efekt inotropowy
Efekt inotropowy odnosi się do zmian w sile skurczu mięśnia sercowego. Termin ten jest kluczowy w kardiologii i farmakologii, gdzie określa wpływ różnych substancji lub interwencji na kurczliwość serca. Efekt inotropowy dodatni (dodatnie działanie inotropowe) zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego, podczas gdy efekt inotropowy ujemny ją zmniejsza.
Leki o działaniu inotropowym dodatnim, takie jak glikozydy nasercowe (np. digoksyna), katecholaminy (np. dobutamina, dopamina) czy inhibitory fosfodiesterazy (np. milrinon), są stosowane w leczeniu niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego oraz innych stanów wymagających zwiększenia rzutu serca. Ich mechanizm działania polega najczęściej na zwiększeniu stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia lub zwiększeniu wrażliwości białek kurczliwych na jony wapnia.
Z kolei leki o działaniu inotropowym ujemnym, takie jak beta-adrenolityki czy niektóre blokery kanałów wapniowych, zmniejszają siłę skurczu serca. Mogą być stosowane w leczeniu tachyarytmii, nadciśnienia tętniczego czy choroby niedokrwiennej serca. Warto pamiętać, że efekt inotropowy jest tylko jednym z aspektów działania leków na układ sercowo-naczyniowy, obok efektów chronotropowego (wpływ na częstość rytmu serca), dromotropowego (wpływ na przewodnictwo) i batmotropowego (wpływ na pobudliwość).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacydyna 6 mg
Lacydyna, zawierająca 6 mg lacydypiny, jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Podstawowym przeciwwskazaniem do jej stosowania jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym 387,50 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, wstrząsem kardiogennym, niestabilną dławicą piersiową, ostrym zawałem mięśnia sercowego (oraz w okresie miesiąca po nim) oraz ciężką niewydolnością lewej komory serca, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego i powikłań sercowo-naczyniowych.
antagonista wapnia, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, efekt inotropowy, kontrola kardiologiczna, lacydypina, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, pochodne dihydropirydyny, reakcja krzyżowa, rozszerzenie naczyń, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Interakcje leku – Aerrane 100%
Izofluran, główny składnik Aerrane 100%, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne podczas znieczulenia ogólnego. Szczególną uwagę należy zwrócić na nieselektywne inhibitory MAO (np. fenelzyna, tranylcypromina), których stosowanie należy przerwać co najmniej 15 dni przed zabiegiem ze względu na ryzyko przełomu i niestabilności hemodynamicznej. β-sympatykomimetyki (izoprenalina) oraz alfa- i β-sympatykomimetyki (epinefryna, norepinefryna) zwiększają ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności. β-adrenolityki (propranolol, metoprolol) mogą nasilać niedociśnienie i negatywny efekt inotropowy izofluranu, jednak nie zaleca się ich odstawiania przed zabiegiem, a jedynie unikania gwałtownego zmniejszania dawki. Izoniazyd zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i powinien być przerwany na 7 dni przed operacją, z wznowieniem po 15 dniach. Epinefryna w iniekcjach podskórnych lub podśluzówkowych powinna być ograniczona do 0,1 mg na 10 minut lub 0,3 mg na godzinę u dorosłych, a dawka podśluzówkowa nie powinna przekraczać 5 μg/kg ze względu na ryzyko arytmii komorowych.
adrenalina, amfetamina, antagonista wapnia, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, efedryna, efekt inotropowy, efekt inotropowy ujemny, epinefryna, fenelzyna, fentanyl, interakcja farmakodynamiczna, izofluran, izoniazyd, izoprenalina, komorowe zaburzenia rytmu serca, metoprolol, midazolam, minimalne stężenie pęcherzykowe, morfina, nadciśnienie tętnicze, neostygmina, niedepolaryzujący środek zwiotczający, niedociśnienie tętnicze, nieselektywny inhibitor MAO, niestabilność hemodynamiczna, norepinefryna, opioid, płytka nerwowo-mięśniowa, pochodna dihydropirydyny, podtlenek azotu, propranolol, środek zwiotczający mięśnie, tranylcypromina, znieczulenie ogólne, β-adrenolityk, β-sympatykomimetyk - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Celiprolol Vitabalans 400 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne celiprololu wykazały niski profil toksyczności przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne stosowane u ludzi (do 2000 mg/kg/dobę u myszy i 400 mg/kg/dobę u szczurów vs. 5,5 mg/kg/dobę u pacjenta). Dawka śmiertelna po pojedynczym podaniu doustnym wynosiła około 2000 mg/kg u myszy, 3800 mg/kg u szczurów i 1500 mg/kg u psów, co potwierdza niską toksyczność ostrą. W badaniach długoterminowych dawki do 20 mg/kg/dobę u szczurów i 10 mg/kg/dobę u psów nie wywoływały toksyczności, a wyższe dawki powodowały odwracalne zmiany hematologiczne i metaboliczne, takie jak zwiększenie stężenia potasu i fosforu nieorganicznego, obrzęki oraz zmiany w zachowaniu zwierząt. Celiprolol nie wykazywał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność przy dawce 320 mg/kg/dobę u szczurów.
arytmia indukowana chemicznie, asystolia, badanie toksykologiczne, dawka śmiertelna, działanie przeciwarytmiczne, działanie teratogenne, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, funkcja reprodukcyjna, migotanie komór, niedokrwienie, parametr bezpieczeństwa, parametr hematologiczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, receptor beta2-adrenergiczny, śmierć sercowa, tachykardia komorowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, zwężenie tętnicy wieńcowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xylocaine 2% 20 mg/ml
Xylocaine 2% (chlorowodorek lidokainy) to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml, należący do amidowych leków miejscowo znieczulających (kod ATC: N01BB02). Lidokaina działa poprzez odwracalne blokowanie kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych. Mechanizm ten jest podstawą jej działania znieczulającego, jednak nieselektywność blokady jonów sodowych może prowadzić do toksyczności, zwłaszcza przy wysokich stężeniach w osoczu. Czas działania zależy od drogi podania: zewnątrzoponowo efekt utrzymuje się 1,5-2 godziny, a przy blokadzie nerwów obwodowych nawet do 5 godzin. Roztwór 2% wykazuje silniejsze i dłuższe działanie niż roztwór 1%, a efektywność zależy także od dawki i lokalizacji podania.
blokada kanału sodowego, blokada nerwów obwodowych, blokada współczulna, bradykardia, budowa amidowa, chlorowodorek lidokainy, ciśnienie tętnicze, efekt inotropowy, hipotensja, kanał sodowy, kardiotoksyczność, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, neurotoksyczność, objaw toksyczny, podanie zewnątrzoponowe, przepuszczalność błony komórkowej, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodzenie impulsów nerwowych, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, szybki początek działania, włókno ruchowe, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Anagrelide Accord 1 mg
Anagrelid jest wskazany u pacjentów z nadpłytkowością samoistną (NS) z grupy ryzyka, definiowanej przez wiek >60 lat, liczbę płytek >1000 x 10⁹/l lub wcześniejsze epizody zakrzepowo-krwotoczne. Lek stosuje się u chorych nietolerujących lub opornych na standardowe terapie (np. hydroksymocznik, interferon alfa). Anagrelid dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 0,5 mg i 1 mg, zawierających odpowiednio 60,9 mg i 121,9 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena kliniczna, w tym badania hematologiczne i kardiologiczne, ze względu na ryzyko działań niepożądanych, takich jak tachykardia i efekty inotropowe.
anagrelid chlorowodorek jednowodny, badanie kardiologiczne, działanie niepożądane, efekt inotropowy, epizod zakrzepowo-krwotoczny, hydroksymocznik, incydent zakrzepowy, interferon alfa, krew obwodowa, nadpłytkowość samoistna, nietolerancja laktozy, oporność na leczenie, podwyższona liczba płytek krwi, powikłania zakrzepowo-krwotoczne, redukcja liczby płytek krwi, tachykardia, trombocytoza - Leksykon substancji czynnych
Norepinefryna – Działania niepożądane
Norepinefryna, stosowana jako wazopresor w terapii podtrzymującej ciśnienie tętnicze, wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, głównie dotyczącymi układu sercowo-naczyniowego. Do najczęstszych należą nadciśnienie tętnicze, bradykardia, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, wstrząs kardiogenny oraz niedokrwienie obwodowe, które może prowadzić do zgorzeli kończyn. Długotrwałe podawanie bez odpowiedniej korekty objętości krwi może skutkować ciężkim zwężeniem naczyń, zmniejszeniem przepływu nerkowego, kwasicą mleczanową oraz zmniejszeniem objętości osocza. Norepinefryna wywołuje także objawy ze strony układu nerwowego (ból głowy, lęk, splątanie), układu oddechowego (duszność, obrzęk płuc), pokarmowego (nudności, wymioty) oraz skórnego (bladość, wysypka). Szczególnie istotne jest ryzyko ostrej jaskry u pacjentów z predyspozycjami anatomicznymi oraz miejscowe powikłania w miejscu podania, takie jak wynaczynienie i martwica tkanek.
anafilaksja, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie śródczaszkowe, działanie beta-adrenergiczne, efekt inotropowy, hiperglikemia, hiperkapnia, hipoksja, kardiomiopatia stresowa, kwasica mleczanowa, martwica tkanek, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedokrwienie obwodowe, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, noradrenalina, norepinefryna, obrzęk płuc, oliguria, ostra jaskra, ostra niewydolność serca, reakcja nadwrażliwości, sinica, stan psychotyczny, światłowstręt, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs kardiogenny, wynaczynienie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zaostrzenie astmy, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie moczu, zgorzel kończyn, zwężenie naczyń obwodowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Celiprolol Vitabalans 200 mg
Celiprolol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych, z dawką śmiertelną LD50 wynoszącą około 2000 mg/kg u myszy, 3800 mg/kg u szczurów oraz 1500 mg/kg u psów, co jest znacznie wyższe niż maksymalna terapeutyczna dawka u ludzi (400 mg/dobę, odpowiadająca 5,5 mg/kg/dobę). W badaniach toksyczności przewlekłej dawki do 20 mg/kg/dobę u szczurów oraz 10 mg/kg/dobę u psów nie wywoływały istotnych zmian klinicznych ani hematologicznych. Wyższe dawki (do 400 mg/kg/dobę) indukowały odwracalne objawy takie jak zwiększony apetyt, diureza, obrzęki, senność oraz zmiany elektrolitowe (wzrost potasu i fosforu nieorganicznego), które ustępowały po zaprzestaniu podawania. Nie stwierdzono działania teratogennego, mutagennego ani rakotwórczego, a także brak negatywnego wpływu na płodność i rozwój płodu przy dawce 320 mg/kg/dobę u szczurów.
badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, diureza, działanie mutagenne, działanie przeciwarytmiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, migotanie komór, niedokrwienie mięśnia sercowego, parametry morfotyczne krwi, receptor beta2-adrenergiczny, śmierć sercowa, stabilizacja błony komórkowej, stymulacja receptorów, tachykardia komorowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zastój trzustkowy, zwężenie tętnicy wieńcowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sinora 0,1 mg/ml
Sinora (noradrenalina) jako silny agonista receptorów alfa- i beta-adrenergicznych wykazuje istotne działanie wazokonstrykcyjne, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak nadciśnienie tętnicze, hipoksja tkankowa, urazy niedokrwienne, w tym zgorzel kończyn, a także zaburzenia rytmu serca, tachykardia, bradykardia oraz ostra niewydolność serca czy kardiomiopatia indukowana stresem. Długotrwałe podawanie bez odpowiedniego uzupełnienia objętości krwi może skutkować silnym obkurczeniem naczyń obwodowych i trzewnych, zmniejszeniem przepływu nerkowego, oligurią oraz wzrostem stężenia mleczanów w surowicy. W miejscu infuzji istnieje ryzyko podrażnienia lub martwicy tkanek, co wymaga ścisłej kontroli. Ponadto, preparat zawiera 0,14 mmol (3,3 mg) sodu na 1 ml roztworu, co w 50 ml fiolce daje 7,19 mmol (165,3 mg) sodu, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
ból zamostkowy, bradykardia, duszność, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, encefalopatia nadciśnieniowa, fotofobia, hipoksja, hipoksja tkankowa, jaskra ostra, kardiomiopatia stresowa, kąt tęczówkowo-rogówkowy, kołatanie serca, kurczliwość mięśnia sercowego, kwasica mleczanowa, martwica w miejscu wstrzyknięcia, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie nerek, niewydolność oddechowa, noradrenalina, obkurczanie naczyń krwionośnych, obkurczenie naczyń obwodowych, oliguria, ostra niewydolność serca, przełom nadciśnieniowy, psychoza, receptory alfa-adrenergiczne, receptory beta-adrenergiczne, równowaga kwasowo-zasadowa, roztwór do infuzji, tachykardia, uraz niedokrwienny, wazokonstrykcja, wynaczynienie leku, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zgorzel kończyn - Leksykon leków
Interakcje leku – Celiprolol Vitabalans 200 mg
Celiprolol, beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Interakcje farmakodynamiczne obejmują ryzyko bradykardii i zahamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów wapnia (werapamil, diltiazem), leków przeciwarytmicznych klasy I (dizopiramid, chinidyna) oraz amiodaronu. Kombinacje te są przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami serca. Ponadto, stosowanie celiprololu z pochodnymi dihydropirydyny (np. nifedypina) zwiększa ryzyko niedociśnienia, a z klonidyną – ryzyko nadciśnienia z odbicia po odstawieniu. Współstosowanie z insuliną i lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać działanie hipoglikemizujące, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Dodatkowo, beta-adrenolityki mogą nasilać działanie hipotensyjne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów, fenotiazyn oraz inhibitorów MAO, a także zwiększać ryzyko bradykardii przy jednoczesnym stosowaniu fingolimodu.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, biodostępność leku, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, efekt inotropowy, fingolimod, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, hydrochlorotiazyd, induktor P-gp, inhibitor MAO, inhibitor P-gp, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, klonidyna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek o wąskim indeksie terapeutycznym, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek sympatomimetyczny, lek znieczulający, nadciśnienie z odbicia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna dihydropirydyny, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, stężenie leku w osoczu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zahamowanie zatokowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dipperam 10 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Dipperam to preparat złożony zawierający amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych typu L) oraz walsartan (selektywny antagonista receptorów AT1 angiotensyny II), stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Mechanizmy działania obu składników uzupełniają się, co skutkuje addytywnym efektem przeciwnadciśnieniowym utrzymującym się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Badania kliniczne z udziałem ponad 1400 pacjentów wykazały, że skojarzenie amlodypiny i walsartanu w dawkach 5 mg+160 mg oraz 10 mg+160 mg obniża ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o 3,9/2,9 mmHg i 6,0/4,8 mmHg w porównaniu do monoterapii walsartanem 160 mg. U pacjentów z ciężkim nadciśnieniem (średnie ciśnienie rozkurczowe ≥110 i <120 mmHg) terapia skojarzona obniżyła ciśnienie o 36/29 mmHg, przewyższając efekty leczenia lizinoprylem z hydrochlorotiazydem. Skuteczność leku jest niezależna od wieku, płci, rasy oraz BMI, a nagłe odstawienie nie powoduje efektu odbicia ciśnienia tętniczego.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, choroba wieńcowa, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, efekt inotropowy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kanał jonowy, kanał wapniowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, ostre uszkodzenie nerek, podwójnie ślepa próba, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przezbłonowy napływ jonów wapnia, receptor AT1, samoistne nadciśnienie tętnicze, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, walsartan, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Celipres 100 100 mg
Celiprolol chlorowodorek, substancja czynna leku Celipres 100, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o unikalnym mechanizmie działania, wykazującym jednocześnie częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów β2-adrenergicznych. Każda tabletka zawiera 100 mg celiprololu. Lek ten jest wskazany do leczenia łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego, skutecznie obniżając zarówno spoczynkowe, jak i powysiłkowe ciśnienie tętnicze. Mechanizm działania obejmuje łagodny efekt wazodylatacyjny, wynikający z aktywności β2-agonistycznej, co przekłada się na lepszą tolerancję leku w porównaniu do klasycznych beta-blokerów. Celiprolol wykazuje korzystny profil farmakodynamiczny, minimalnie wpływając na czynność serca w warunkach spoczynkowych, a jednocześnie skutecznie kontrolując chronotropową i inotropową odpowiedź na stymulację współczulną podczas wysiłku fizycznego lub stresu.
aktywność β2-agonistyczna, antagonista receptora β1-adrenergicznego, beta-adrenolityk selektywny, beta-bloker nieselektywny, celiprolol, celiprolol chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, gospodarka lipidowa, nadciśnienie tętnicze, pojemność minutowa serca, profil farmakodynamiczny, profil lipidowy, receptory β2-adrenergiczne, rozszerzanie naczyń krwionośnych, rytm serca, stymulacja współczulna, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wazodylatacja, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flecainide acetate Holsten 100 mg
Flekainid octan, lek przeciwarytmiczny klasy Ic (kod ATC C01BC04), jest stosowany w terapii ciężkich, objawowych arytmii komorowych i nadkomorowych. Jego mechanizm działania opiera się na silnym blokowaniu szybkich kanałów sodowych w mięśniu sercowym, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym, zwłaszcza w obszarach zależnych od tych kanałów. Charakterystyczne elektrofizjologiczne efekty flekainidu to wydłużenie odstępu PR oraz poszerzenie zespołu QRS w EKG. Lek wykazuje również powolną kinetykę blokowania kanałów sodowych oraz zróżnicowany wpływ na czas trwania potencjałów czynnościowych, skracając je we włóknach Purkinjego, przy braku wpływu na mięsień komór. W bardzo wysokich stężeniach może blokować wolne kanały wapniowe, co skutkuje negatywnym efektem inotropowym. Flekainid nie wpływa istotnie na autonomiczny układ nerwowy, krążenie wieńcowe, płucne ani inne obszary układu krążenia.
arytmia komorowa, arytmia komorowa i nadkomorowa, autonomiczny układ nerwowy, blokowanie kanału sodowego, efekt inotropowy, enkainid, flekainid, kanał sodowy, kanał wapniowy, krążenie płucne, krążenie wieńcowe, lek przeciwarytmiczny klasy IC, odstęp PR, okres refrakcji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzamidu, potencjał czynnościowy, prokainamid, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie śródkomorowe, układ bodźcoprzewodzący serca, włókno Purkinjego, zawał mięśnia sercowego, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coronal 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna produktu leczniczego Coronal, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej kardioselektywności, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i metabolizmie. Lek dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych z linią podziału. Mechanizm działania bisoprololu polega na blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do ujemnego efektu chronotropowego (zwolnienie czynności serca), inotropowego (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego) oraz redukcji zużycia tlenu przez mięsień sercowy. W terapii dławicy piersiowej bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca, objętość wyrzutową i pojemność minutową serca, co przekłada się na obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Długotrwałe stosowanie powoduje także redukcję oporu obwodowego, częściowo poprzez hamowanie aktywności reninowej osocza.
aktywność reninowa osocza, bisoprololu fumaran, blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, choroba układu oddechowego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy, kardioselektywność, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, parametr farmakokinetyczny, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, selektywny lek beta-adrenolityczny, stabilizacja błony komórkowej, układ współczulny, wysoka selektywność, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adrenalina Aguettant 1 mg/10 ml
Adrenalina Aguettant to roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce o stężeniu 0,1 mg/ml adrenaliny (winianu), co odpowiada 1 mg substancji czynnej w 10 ml. Lek wykazuje bezpośrednie działanie sympatykomimetyczne na receptory adrenergiczne α i β, z przewagą efektów β-adrenergicznych przy niższych dawkach oraz dominacją efektów α-adrenergicznych przy dawkach wyższych. Farmakodynamicznie adrenalina zwiększa częstość akcji serca (efekt chronotropowy dodatni) i siłę skurczu mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni) poprzez stymulację receptorów β1, powoduje zwężenie naczyń skórnych przez aktywację receptorów α, co podnosi opór obwodowy i ciśnienie tętnicze, a także rozszerza oskrzela dzięki stymulacji receptorów β2, co jest istotne w terapii skurczu oskrzeli.
adrenalina, akcja serca, ampułko-strzykawka, ciśnienie tętnicze, efekt chronotropowy, efekt farmakodynamiczny, efekt inotropowy, lek adrenergiczny, lek sympatykomimetyczny, mięśniówka gładka dróg oddechowych, mięśniówka gładka naczyń, opór naczyniowy, opór obwodowy, osmolarność, receptor adrenergiczny alfa, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie oskrzeli, roztwór do wstrzykiwań, skurcz mięśnia sercowego, skurcz oskrzeli, zwężenie naczyń, zwężenie naczyń obwodowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Conaret 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Conaret, może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych i metabolicznych, takich jak bradykardia (często poniżej 50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Opisano przypadki przyjęcia dawki dobowej 15 mg zamiast zalecanej 7,5 mg, skutkujące blokiem AV III stopnia i bradykardią, a także dawki nawet do 2000 mg u pacjentów z nadciśnieniem i chorobą wieńcową, które wywołały objawy kardiodepresyjne, lecz zakończyły się pełnym powrotem do zdrowia po odpowiednim leczeniu. Objawy te wynikają z farmakologicznego hamowania receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zahamowania układu współczulnego i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
aminofilina, atropina, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, dializa, dobutamina, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie inotropowe dodatnie, efekt inotropowy, farmakokinetyka leku, furosemid, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza, hipoglikemia, izoprenalina, lek moczopędny, monitorowanie elektrokardiograficzne, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, orcyprenalina, ostra niewydolność serca, perfuzja mózgowa, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, salbutamol, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stymulator serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Sinora 1 mg/ml
Noradrenalina, substancja czynna preparatu Sinora, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie niebezpieczne są kombinacje z wziewnymi halogenowymi środkami znieczulającymi, lekami przeciwdepresyjnymi zawierającymi imipraminę oraz lekami wpływającymi na receptory serotoninergiczne i adrenergiczne, które mogą prowadzić do ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia napadowego oraz arytmii. Współstosowanie z nieselektywnymi i selektywnymi inhibitorami MAO, linezolidem oraz beta-blokerami wymaga ścisłego nadzoru medycznego ze względu na ryzyko nasilenia działania hipertensyjnego i ciężkiego nadciśnienia. Dodatkowo, hormony tarczycy, glikozydy nasercowe, leki przeciwarytmiczne, alkaloidy sporyszu oraz oksytocyna mogą potęgować efekt chronotropowy, inotropowy i obkurczający naczynia noradrenaliny, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów kardiologicznych.
alkaloid sporyszu, arytmia, beta-bloker, działanie hipertensyjne, efekt inotropowy, glikozyd nasercowy, hormon tarczycy, imipramina, inhibitor MAO, inhibitor MAO typu A, interakcja lekowa, katecholamina, lek przeciwarytmiczny, linezolid, nadciśnienie, nadciśnienie napadowe, noradrenalina, obkurczenie naczyń krwionośnych, oksytocyna, parametr hemodynamiczny, pobudliwość mięśnia sercowego, receptor serotoninergiczny, sympatykomimetyk, terapia wazopresyjna, wstrząs, wziewny środek znieczulający, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Propofol Baxter 10 mg/ml
Przedawkowanie propofolu, dostępnego w postaci emulsji do wstrzykiwań Propofol Baxter (10 mg/ml), stanowi poważne zagrożenie dla układu oddechowego i krążenia. Główne objawy to depresja oddechowa, prowadząca do bezdechu, oraz depresja krążeniowa manifestująca się hipotensją, bradykardią i zaburzeniami rytmu serca. W skrajnych przypadkach może dojść do wstrząsu i niewydolności perfuzji tkankowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grup ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, z niewydolnością serca, odwodnione oraz przyjmujące inne leki depresyjne na OUN. Propofol dostępny jest w fiolkach o pojemnościach 20 ml, 50 ml i 100 ml, zawierających odpowiednio 200 mg, 500 mg i 1000 mg substancji czynnej, co wymaga precyzyjnego dawkowania ze względu na wąski indeks terapeutyczny.
bezdech, bradykardia, częstość oddechów, depresja krążeniowa, depresja oddechowa, diureza, drożność dróg oddechowych, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, emulsja do wstrzykiwań, hipotensja, lek wazopresyjny, napięcie naczyniowe, niewydolność krążenia, niewydolność serca, objętość osocza, objętość wewnątrznaczyniowa, oliguria, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pień mózgu, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, propofol, przedawkowanie propofolu, saturacja, spadek ciśnienia tętniczego, sztuczna wentylacja, tlenoterapia, wstrząs, zaburzenie perfuzji tkankowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levonor 1 mg/ml
Noradrenalina, substancja czynna leku Levonor (1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji), jest agonistą receptorów adrenergicznych alfa- i beta-adrenergicznych, wykorzystywanym głównie w terapii stanów wymagających natychmiastowej stabilizacji hemodynamicznej. Mechanizm działania polega na jednoczesnym pobudzaniu receptorów alfa-adrenergicznych w naczyniach obwodowych, co prowadzi do silnej wazokonstrykcji i wzrostu oporu obwodowego, a także receptorów beta-adrenergicznych w sercu, co skutkuje dodatnim działaniem inotropowym i chronotropowym. W efekcie dochodzi do zwiększenia siły skurczu mięśnia sercowego oraz podwyższenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego, co jest kluczowe w leczeniu ciężkiej hipotensji zagrażającej życiu.
ciśnienie krwi, ciśnienie tętnicze, działanie inotropowe dodatnie, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, hipotensja, intensywna terapia, naczynie krwionośne, noradrenalina, opór obwodowy, receptor adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, rzut serca, skurcz mięśnia sercowego, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jext 150 mcg
Jext to lek zawierający adrenalinę (winian adrenaliny) w dawkach 150 µg i 300 µg, podawany w formie przejrzystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/mL. Adrenalina, amin katecholowa z grupy leków pobudzających serce (kod ATC C01CA24), działa poprzez stymulację receptorów alfa- i beta-adrenergicznych, wywołując dodatni efekt chronotropowy i inotropowy na mięsień sercowy oraz poprawę krążenia wieńcowego. W układzie oddechowym powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, co skutkuje zmniejszeniem świstów i duszności, szczególnie istotne w stanach nagłych, takich jak reakcje anafilaktyczne.
adrenalina, amina katecholowa, bronchodilatacja, częstość pracy serca, duszność, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, glikozyd nasercowy, klasyfikacja ATC, krążenie wieńcowe, lek pobudzający serce, mięsień sercowy, mięśnie gładkie oskrzeli, naczynie krwionośne, reakcja anafilaktyczna, receptor adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, roztwór do wstrzykiwań, rzut serca, skurcz oskrzeli, sodu pirosiarczyn, świsty oddechowe, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wstrzykiwacz półautomatyczny, zwężenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dobutamin Sandoz 250 mg
Przedawkowanie dobutaminy, ze względu na jej silne działanie agonistyczne na receptory beta-adrenergiczne oraz krótki okres półtrwania (2-3 minuty), może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych i ogólnoustrojowych. Objawy kliniczne obejmują nudności, wymioty, drżenia, lęk, bóle głowy, kołatanie serca, dolegliwości dławicowe, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie komór) oraz paradoksalne niedociśnienie tętnicze spowodowane obwodowym rozszerzeniem naczyń. Dodatni efekt inotropowy i chronotropowy dobutaminy może indukować niedokrwienie mięśnia sercowego oraz zagrażające życiu arytmie, co wymaga szybkiego rozpoznania i interwencji.
azotan, dializa otrzewnowa, dobutamina, dolegliwość dławicowa, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, esmolol, gazometria, hemodializa, hemoperfuzja, infuzja dożylna, kołatanie serca, lek beta-adrenolityczny, lidokaina, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, okres półtrwania leku, propranolol, receptor beta-adrenergiczny, stężenie elektrolitów, układ beta-adrenergiczny, węgiel aktywny, wymuszona diureza, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Avedol 6,25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej preparatu Avedol, stanowi stan zagrożenia życia, charakteryzujący się wielonarządowymi objawami wynikającymi z blokady receptorów β- i α1-adrenergicznych. Dominujące objawy obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze zagrażające perfuzji narządowej, bradykardię poniżej 60 uderzeń/min, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a nawet zatrzymanie krążenia. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości oraz uogólnione napady drgawkowe. Nasilenie objawów zależy od dawki, chorób współistniejących oraz czasu do wdrożenia leczenia, z grupą wysokiego ryzyka obejmującą pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, chorobami układu oddechowego oraz osoby w podeszłym wieku.
aminofilina, asystolia, atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, diazepam, dobutamina, efekt inotropowy, funkcja skurczowa lewej komory, gastropareza, glukagon, hipoksja, hipoperfuzja narządowa, inhibitor fosfodiestrazy, izoprenalina, klonazepam, lek sympatykomimetyczny, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, noradrenalina, norfenefryna, okres półtrwania leku, parametry życiowe, perfuzja narządowa, receptor α1-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenie oddychania, zaburzenie świadomości, zastój w krążeniu płucnym, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Celiprolol Vitabalans 400 mg
Celiprolol Vitabalans, zawierający 400 mg chlorowodorku celiprololu w tabletce, jest selektywnym beta-adrenolitykiem o kardioselektywnym działaniu na receptory β1-adrenergiczne, z jednoczesną częściową aktywnością agonistyczną wobec receptorów β2-adrenergicznych. Lek wykazuje efekt hipotensyjny poprzez blokadę receptorów β1 oraz działanie wazodylatacyjne, co prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i skutecznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego. W porównaniu do innych beta-blokerów, celiprolol charakteryzuje się minimalnym wpływem na częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia sercowego w warunkach spoczynkowych, a jego kardioselektywność jest porównywalna do metoprololu i atenololu.
aktywność agonistyczna, beta-adrenolityk selektywny, beta-bloker kardioselektywny, beta-bloker nieselektywny, chlorowodorek celiprololu, choroba układu oddechowego, ciśnienie tętnicze, działanie naczyniorozszerzające, efekt chronotropowy, efekt hipotensyjny, efekt inotropowy, kardioselektywność, kurczliwość mięśnia sercowego, lipidy osocza, nadciśnienie tętnicze, obturacja oskrzeli, opór obwodowy, profil farmakodynamiczny, profil hemodynamiczny, profil lipidowy, receptor β1-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, ryzyko sercowo-naczyniowe, stymulacja adrenergiczna, układ współczulny, wazodylatacja, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol-ratiopharm 6,25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, działa jako antagonist receptorów alfa1- i beta-adrenergicznych, co przekłada się na wielokierunkowe efekty farmakodynamiczne w układzie sercowo-naczyniowym. Enancjomer S blokuje nieselektywnie receptory beta, wywołując ujemne efekty chrono-, dromo-, batmo- i inotropowe, natomiast oba enancjomery blokują receptory alfa1, co prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i rozszerzenia naczyń. Karwedylol wykazuje także słabą do umiarkowanej blokadę kanałów wapniowych oraz silne właściwości przeciwutleniające i antyproliferacyjne, co przyczynia się do ochrony narządów i korzystnego wpływu na profil lipidowy (utrzymanie prawidłowego stosunku HDL/LDL). W terapii nadciśnienia tętniczego lek obniża ciśnienie krwi bez wzrostu całkowitego oporu obwodowego, zachowując objętość wyrzutową i perfuzję nerek, a w chorobie niedokrwiennej serca zmniejsza obciążenie wstępne i następcze komory, wykazując działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdławicowe.
choroba niedokrwienna serca, dysfunkcja skurczowa lewej komory, dyslipidemia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, efekt batmotropowy, efekt chronotropowy, efekt dromotropowy, efekt inotropowy, enancjomer, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, kanał wapniowy, lipoproteina niskiej gęstości, lipoproteina wysokiej gęstości, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, opór naczyniowy obwodowy, przeciwutleniacz, przewlekła niewydolność serca, receptor adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Celiprolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Celiprolol, beta-adrenolityk, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania, obejmujące toksyczność, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa. W badaniach na zwierzętach stosowano dawki znacznie przekraczające dawki terapeutyczne u ludzi (np. do 2000 mg/kg/dobę u myszy, 400 mg/kg/dobę u szczurów, podczas gdy dawka terapeutyczna u człowieka to około 5,5 mg/kg/dobę). Nie wykazano działania mutagennego, rakotwórczego ani teratogennego. Dawki do 20 mg/kg/dobę u szczurów i 10 mg/kg/dobę u psów uznano za bezpieczne, nie powodujące toksyczności. Wysokie dawki powodowały odwracalne zmiany, takie jak zwiększenie apetytu, diurezy, senność, obrzęki, czy zmiany elektrolitowe (wzrost potasu i fosforu nieorganicznego), które ustępowały po zaprzestaniu podawania. Dawki śmiertelne wynosiły około 2000 mg/kg u myszy, 3800 mg/kg u szczurów i 1500 mg/kg u psów.
arytmia indukowana chemicznie, asystolia, beta-bloker, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie kardioprotekcyjne, działanie mutagenne, działanie przeciwarytmiczne, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, efekt odwracalny, elementy morfotyczne krwi, genotoksyczność, migotanie komór, niedokrwienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, potencjał rakotwórczy, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, stabilizacja błon komórkowych, stężenie potasu, tachykardia, tachykardia komorowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, zastój trzustkowy, zwężenie tętnicy wieńcowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tonicard
Propafenon wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko działań proarytmicznych i innych poważnych działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii oraz w jej trakcie konieczne jest wykonanie badania EKG i ocena stanu klinicznego pacjenta, aby wykryć ewentualne zaburzenia rytmu serca, w tym ujawnienie lub indukcję zespołu Brugadów. U pacjentów z wszczepionymi stymulatorami serca należy regularnie kontrolować parametry urządzenia, gdyż propafenon może wpływać na próg stymulacji i czułość stymulatora, co może wymagać jego reprogramowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca oraz u osób z ciężką obturacyjną chorobą płuc, a u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca należy szczególnie monitorować objawy ze względu na słabe ujemne działanie inotropowe propafenonu.
astma, badanie EKG, blok przewodzenia, chlorowodorek propafenonu, choroba strukturalna serca, działanie proarytmiczne, efekt inotropowy, lek przeciwarytmiczny klasy IC, migotanie przedsionków, monitoring elektrokardiograficzny, niewydolność serca, obturacyjna choroba dróg oddechowych, obturacyjna choroba płuc, propafenon, receptor beta-adrenergiczny, stymulator serca, trzepotanie przedsionków, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów - Leksykon leków
Interakcje leku – Carvedilol Orion 12,5 mg
Karwedylol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza w połączeniu z lekami wpływającymi na przewodzenie sercowe (diltiazem, werapamil, amiodaron, leki przeciwarytmiczne klasy I), co może prowadzić do bradykardii, zaburzeń przewodzenia i niewydolności serca. Amiodaron zwiększa stężenie karwedylolu 2,2-krotnie, co wymaga monitorowania EKG i ciśnienia tętniczego. Karwedylol nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych (antagoniści α1, dihydropirydyny, azotany, klonidyna) i może powodować znaczne niedociśnienie oraz bradykardię, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu klonidyny, gdzie odstawianie powinno być stopniowe (najpierw karwedylol, potem klonidyna). Wzrost stężenia digoksyny o 16% i digotoksyny o 13% wymaga monitorowania ich poziomów w surowicy. U pacjentów po przeszczepie nerek karwedylol może zwiększać stężenie cyklosporyny, co wymaga dostosowania dawki (średnio o 20%) i monitorowania. Ponadto, karwedylol nasila działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując objawy hipoglikemii, co wymaga regularnej kontroli glikemii.
amiodaron, antagonista kanału wapniowego, azotan, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, blokada połączenia nerwowo-mięśniowego, bradykardia, bronchospazm, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, digotoksyna, efekt inotropowy, enancjomer karwedylolu, ergotamina, fluoksetyna, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, guanetydyna, guanfacyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, karwedylol, klonidyna, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metyldopa, migotanie komór, mikrosomy wątroby, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, paroksetyna, pochodna dihydropirydyny, rezerpina, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, środek anestetyczny, takrolimus, werapamil i diltiazem, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenie przewodzenia, zatrzymanie akcji serca, zawrót głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Triveram 40 mg + 10 mg + 10 mg
Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl i amlodypinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (26,09–104,35 mg/dawka). Nie należy go stosować u osób z aktywną chorobą wątroby lub aminotransferazami przekraczającymi 3-krotnie górną granicę normy, a także u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Przeciwwskazania obejmują także specyficzne interakcje lekowe, m.in. z glekaprewirem z pibrentaswirem, aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² oraz z sakubitrylem i walsartanem (konieczne 36-godzinne odstępy).
afereza lipoprotein, antagonista wapnia, choroba wątroby, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, dializa wysokoprzepływowa, efekt inotropowy, glekaprewir z pibrentaswirem, hemofiltracja, hepatocyt, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, marskość wątroby, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, ostra niewydolność nerek, pochodna dihydropirydyny, podwyższona aktywność aminotransferaz, przerostowa kardiomiopatia zawężająca, sakubitryl i walsartan, składniki leku Triveram, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol-ratiopharm 12,5 mg
Karwedylol jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, działającą jako alfa- i beta-adrenolityk (kod ATC: C07AG02). Jego mechanizm działania obejmuje nieselektywną blokadę receptorów beta-adrenergicznych przez enancjomer S oraz blokadę receptorów alfa1-adrenergicznych przez oba enancjomery, co prowadzi do obniżenia obwodowego oporu naczyniowego i efektu hipotensyjnego. Dodatkowo, w wyższych stężeniach karwedylol wykazuje słabe do umiarkowanego działanie blokujące kanały wapniowe. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, a jego działanie na serce obejmuje ujemne efekty chronotropowe, dromotropowe, batmotropowe i inotropowe. Karwedylol wykazuje także właściwości przeciwutleniające, antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń oraz korzystnie wpływa na profil lipidowy (stosunek HDL/LDL) u pacjentów z nadciśnieniem i dyslipidemią.
choroba niedokrwienna serca, dysfunkcja skurczowa lewej komory, dyslipidemia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie przeciwniedokrwienne, efekt batmotropowy, efekt chronotropowy, efekt dromotropowy, efekt inotropowy, enancjomer, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, lipoproteiny niskiej gęstości, lipoproteiny wysokiej gęstości, nagła śmierć sercowa, opór obwodowy, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, układ renina-angiotensyna-aldosteron