charakteryzuje się wysoką dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg), zdolnością przekraczania bariery krew-mózg oraz przenikaniem do mleka ludzkiego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 77%, co wpływa na biodostępność i farmakodynamiczne efekty leku.
bariera biologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, całkowity klirens, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, DEPO-MEDROL, dysfagia, enzym cytochromu P450, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon octan, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, pole powierzchni pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, przenikanie do mleka ludzkiego, szeroka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Przedawkowanie – Depo-Medrol 40 mg/ml

Przedawkowanie metyloprednizolonu octanu (Depo-Medrol, 40 mg/ml) jest rzadko opisywane i nie charakteryzuje się specyficznym zespołem klinicznym, co utrudnia diagnozę. Objawy mogą obejmować zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, arytmie, niewydolność krążenia), zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hipernatremia, hipokaliemia), objawy psychiczne (pobudzenie, euforia, objawy psychotyczne) oraz cechy cushingoidalne. W skrajnych przypadkach odnotowano zgony, jednak brak jest określonej dawki progowej wywołującej toksyczność. Supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza jest istotnym powikłaniem, wymagającym monitorowania funkcji nadnerczy po przedawkowaniu.
dializa, funkcja nadnerczy, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperglikemia, hipernatremia, hipokaliemia, insulinoterapia, kortykosteroid, lek hipotensyjny, metyloprednizolon octan, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, objawy psychotyczne, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodkowy układ nerwowy, ostra toksyczność, otyłość centralna, rozstępy skórne, twarz księżycowata, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia rytmu serca, zespół Cushinga
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Depo-Medrol 40 mg/ml

Depo-Medrol, zawierający metyloprednizolonu octan, jest glikokortykosteroidem stosowanym głównie w terapii objawowej oraz jako leczenie substytucyjne w zaburzeniach endokrynologicznych, takich jak pierwotna i wtórna niedoczynność kory nadnerczy, wrodzony przerost nadnerczy czy ostra niedoczynność kory nadnerczy. Podawany domięśniowo, jest wskazany w licznych stanach zapalnych i autoimmunologicznych, m.in. w reumatoidalnym zapaleniu stawów, łuszczycowym zapaleniu stawów, toczniu rumieniowatym układowym, pęcherzycy, a także w ostrych i przewlekłych chorobach alergicznych, takich jak astma oskrzelowa czy atopowe zapalenie skóry. Lek znajduje zastosowanie także w leczeniu chorób oczu (np. zapalenie tęczówki, alergiczne zapalenie spojówek) oraz w ostrych stanach zapalnych przewodu pokarmowego, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Crohna.
astma oskrzelowa, atopowe zapalenie skóry, beryloza, białaczka i chłoniak, choroba Crohna, choroba posurowicza, choroba zwyrodnieniowa stawów, dnawe zapalenie stawów, ganglion, glikokortykosteroid, gruźlica płuc, hiperkalcemia, keloid, leczenie substytucyjne, liszaj płaski, liszaj prosty, łojotokowe zapalenie skóry, łuszczyca, łuszczyca plackowata, łuszczycowe zapalenie stawów, łysienie plackowate, małopłytkowość, metyloprednizolon octan, mineralokortykosteroid, niedobór erytroblastów, niedoczynność kory nadnerczy, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość hipoplastyczna, nieropne zapalenie tarczycy, obrzęk krtani, opryszczkowate zapalenie skóry, owrzodzenie rogówki, pęcherzyca, półpasiec oczny, proteinuria, reakcja nadwrażliwości, reakcja pokrzywkowa, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, włośnica, wrodzony przerost nadnerczy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wyprysk kontaktowy, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie błony maziowej, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie kaletki maziowej, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie naczyniówki, zapalenie nadkłykcia, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie pochewki ścięgna, zapalenie rogówki, zapalenie rozcięgna, zapalenie ścięgna, zapalenie siatkówki, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zapalenie wielomięśniowe, zespół Loefflera, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, ziarniniak grzybiasty, ziarniniak obrączkowaty, złuszczające zapalenie skóry