inhibicja acetylocholinoesterazy
Inhibicja acetylocholinoesterazy to proces hamowania aktywności enzymu acetylocholinoesterazy (AChE), który w warunkach fizjologicznych odpowiada za rozkład neuroprzekaźnika acetylocholiny w szczelinie synaptycznej. Blokada tego enzymu prowadzi do nagromadzenia acetylocholiny, co skutkuje przedłużoną i wzmożoną transmisją cholinergiczną.
W praktyce klinicznej inhibitory acetylocholinoesterazy znajdują zastosowanie w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, szczególnie choroby Alzheimera (donepezyl, rywastygmina, galantamina), miastenii (neostygmina, pirydostygmina) oraz w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej. Leki te wykazują działanie objawowe, poprawiając funkcje poznawcze i zdolności wykonywania codziennych czynności.
Inhibitory AChE dzieli się na odwracalne (krótko- i długodziałające) oraz nieodwracalne. Te ostatnie, do których należą związki fosforoorganiczne, są wykorzystywane jako pestycydy i potencjalne bojowe środki trujące. Toksyczność inhibitorów nieodwracalnych wynika z nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych, co prowadzi do zespołu cholinergicznego z objawami muskarynowymi i nikotynowymi, mogącymi skutkować niewydolnością oddechową i zgonem.
Działania niepożądane farmakoterapii inhibitorami AChE obejmują głównie dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka), układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, hipotensja) oraz układu oddechowego (skurcz oskrzeli). Istotna jest również interakcja z lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, której konsekwencją może być przedłużona blokada nerwowo-mięśniowa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivaldo 3 mg
Przedawkowanie rywastygminy, stosowanej w dawkach 1,5 mg do 6,0 mg w terapii zaburzeń poznawczych, prowadzi do objawów związanych z nadmierną stymulacją układu cholinergicznego. W umiarkowanym zatruciu dominują objawy muskarynowe, takie jak mioza, zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty, biegunka, bradykardia, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie się oraz mimowolne oddawanie moczu i stolca. W ciężkich przypadkach pojawiają się objawy nikotynowe, w tym osłabienie mięśni, drżenie pęczkowe, drgawki oraz zatrzymanie oddechu, stanowiące zagrożenie życia. Dodatkowo, po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano objawy neurologiczne (zawroty głowy, senność, stany splątania), ruchowe (drżenie), sercowo-naczyniowe (nadciśnienie) oraz ogólne złe samopoczucie.
apnea, atropina, ból brzucha, bradykardia, bronchospazm, drgawki, fascykulacja, halucynacje, hiperhidroza, hipotensja, inhibicja acetylocholinoesterazy, intoksykacja, kapsułka twarda, lek przeciwwymiotny, mioza, nadciśnienie tętnicze, objaw cholinergiczny, objaw muskarynowy, objaw nikotynowy, okres półtrwania, rywastygmina, siarczan atropiny, skopolamina, ślinotok, stan splątania, układ cholinergiczny, zaburzenie poznawcze