landiolol chlorowodorek
Landiolol chlorowodorek to wysoce kardioselektywny beta-bloker o ultra-krótkim czasie działania, stosowany głównie do szybkiej kontroli częstości akcji serca. Charakteryzuje się wyjątkowo wysoką selektywnością wobec receptorów β1-adrenergicznych (stosunek β1:β2 wynosi około 255:1), co minimalizuje działania niepożądane związane z blokowaniem receptorów β2 w układzie oddechowym.
Farmakokinetyka landiololu wyróżnia się bardzo krótkim okresem półtrwania (około 4 minuty), szybkim początkiem działania (od 1 do 2 minut) oraz szybkim ustępowaniem efektu po zakończeniu infuzji. Jest metabolizowany przez esterazy osoczowe i wątrobowe, co uniezależnia jego eliminację od funkcji nerek i wątroby, zwiększając bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z niewydolnością tych narządów.
W praktyce klinicznej landiolol stosuje się w terapii tachyarytmii nadkomorowych, szczególnie migotania i trzepotania przedsionków, oraz do kontroli częstości akcji serca w okresie okołooperacyjnym. Jest również wykorzystywany w sytuacjach, gdy konieczna jest szybka, ale krótkotrwała kontrola częstości akcji serca, z możliwością natychmiastowego zaprzestania działania leku w razie potrzeby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Runrapiq 300 mg
Produkt leczniczy Runrapiq, zawierający 300 mg landiololu chlorowodorku w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem medycznym. W związku z tym kwestia wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn formalnie „nie dotyczy”, gdyż pacjenci podczas terapii nie mają możliwości samodzielnego wykonywania tych czynności. Landiolol podawany jest w dawce odpowiadającej 280 mg substancji czynnej w fiolce, a jego działanie jest krótkotrwałe, co dodatkowo ogranicza potencjalny wpływ na funkcje psychofizyczne pacjenta w trakcie infuzji.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Runrapiq
Runrapiq (landiolol chlorowodorek) wymaga ścisłego monitorowania hemodynamicznego, w tym ciśnienia tętniczego i EKG, ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca, takimi jak blok serca I stopnia czy zespół preekscytacji z migotaniem przedsionków. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z dławicą Prinzmetala oraz wymaga ostrożności u osób z chorobami naczyń obwodowych (np. zespół Raynauda). W terapii należy uwzględnić interakcje z innymi lekami wpływającymi na opór obwodowy, preload, kurczliwość mięśnia sercowego oraz przewodzenie elektryczne, a także unikać jednoczesnego stosowania z werapamilem lub diltiazem u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W przypadku pogorszenia stanu hemodynamicznego należy przerwać infuzję i zapewnić odpowiednią opiekę medyczną.
beta-adrenolityk, blok serca pierwszego stopnia, chromanie przestankowe, cukrzyca, diltiazem, dławica naczynioskurczowa, guz chromochłonny, hipoglikemia, kurczliwość mięśnia sercowego, landiolol chlorowodorek, migotanie komór, migotanie przedsionków, monitorowanie EKG, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, niewydolność nerek, niewydolność serca, reakcja anafilaktyczna, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, spastyczna choroba oskrzeli, terapia nerkozastępcza, zaburzenia krążenia obwodowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zespół preekscytacji, zespół Raynauda - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakokinetyczne
Landiolol chlorowodorek, substancja czynna leku Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego podczas dożylnej infuzji – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Maksymalne stężenia w osoczu po bolusie 100 μg/kg wynoszą średnio 0,294 μg/ml, natomiast podczas 2-godzinnej infuzji w dawkach 10-40 μg/kg/min stężenia wahają się od 0,2 do 0,8 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), zależne od dawki. Landiolol jest metabolizowany głównie przez hydrolizę estrową w osoczu, z udziałem pseudocholinesteraz i karboksyloesteraz, co prowadzi do powstania metabolitów M1 i M2 o minimalnym działaniu beta1-adrenolitycznym (≤1/200 aktywności leku macierzystego). Nie obserwuje się istotnej interakcji z enzymami CYP450, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 75% dawki w ciągu 4 godzin (54,4% jako M1, 11,5% jako M2) i ponad 99% w ciągu 24 godzin.
beta-oksydacja, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, dawka nasycająca, hydroliza grupy estrowej, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Runrapiq 300 mg
Przedawkowanie landiololu chlorowodorku (Runrapiq) prowadzi do poważnych powikłań kardiologicznych i oddechowych, wynikających z nadmiernej blokady receptorów beta-adrenergicznych. Charakterystyczne objawy obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię poniżej 40 uderzeń/min, blok przedsionkowo-komorowy, ostrą niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a także skurcz oskrzeli i niewydolność oddechową. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak utrata przytomności i drgawki, oraz zaburzenia metaboliczne, w tym hipoglikemia i hiperkaliemia. Mimo krótkiego okresu półtrwania leku, objawy mogą utrzymywać się powyżej 30 minut po przerwaniu podawania, a ich czas trwania zależy od wielkości dawki.
adrenalina, aminofilina, atropina, beta2-sympatykomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, diuretyk, dobutamina, dopamina, drgawki, działanie beta-adrenolityczne, elektrostymulacja serca, gazometria, hiperkaliemia, hiperkapnia, hipoglikemia, hipoksemia, intubacja dotchawicza, landiolol chlorowodorek, lek sympatykomimetyczny, mechaniczna wentylacja płuc, monitorowanie EKG, nagłe zatrzymanie krążenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, noradrenalina, nudności, obrzęk płuc, oddech wspomagany, płyn infuzyjny, receptory beta-adrenergiczne, salbutamol, skurcz oskrzeli, śpiączka, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, wazopresor, właściwości farmakokinetyczne, wstrząs kardiogenny, wymioty - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Dawkowanie i sposób podawania
Landiolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem przeznaczonym do dożylnego podawania w warunkach szpitalnych, wyłącznie przez wykwalifikowany personel. Standardowa dawka początkowa wynosi 10-40 µg/kg mc./min, co zwykle skutkuje zwolnieniem akcji serca w ciągu 10-20 minut. W sytuacjach wymagających szybszej kontroli rytmu serca można zastosować dawkę nasycającą 100 µg/kg mc./min przez 1 minutę, po której następuje infuzja ciągła. U pacjentów z niewydolnością serca (LVEF <40%, CI <2,5 l/min/m², klasa NYHA 3-4) oraz we wstrząsie septycznym zaleca się niższe dawki początkowe (1 µg/kg mc./min) z powolnym zwiększaniem dawki pod ścisłą kontrolą hemodynamiczną. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 57,6 mg/kg mc./dobę (odpowiadająca infuzji 40 µg/kg mc./min przez 24 godziny). Dawkowanie u osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek nie wymaga modyfikacji, natomiast u chorych z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność i rozpoczynanie terapii od najmniejszych dawek.
beta-adrenolityk, bolus dożylny, bradykardia, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, częstoskurcz z odstawienia, dawka nasycająca, frakcja wyrzutowa lewej komory, infuzja ciągła, infuzja landiololu, klasyfikacja NYHA, landiolol chlorowodorek, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, niedokrwienie, stan septyczny, układ sercowo-naczyniowy, wkłucie centralne, wkłucie obwodowe, wstrząs septyczny, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Runrapiq 300 mg
Runrapiq jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 300 mg landiololu chlorowodorku (280 mg landiololu jako substancji czynnej) na fiolkę. Po rekonstytucji w 50 ml roztworu (0,9% NaCl, 5% glukozy, roztworu Ringera lub mleczanowego roztworu Ringera) uzyskuje się klarowny roztwór o stężeniu 6 mg landiololu chlorowodorku/ml. Produkt zawiera substancje pomocnicze: mannitol i sodu wodorotlenek, które stabilizują i regulują pH roztworu. Fiolka wykonana jest ze szkła typu I, zamykana korkiem z gumy bromobutylowej lub chlorobutylowej z uszczelnieniem typu „flip off”.
bezpieczeństwo mikrobiologiczne, fiolka szklana, landiolol chlorowodorek, mannitol, mleczanowy roztwór Ringera, proszek do sporządzania roztworu, rekonstytucja, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, roztwór Ringera, roztwór soli fizjologicznej, stabilność użytkowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, utylizacja produktów leczniczych, wodorotlenek sodu, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Runrapiq 300 mg
Landiolol chlorowodorek (Runrapiq) jest beta-adrenolitykiem stosowanym wyłącznie dożylne w warunkach kontrolowanych, z indywidualnym dostosowaniem dawki. Standardowa infuzja rozpoczyna się od 10-40 μg/kg mc./min, co zwykle skutkuje zwolnieniem akcji serca w ciągu 10-20 minut. W sytuacjach wymagających szybszej kontroli rytmu serca można zastosować dawkę nasycającą 100 μg/kg mc./min przez 1 minutę, następnie kontynuując infuzję w dawce 10-40 μg/kg mc./min. U pacjentów z niewydolnością serca (LVEF <40%, CI <2,5 l/min/m², klasa NYHA 3-4) oraz we wstrząsie septycznym zaleca się stosowanie mniejszych dawek początkowych, zaczynając od 1 μg/kg mc./min i stopniowo zwiększając pod ścisłą kontrolą hemodynamiczną. Maksymalna dawka dobowa wynosi 57,6 mg/kg mc./dobę (odpowiadająca 40 μg/kg mc./min przez 24 godziny). Dawkowanie można przeliczać na szybkość infuzji (ml/godz.) według wzoru: dawka (μg/kg mc./min) × masa ciała (kg) / 100, a podanie dawki nasycającej wymaga infuzji 1-minutowej z szybkością równą masie ciała (ml/godz.).
beta-adrenolityk, bradykardia, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, częstoskurcz z odstawienia, dawka nasycająca, działanie niepożądane, infuzja dożylna, infuzja landiololu, landiolol chlorowodorek, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, niedokrwienie, parametr hemodynamiczny, stan septyczny, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs septyczny, zaburzenia serca, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby