wchłanianie podpoliczkowe
Wchłanianie podpoliczkowe (absorpcja bukalna) to proces podawania substancji leczniczych przez umieszczenie ich pomiędzy policzkiem a dziąsłem, gdzie następuje ich absorpcja przez błonę śluzową jamy ustnej bezpośrednio do krwiobiegu. Ta droga podania leków omija układ pokarmowy i efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co zapewnia lepszą biodostępność wielu substancji aktywnych.
Śluzówka jamy ustnej charakteryzuje się dobrym ukrwieniem i stosunkowo wysoką przepuszczalnością dla wielu leków, szczególnie lipofilnych i o niskiej masie cząsteczkowej. Powierzchnia podpoliczkowa ma grubość około 500-800 μm i umożliwia szybszą absorpcję niż przez skórę, ale wolniejszą niż przy podaniu dożylnym. pH śliny (6,2-7,4) sprzyja wchłanianiu związków niezjonizowanych.
W praktyce klinicznej wchłanianie podpoliczkowe wykorzystuje się do podawania wielu leków, w tym opioidów (np. fentanyl, buprenorfina), benzodiazepin (midazolam), leków przeciwdławicowych (nitrogliceryna), hormonów (testosteron), niektórych leków przeciwpsychotycznych i przeciwwymiotnych. Zaletami tej drogi podania są: szybki początek działania, uniknięcie metabolizmu wątrobowego, możliwość stosowania u pacjentów nieprzytomnych lub z trudnościami w połykaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Flurbiprofen – Właściwości farmakokinetyczne
Flurbiprofen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, wykazuje szybkie wchłanianie niezależnie od formy podania, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 2-5 minutach (aerozol) do 5 minut (pastylki twarde 8,75 mg). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w czasie 30-90 minut, zależnie od postaci farmaceutycznej: pastylki twarde 8,75 mg osiągają 1,4 μg/mL po 40-45 minutach, Vocaflam 2,65 μg/mL po 40-60 minutach, aerozol Strepsils Intensive Direct 1,6 μg/mL po 30 minutach, a tabletki 50 mg wykazują stężenie około 6,2 μg/mL, czyli 4-4,4 razy wyższe. Wchłanianie zachodzi częściowo przez błonę śluzową jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej, a szybkość wchłaniania i osiągane stężenia są porównywalne do podania doustnego równoważnej dawki. Flurbiprofen wiąże się w około 99% z białkami osocza i jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 3-6 godzin. Około 20-25% dawki doustnej wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach (<0,05 μg/mL).
biorównoważność, CYP2C9, dyfuzja bierna, dystrybucja w organizmie, flurbiprofen, hydroksylacja, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, postać niezmieniona, stężenie maksymalne, substancja czynna, wchłanianie flurbiprofenu, wchłanianie podpoliczkowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem