Właściwości farmakodynamiczne flekainidu octanu

Flekainid octan należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwarytmicznych klasy Ic, oznaczonych kodem ATC C01BC04. Jest stosowany głównie w leczeniu ciężkich objawowych arytmii pochodzenia komorowego i nadkomorowego. Należy podkreślić, że lek ten nie powinien być wykorzystywany do supresji bezobjawowych arytmii komorowych u pacjentów z wywiadem zawału mięśnia sercowego¹.

Struktura chemiczna i klasyfikacja

Z punktu widzenia budowy chemicznej, flekainid jest związkiem amidopodobnym, wykazującym podobieństwo strukturalne do prokainamidu i enkainidu, będących pochodnymi benzamidu. Ze względu na swoje właściwości elektrofizjologiczne jest klasyfikowany jako lek przeciwarytmiczny klasy Ic².

Mechanizm działania

Flekainid jako przedstawiciel klasy Ic leków przeciwarytmicznych charakteryzuje się trzema kluczowymi właściwościami elektrofizjologicznymi:

• Silne blokowanie szybkich kanałów sodowych w mięśniu sercowym – mechanizm ten jest podstawowym elementem działania przeciwarytmicznego
• Powolna kinetyka blokowania kanałów sodowych – odzwierciedlająca się w wolnym przyłączaniu i odłączaniu leku od tych kanałów
• Zróżnicowane działanie na czas trwania potencjałów czynnościowych w różnych strukturach serca – brak wpływu na potencjały czynnościowe w mięśniu komór przy jednoczesnym znaczącym ich skróceniu we włóknach Purkinjego³

Efekty elektrofizjologiczne

Kombinacja powyższych właściwości prowadzi do istotnego spowolnienia szybkości przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca, szczególnie w tych obszarach, gdzie depolaryzacja zależy od szybkich kanałów sodowych. Jednocześnie lek może powodować umiarkowane wydłużenie efektywnego okresu refrakcji, co wykazano w badaniach na izolowanych tkankach serca⁴.

Elektrokardiograficznym odzwierciedleniem działania flekainidu jest:

• Wydłużenie odstępu PR – świadczące o spowolnieniu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
• Poszerzenie zespołu QRS – odzwierciedlające zwolnienie przewodzenia śródkomorowego⁵

Dodatkowe właściwości farmakodynamiczne

W bardzo wysokich stężeniach flekainid wykazuje słabe działanie blokujące na wolne kanały wapniowe w mięśniu sercowym, co może skutkować negatywnym efektem inotropowym (osłabieniem siły skurczu mięśnia sercowego)⁶.

Warto podkreślić, że flekainid:

• Nie wykazuje istotnych interakcji z autonomicznym układem nerwowym
• Nie wpływa w wymierny sposób na krążenie wieńcowe
• Nie oddziałuje znacząco na krążenie płucne
• Nie ma istotnego wpływu na układy krążenia w innych obszarach organizmu⁷

Profil bezpieczeństwa

Należy zauważyć, że większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem flekainidu dotyczy ośrodkowego układu nerwowego⁸. Jest to istotna informacja z punktu widzenia monitorowania bezpieczeństwa terapii i wymaga szczególnej uwagi klinicznej podczas stosowania leku.

Charakterystyka postaci leczniczej

Flecainide acetate Holsten jest dostępny w postaci tabletek zawierających 50 mg lub 100 mg flekainidu octanu. Tabletki 50 mg mają postać białych lub prawie białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy 7 mm. Tabletki 100 mg są również białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy 9 mm, z linią podziału po jednej stronie, umożliwiającą podział na równe dawki⁹.