wolna bupiwakaina

Wolna bupiwakaina (bupiwakaina niejonizowana) to forma bupiwakainy, lokalnego środka znieczulającego z grupy amidów, która nie jest związana z jonem dodatnim. W przeciwieństwie do formy zjonizowanej, wolna bupiwakaina łatwiej przenika przez błony komórkowe, co ma istotne znaczenie dla jej działania farmakologicznego.

Właściwości farmakokinetyczne wolnej bupiwakainy determinują jej profil kliniczny. Ponieważ jest lipofilna, efektywnie penetruje przez osłonki nerwowe i błony komórkowe, blokując kanały sodowe i hamując przewodnictwo nerwowe. Stosunek formy wolnej do zjonizowanej zależy od pH środowiska – w warunkach kwasicy (np. w zapalnych tkankach) zmniejsza się ilość wolnej bupiwakainy, co może prowadzić do słabszego działania znieczulającego.

W praktyce klinicznej istotne jest, że tylko forma wolna bupiwakainy wywołuje działanie znieczulające, ale jednocześnie jest odpowiedzialna za potencjalne działania niepożądane, zwłaszcza kardiotoksyczność i neurotoksyczność. Monitorowanie stężenia wolnej bupiwakainy w surowicy może być wartościowe w przypadkach podejrzenia toksyczności tego anestetyku.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Bupiwakaina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Bupiwakaina, stosowana jako środek znieczulenia miejscowego w różnych preparatach (m.in. Bupivacaine WZF Spinal 0,5% Heavy, Marcaine-Adrenaline 0,5%), wykazuje przenikanie przez łożysko oraz do mleka matki. Chociaż stężenia bupiwakainy we krwi pępowinowej są niższe niż w surowicy matki, stężenia wolnej substancji pozostają na podobnym poziomie. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko embriotoksyczności przy dużych dawkach, w tym zmniejszoną przeżywalność płodów i zaburzenia embriogenezy. W praktyce klinicznej zaleca się unikanie stosowania bupiwakainy we wczesnej ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w zaawansowanej ciąży dawkę należy zmniejszyć o 20-30% ze względu na ryzyko depresji oddechowej, niedociśnienia i bradykardii u noworodka.
adrenalina, bezdech, bradykardia, bupiwakaina, dane epidemiologiczne, depresja oddechowa, embriogeneza, hipotonia, karmienie piersią, krew pępowinowa, kwasica, niedociśnienie, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie przez łożysko, przeżywalność osesków, rozwój zarodka, surowica matki, wada wrodzona, wcześniak, wiek rozrodczy, wolna bupiwakaina, znieczulenie miejscowe, znieczulenie okołoszyjkowe macicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marcaine Spinal 0,5% Heavy 5 mg/ml

Bupiwakaina w preparacie Marcaine Spinal 0,5% Heavy, podawana podpajęczynówkowo, wykazuje dwufazowy proces wchłaniania z okresami półtrwania wynoszącymi 50 i 408 minut. Po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej całkowicie się wchłania, a maksymalne stężenie po dawce 100 mg wynosi 0,4 mg/l, co przekłada się na około 0,1 mg/l przy standardowej dawce 20 mg. W porównaniu z podaniem dożylnym, gdzie okres półtrwania wynosi 2,7 godziny, a całkowity klirens 0,58 l/min, stężenia bupiwakainy we krwi są relatywnie niskie, co wynika z mniejszej dawki i specyfiki podania. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 73 l, a współczynnik wychwytu wątrobowego to 0,40. Bupiwakaina łatwo przenika przez barierę łożyskową, wyrównując stężenia wolnej frakcji leku u matki i płodu, mimo że całkowite stężenie we krwi płodu jest niższe z powodu mniejszego wiązania z białkami osocza.
aktywność enzymów wątrobowych, bariera łożyskowa, bupiwakaina, chlorowodorek jednowodny, klirens, Marcaine Spinal, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pipekolilksylidyna, podanie dożylne, podanie podpajęczynówkowe, populacja pediatryczna, przepływ wątrobowy, przestrzeń podpajęczynówkowa, wolna bupiwakaina, wychwyt wątrobowy, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne

wolna bupiwakaina

Powiązane wpisy

Bupiwakaina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Właściwości farmakokinetyczne – Marcaine Spinal 0,5% Heavy 5 mg/ml