Właściwości farmakokinetyczne
Flurbiprofen

Właściwości farmakokinetyczne flurbiprofenu

Flurbiprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, którego właściwości farmakokinetyczne zależą od postaci farmaceutycznej, w jakiej jest podawany. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tej substancji czynnej.

Wchłanianie

Flurbiprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, niezależnie od postaci farmaceutycznej. W przypadku pastylek twardych zawierających 8,75 mg substancji czynnej, rozpuszczają się one w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut, a flurbiprofen jest wykrywany we krwi już po upływie 5 minut od podania.¹²

Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu pastylek twardych jest osiągane po 40-45 minutach i utrzymuje się na niskim średnim poziomie około 1,4 μg/mL, który jest około 4,4 razy niższy niż w przypadku podania flurbiprofenu w postaci tabletki 50 mg.³ W przypadku produktu Vocaflam, stężenie w osoczu osiąga szczyt po 40-60 minutach od podania i utrzymuje się na średnio niskim poziomie 2,65 μg/mL.⁴

Dla roztworu Inovox Ultra do płukania gardła/jamy ustnej, po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po około 90 minutach. Po 1- i 5-minutowych płukaniach jamy ustnej zaobserwowano wchłanianie podpoliczkowe wynoszące odpowiednio 5,2% i 9,4% podanych dawek.⁵

W przypadku aerozolu Strepsils Intensive Direct (8,75 mg/dawkę), pojedyncza dawka jest dostarczana bezpośrednio do gardła w trzech rozpyleniach. Flurbiprofen jest wykrywany we krwi po upływie 2 do 5 minut, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 30 minutach od podania. Stężenie utrzymuje się na niskim średnim poziomie 1,6 µg/ml, które jest około 4 razy niższe niż w przypadku tabletki 50 mg.⁶

Wchłanianie flurbiprofenu może zachodzić w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej. Szybkość wchłaniania zależy od postaci farmaceutycznej, a maksymalne stężenia są osiągane szybciej i mają podobną wartość, jak w przypadku połknięcia równoważnej dawki.⁷

Dystrybucja

Po wchłonięciu flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.⁸⁹ Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 99%.¹⁰

Metabolizm

Flurbiprofen jest metabolizowany głównie na drodze hydroksylacji.¹¹ Za proces metabolizmu odpowiada przede wszystkim enzym CYP2C9.¹²

Szybkość wydalania z moczem flurbiprofenu i jego dwóch głównych metabolitów, zarówno w stanie wolnym, jak i sprzężonym, jest podobna zarówno po podaniu doustnym, jak i doodbytniczym. W przypadku obu dróg podania metabolizm jest podobny pod względem ilościowym.¹³

Eliminacja

Flurbiprofen jest wydalany głównie przez nerki. Jego okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 3 do 6 godzin.¹⁴¹⁵

Około 20-25% doustnej dawki flurbiprofenu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej.¹⁶¹⁷

Flurbiprofen jest wydzielany w bardzo małych ilościach w mleku ludzkim, poniżej 0,05 μg/mL.¹⁸¹⁹

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Nie stwierdzono różnic w parametrach farmakokinetycznych między osobami w podeszłym wieku a młodymi dorosłymi ochotnikami po doustnym podaniu flurbiprofenu w postaci tabletek.²⁰²¹

Dzieci i młodzież

Nie ma danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat po podaniu flurbiprofenu w dawce 8,75 mg. Jednakże stosowanie syropu oraz czopków zawierających flurbiprofen nie wskazuje na jakiekolwiek istotne różnice parametrów farmakokinetycznych w porównaniu z dorosłymi.²²²³

Biorównoważność różnych postaci farmaceutycznych

Aerozol Strepsils Intensive Direct jest biorównoważny z flurbiprofenem w pastylkach 8,75 mg.²⁴

^25
26
27
28