Clopixol
Clopixol (zuklopentyksol) to lek przeciwpsychotyczny pierwszej generacji z grupy pochodnych tioksantenu. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne poprzez blokowanie receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂ w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w układzie limbicznym.
Dostępny w formie doustnej oraz w postaci iniekcji o przedłużonym uwalnianiu (Clopixol Depot), co jest szczególnie przydatne u pacjentów z trudnościami w stosowaniu się do zaleceń terapeutycznych. Wskazaniami do stosowania leku są głównie schizofrenia, inne psychozy, stany maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej oraz ciężkie stany pobudzenia psychoruchowego różnego pochodzenia.
Do najczęstszych działań niepożądanych Clopixolu należą objawy pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, akatyzja, dystonia), sedacja, objawy antycholinergiczne oraz hiperprolaktynemia. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT, dlatego wymaga monitorowania elektrokardiograficznego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol 25 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w tabletkach powlekanych 25 mg, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazań klinicznych. W ostrych stanach psychotycznych, takich jak ostra schizofrenia, ciężkie pobudzenie czy mania, dawka początkowa wynosi zwykle 20 mg/dobę, z możliwością zwiększania o 10-20 mg co 2-3 dni do dawki docelowej 10-50 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa może sięgać 150 mg, przy pojedynczej dawce nieprzekraczającej 40 mg. W przewlekłych psychozach dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 20-40 mg/dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie dawek z dolnej granicy zakresu ze względu na ryzyko działań niepożądanych, natomiast u dzieci i młodzieży stosowanie leku nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Pacjenci z niewydolnością nerek mogą stosować standardowe dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby wskazana jest ostrożność i ewentualne monitorowanie stężenia leku w surowicy.
Clopixol, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, leczenie objawowe, mania, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, objawy pozapiramidowe, psychoza ostra, psychoza przewlekła, schizofrenia ostra, schizofrenia przewlekła, stan pobudzenia, tabletki powlekane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol 10 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych zawiera 10 mg zuklopentyksolu (odpowiadającego 11,82 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu) jako substancję czynną. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o jasnoczerwonobrązowym zabarwieniu. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. 21,6 mg laktozy jednowodnej oraz uwodorniony olej rycynowy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na olej rycynowy. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian. Produkt dostępny jest w opakowaniach po 50 lub 100 tabletek umieszczonych w pojemniku HDPE ze środkiem osuszającym, z okresem ważności 2 lata.
celuloza mikrokrystaliczna, Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, kopowidon, laktoza jednowodna, makrogol, nadwrażliwość na olej rycynowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polietylen wysokiej gęstości, skrobia ziemniaczana, środek osuszający, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zuklopentyksol, dostępny w formach takich jak tabletki powlekane (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztwór do wstrzykiwań o pośrednim czasie działania (Clopixol Acuphase, 50 mg/ml octanu zuklopentyksolu) oraz roztwór do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot, 200 mg/ml dekanonianu zuklopentyksolu), wykazuje wyraźne działanie uspokajające. Efekt ten prowadzi do zaburzeń zdolności koncentracji uwagi, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających wzmożonej uwagi. Szczególnie istotne jest to w przypadku formy depot, ze względu na długotrwałe uwalnianie substancji czynnej, co może powodować przedłużone upośledzenie funkcji psychomotorycznych. Wpływ ten jest obserwowany niezależnie od postaci farmaceutycznej, jednak nasilenie i czas trwania efektów zależą od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Clopixol, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie uspokajające, efekt sedatywny, forma depot, lek psychotropowy, octan zuklopentyksolu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, upośledzenie koncentracji, zaburzenie koncentracji uwagi, zdolność koncentracji, zdolność psychomotoryczna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clopixol 25 mg
Clopixol, zawierający zuklopentyksol w dawce 25 mg (29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu w tabletce powlekanej), wykazuje wyraźne działanie uspokajające, które może negatywnie wpływać na funkcje psychomotoryczne, w tym zdolność koncentracji, szybkość reakcji oraz prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić indywidualną ocenę ryzyka, uwzględniając nasilenie działania sedatywnego, dawkowanie, wrażliwość pacjenta oraz potencjalne interakcje z innymi lekami ośrodkowymi. Szczególnie istotne jest poinformowanie pacjenta o możliwych ograniczeniach oraz rozważenie czasowego odradzania prowadzenia pojazdów zwłaszcza na początku terapii.
Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie ośrodkowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, efekt sedatywny, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek psychotropowy, lek uspokajający, nietolerancja substancji pomocniczych, olej rycynowy uwodorniony, profil farmakodynamiczny, tabletka powlekana, zaburzenie koncentracji, zuklopentyksol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol (Clopixol) wykazuje działania niepożądane zależne od dawki, z największą częstością i nasileniem w początkowej fazie terapii, co wymaga szczególnego monitorowania pacjenta w pierwszych tygodniach leczenia. Zaburzenia ruchowe, takie jak akatyzja, parkinsonizm czy dyskinezy późne, stanowią istotny problem kliniczny; ich kontrola opiera się na redukcji dawki i ewentualnym zastosowaniu leków przeciwparkinsonowskich, jednak profilaktyczne stosowanie tych leków nie jest zalecane. W przypadku dyskinez późnych wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie zuklopentyksolu. Uporczywa akatyzja może być leczona benzodiazepinami lub propranololem. Działania niepożądane obejmują m.in. trombocytopenię, neutropenię, agranulocytozę, hiperprolaktynemię, zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hiperlipidemia), zaburzenia psychiczne (bezsenność, depresja, lęk), oraz objawy neurologiczne (senność, drżenia, dystonia, parkinsonizm). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i poważnych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami kardiologicznymi.
agranulocytoza, akatyzja, Clopixol, częstoskurcz komorowy, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperlipidemia, hiperprolaktynemia, hiperrefleksja, hipertonia, hipokinezja, komorowe zaburzenia rytmu, kręcz szyi, lek przeciw parkinsonizmowi, migotanie komór, mlekotok, nadwrażliwość na światło, napad przymusowego patrzenia, neutropenia, parestezja, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, reakcja anafilaktyczna, szczękościsk, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia ruchowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, zespół odstawienia leku, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clopixol
Podczas stosowania zuklopentyksolu (Clopixol) istnieje ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości oraz niestabilnością autonomiczną. Szczególnie narażeni są pacjenci z organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz osoby nadużywające opioidy i alkohol. W przypadku wystąpienia tego zespołu konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku, wdrożenie leczenia podtrzymującego oraz rozważenie podania dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą utrzymywać się ponad tydzień po odstawieniu leku, zwłaszcza w formach o przedłużonym uwalnianiu. Ponadto, zuklopentyksol może obniżać próg drgawkowy, wymaga ostrożności u pacjentów z drgawkami w wywiadzie oraz u osób z ciężką chorobą wątroby ze względu na możliwe zaburzenia metabolizmu leku. U chorych na cukrzycę konieczna jest regularna kontrola glikemii, gdyż lek wpływa na stężenia insuliny i glukozy.
autonomiczny układ nerwowy, bradykardia, bromokryptyna, choroba wątroby, Clopixol, cukrzyca, dantrolen, drgawki, dysfagia, glikemia, hipertermia, hipokaliemia, leczenie przeciwcukrzycowe, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychotropowy, neuroleptyki, niedobór magnezu, organiczny zespół mózgowy, otyłość, stężenie glukozy, sztywność mięśni, trombofilia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zawał mięśnia sercowego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol 25 mg
Clopixol w postaci tabletek powlekanych zawiera 25 mg zuklopentyksolu, co odpowiada 29,55 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o charakterystycznym czerwonobrązowym kolorze, uzyskanym dzięki zastosowaniu tlenku żelaza czerwonego (E 172) w otoczce. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna (22 mg), celuloza mikrokrystaliczna, kopowidon, glicerol 85%, talk, olej rycynowy uwodorniony oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę 5, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian. Obecność laktozy jednowodnej i oleju rycynowego uwodornionego jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tych składników.
celuloza mikrokrystaliczna, Clopixol, dichlorowodorek zuklopentyksolu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, utylizacja produktów leczniczych, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne zuklopentyksolu (Clopixol 25 mg) wykazały niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach rozrodczości na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. Dawkowanie w okresie okołoporodowym (5 i 15 mg/kg/dobę) skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń, obniżoną przeżywalnością noworodków oraz opóźnieniem ich rozwoju, co może być związane z zaniedbaniem matczynym, a nie bezpośrednią toksycznością leku. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego.
antagonista receptorów D2, Clopixol, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, lek neuroleptyczny, miejscowe działanie toksyczne, octan zuklopentyksolu, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, wyspy Langerhansa, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 25 mg
Zuklopentyksol, substancja czynna leku Clopixol, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą wygodne dawkowanie raz na dobę, z Tmax około 4 godzin i okresem półtrwania eliminacyjnego około 20 godzin. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi około 44%, a lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (około 20 l/kg mc.) oraz silne wiązanie z białkami osocza (98-99%), co może mieć znaczenie przy interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Polimorfizm genetyczny CYP2D6 wpływa na tempo metabolizmu, co może wymagać indywidualizacji dawki. Klirens układowy wynosi około 0,86 l/min, a wydalanie odbywa się głównie z kałem, z minimalnym udziałem nerek (około 0,1% dawki w niezmienionej postaci), co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek.
Clopixol, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, kinetyka liniowa, klirens układowy, koniugacja leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny CYP2D6, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, sulfoksydacja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 10 mg
Zuklopentyksol (Clopixol) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym około 4 godziny po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną około 44%. Lek cechuje się wysoką objętością dystrybucji (Vd) na poziomie około 20 l/kg masy ciała oraz bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (98-99%), co może predysponować do interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,86 l/min. Zuklopentyksol jest wydalany głównie z kałem, z niewielkim udziałem nerek (około 10% z moczem, z czego 0,1% w postaci niezmienionej), co minimalizuje ryzyko kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
białka osocza, Clopixol, dostępność biologiczna, kinetyka liniowa, klirens układowy, kwas glukuronowy, monitorowanie stężenia leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm oksydacji, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, sulfoksydacja, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zuklopentyksol